tetracyklín

tetracyklíny sú lieky z triedy antibiotík. Patria medzi širokospektrálne antibiotiká a používajú sa pri bakteriálnych infekciách.

Čo je tetracyklín?

Tetracyklíny sú rôzne antibiotiká, ktoré prvýkrát uviedol Benjamin Minge Duggar v roku 1948. Drogy boli objavené vo výskumnom oddelení výrobcu drog Pfizer. Tetracyklíny boli patentované v roku 1955.

Tetracyklíny boli prvýkrát izolované z bakteriálnych druhov. To viedlo k chlórtetracyklínom a oxytetracyklínom. Dnes dostupné tetracyklíny sú chemicky modifikované deriváty týchto pôvodných látok. Sú lepšie znášané a majú tiež priaznivejšiu farmakokinetiku.

Medzi tetracyklíny patria doxycyklíny, minocyklíny a lymecyklíny. Líšia sa svojou znášanlivosťou a farmakokinetickými vlastnosťami. Derivátom tetracyklínov je tigecyklín. Táto látka sa používa najmä na závažné infekcie multirezistentnými zárodkami.

Farmakologický účinok

Tetracyklíny sa viažu na špeciálnu podjednotku bakteriálnych ribozómov. Ribozómy sú malé bunkové častice vyrobené z proteínov. Sú zodpovedné za syntézu proteínov v bunkách. Bez tejto syntézy sa baktérie nemôžu deliť.

Najmä aminoacyl-tRNA sa vzhľadom na tetracyklíny nemôže správne vyrovnať na spodnej strane ribozómov 50-tych rokov. Požadovanú reakciu peptidyltransferázy nie je možné uskutočniť. Peptidový reťazec sa tak počas syntézy proteínov v baktériách rozpadá. Toxicita liečiva je pravdepodobne založená na eliminácii 30-S ribozómov, ktoré sú prítomné v mitochondriách hostiteľských buniek.

Lekárske použitie a použitie

Liečivo je účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Bakteriálne druhy, ktoré nemajú bunkovú stenu, sú tiež citlivé na antibiotikum. Tieto baktérie bez bunkovej steny zahŕňajú napríklad mykoplazmu a chlamydiu. Boretra a spirochéty tiež reagujú na tetracyklín.

Borrelia sú pôvodcami lymskej choroby. Ochorenie sa prenáša kliešťami a je spojené s dermatologickými a neurologickými príznakmi. Postihnuté osoby tiež trpia bolesťami kĺbov a stálou únavou. Spirochéty sú pôvodcami syfilis. Syfilis sa zvyčajne prenáša prostredníctvom pohlavného styku. V Nemecku choroba na dlhú dobu takmer vymizla, ale v súčasnosti opäť stúpa.

Pneumónia je typickou indikáciou tetracyklínu. Liek sa používa najmä na atypickú pneumóniu. To je tiež droga voľby pre Q horúčku. Horúčka Q je zoonóza spôsobená baktériou Coxiella burnetii a je spojená s príznakmi podobnými chrípke.

Tetracyklín sa používa aj na infekcie genitourinárneho systému. Jednou z možných indikácií je zápal prostaty (prostatitída). Typickými oblasťami aplikácie tetracyklínov sú infekcie kože. Tieto lieky sa často používajú na liečbu akné vulgaris.

Ďalšími indikáciami tohto liečiva sú mor, cholera, tularémia a brucelóza. Tularémiu prenášajú hlodavce žijúce vo voľnej prírode. Patogénom je baktéria Francisella tularensis. Brucelóza je infekčné ochorenie spôsobené gramnegatívnymi tyčovými baktériami. Môže sa vyskytnúť u ľudí a zvierat. Väčšina infekcií je subklinická. Môžu sa však vyskytnúť aj nočné potenie, zimnica a nevoľnosť. Mnoho chorôb sa lieči spontánne, ale existujú aj dlhotrvajúce chronické zápaly, ktoré sú sprevádzané závažnými príznakmi, ako sú depresia alebo neustála nespavosť.

Riziká a vedľajšie účinky

Hlavnými vedľajšími účinkami tetracyklínu sú nešpecifické žalúdočné a črevné problémy. Najmä vracanie a nevoľnosť sú celkom bežné. Možno tiež pozorovať neurologické závraty. Môže tiež spôsobiť svrbenie a vyrážky. Tetracyklíny spôsobujú zvýšenie transamináz, najmä pri vysokých dávkach. Môže dôjsť k zápalu pankreasu (pankreatitídy).

Droga nepoškodzuje iba škodlivé baktérie. Miestna flóra vagíny, kože a čriev je tiež vážne narušená. To môže viesť k plesňovým infekciám vagíny (vaginálna huba) a kože (kožná huba), najmä pri dlhodobom používaní. Sú známe aj ako kandidáti.

Ďalším závažným sekundárnym ochorením po užití tetracyklínu je pseudomembranózna kolitída. To vedie k závažnému zápalu hrubého čreva. Poškodenie črevnej flóry sa zvyčajne prejavuje vo forme tráviacich porúch a hnačiek. Tehotné a dojčiace ženy by nemali užívať tetracyklín. Droga je zabudovaná do kostí a zubnej skloviny nenarodeného dieťaťa spolu s vápnikom. Výsledkom je, že na jednej strane zafarbenie zubov a na druhej strane skladovanie minerálov vedie k zvýšenej náchylnosti na zlomeniny. Tetracyklíny sa preto môžu používať iba od 10 do 12 rokov.

Pretože tetracyklíny môžu tvoriť komplexy s kovovými iónmi, ako je horčík, železo alebo hliník, musia sa brať oddelene od potravín obsahujúcich vápnik, ako je mlieko alebo tvaroh. Antacidá, doplnky horčíka alebo doplnky železa sa tiež nesmú užívať spolu s antibiotikami.

Ženy by si mali byť vedomé, že tetracyklíny môžu znížiť orálnu antikoncepciu. Preto by sa počas užívania mala používať ďalšia antikoncepcia. Počas liečby izotretinoínmi sa nemajú používať tetracyklíny. Obidve lieky môžu nebezpečne zvyšovať intrakraniálny tlak.

Tetracyklíny sa, samozrejme, nesmú užívať, ak existuje neznášanlivosť tetracyklínov. Inak sa môžu vyskytnúť vážne alergické príznaky.V najhoršom prípade sa vyskytne alergický šok.