azenapín

azenapín je atypické neuroleptikum a je jedným z psychotropných liekov. Asenapín sa používa ako liečivá látka v psychózach, ako je napríklad bipolárna porucha typu I. Droga sa vyrába v USA. V Európe sa od roku 2010 uvádza na trh asenapín, ktorý sa dodáva vo forme sublingválnych tabliet (ktoré sa majú umiestniť pod jazyk), pod značkou Sycrest®. Droga vyžaduje lekársky predpis a môže byť podaná iba dospelým.

Čo je azenapín?

Asenapín je chemická, tetracyklická (štvorkruhová) zlúčenina vyrobená z ozepánu a benzénu, pyrolidínu a chlóru. Liečivá látka bola vyvinutá v Holandsku, zatiaľ čo spracovanie na antipsychotiká prebieha v USA.

Ako psychotropné liečivo je azenapín jedným z atypických neuroleptík. „Atypický“ sa týka špecifickosti vedľajších účinkov na rozdiel od porovnateľných liekov.

Vo forme tabliet s lisovanou soľou je liek na trhu v Európe pod názvom Sycrest® ako liek na predpis pre dospelých od konca roku 2010. Sycrest® je predpísaný pre psychózy s výraznými mániami, ako je napríklad bipolárna porucha I. Sublingválna tableta Sycrest® obsahuje 5 alebo 10 miligramov azenapínu.

Farmakologický účinok

Presný spôsob účinku azenapínu nebol vo farmakologickom a lekárskom výskume jednoznačne dokázaný. Vysvetľujúce pokusy vedcov sú založené na predpokladoch. Podľa vedeckých štúdií možno zistiť, čo azenapín spôsobuje, kde a prečo v mozgu možno približne porozumieť.

Dá sa predpokladať, že azenapín má skôr nepriamy ako priamy účinok prostredníctvom antagonistického účinku (jedna látka ruší účinok inej): Chemická zlúčenina odvracia iné látky s negatívnym účinkom na mozog. Asenapín dokuje určité receptory a ovplyvňuje ich.

Pôsobenie messengerových látok, ako je dopamín a serotonín, môže byť vedené požadovanou cestou signálmi z azenapínu. Napríklad, neurologický signál od nepokoja k únave je obrátený.

Aby sa dosiahol vysoký stupeň účinnosti v mozgu, musí sa počas transportu cez telo zachovať biologická dostupnosť (použiteľnosť) liečivej látky: Ak sa azenapín užíva perorálne (požití), do mozgu sa dostane menej ako 2% účinnej látky. Biologická dostupnosť sa môže zvýšiť na 35 percent priamou absorpciou cez ústnu sliznicu: Azenapín sa transportuje rýchlejšie a s menšou stratou. Asenapín je preto dostupný ako sublingválna tableta, ktorú je možné umiestniť pod jazyk.

Lekárske použitie a použitie

Asenapín sa predpisuje ako neuroleptikum predovšetkým na poruchy bipolárneho typu I (predtým: manicko-depresívne ochorenie) počas stredne ťažkých až ťažkých fáz mánie. Nespavosť a nepokoj sú tlmené podávaním azenapínu, ako aj silnou podráždenosťou, nadmernou aktivitou, ako aj pretekajúcimi myšlienkami a rozptyľovanou rečou.

Liek sa má užívať ráno a večer podľa pokynov lekára. Suchú ruku položte sublingválnu tabletu priamo z obalu pod jazyk. Soľ s liečivou látkou lisovanou do tablety sa rýchlo rozpustí v ústnom hliene a rýchlo vstúpi do krvného obehu. Po požití by pacient nemal jesť ani piť po dobu desiatich minút, aby sa účinky zlepšili.

Azenapín sa prejavuje rýchlo a trvalo. Podľa štúdií sa prvé pozitívne príznaky objavujú druhý deň po požití a trvajú niekoľko týždňov.

Predpis je schválený pre dospelých a vylučuje deti a dospievajúcich. V prípade seniorov starších ako 65 rokov, pacientov s demenciou, tehotných žien a dojčiacich žien lekári neodporúčajú užívať ho kvôli neistote účinnosti z dôvodu nedostatku vedeckých štúdií.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Ako atypické neuroleptikum má azenapín odlišné vedľajšie účinky ako typické neuroleptiká. Po užití azenapínu sú zriedkavé vedľajšie účinky motorický nepokoj a zášklby.

Časté je zvýšené nutkanie k jedlu s priberaním na váhe, ako aj únava a apatia. Úzkosť a depresia sú ďalšie vedľajšie účinky. Môžu sa objaviť závraty, znížená citlivosť v ústach a zhoršená chuť.

Medzi slabšie vedľajšie účinky patrí nekontrolované pohyby, napríklad pri Parkinsonovej chorobe, a zvýšené nutkanie sa hýbať. Niektorí pacienti si sťažujú na znecitlivenie v rukách a nohách a stuhnutých svaloch. Laboratórne testy ukazujú zvýšenie hodnôt pečene zapríčinených azenapínom. Neodporúča sa pacientom s ťažkou dysfunkciou pečene.