pindolol

Účinná látka pindolol patrí do skupiny betablokátorov. Slúži u. a. na liečbu vysokého krvného tlaku.

Čo je Pindolol?

Pindolol je neselektívny beta blokátor. Je tiež jedným z antiarytmík triedy II.

Liek rozširuje krvné cievy a znižuje krvný tlak. Droga sa v Európe používa od roku 1969 a väčšinou sa podáva vo forme tabliet. Pindolol sa tiež používa v záchrannej medicíne.

Farmakologický účinok

Pindolol je neselektívny beta blokátor. To znamená, že látka si môže na jednej strane vyvinúť svoj účinok na beta-1 receptory srdca a na druhej strane na ďalšie beta receptory. Beta receptory slúžia ako väzbové miesta pre sympatické vlákna, ktoré patria do autonómneho nervového systému. Zvyčajne ich aktivujú neurotransmitery adrenalín a noradrenalín, ktoré si telo samo produkuje. Avšak vlastné látky posla sa v tele vytesnia na receptory pindololu, čo má zase tlmiaci účinok na ich účinky.

Pindolol účinkuje na receptory beta-1, ktoré patria do srdca, na zníženie krvného tlaku. To vedie k zníženiu srdcového rytmu. Tento efekt zmierňuje čerpaciu funkciu srdca. Okrem toho sa znižuje počet tepov srdca, čo vedie k obnoveniu normálneho rytmu.

Ako liečivá látka je pindolol vhodný aj na lokálne ošetrenie očí, aby sa znížil vnútroočný tlak. Pri tomto postupe sa činidlo podáva vo forme očných kvapiek. Stále však nie je známe, ako blokáda beta receptorov spôsobuje tento pozitívny účinok. Niektorí lekári predpokladajú, že tvorba komorového moku vo vnútri oka je znížená pomocou pindololu. Okrem toho už prítomná komorová voda sa lepšie odvádza.

Pindolol sa podáva hlavne perorálne alebo intravenózne. Biologická dostupnosť aktívnej zložky je 95 percent, zatiaľ čo väzba na plazmatické bielkoviny je 60 percent. Je metabolizovaný v pečeni. Priemerný plazmatický polčas pindololu je štyri hodiny. Potom sa obličkami vylúči 40 percent látky.

Lekárske použitie a použitie

Najdôležitejšou aplikáciou pindololu je vysoký krvný tlak. Cieľom je znížiť nadmerne vysoké hodnoty krvného tlaku a natrvalo normalizovať krvný tlak. Ďalšou indikáciou je bolesť srdca v súvislosti so záchvatom angíny pektoris a ischemickou chorobou srdca (CHD). Pindolol je vhodný na zníženie stresu na srdci. Okrem toho pindolol normalizuje rýchle srdcové arytmie.

Podaním očných kvapiek sa pindolol tiež používa na zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku, ktorý sa vyskytuje pri glaukóme (glaukóme). To platí najmä v prípade chronického glaukómu so širokouhlým uhlom, ktorý je špeciálnou formou glaukómu.

V záchrannom lekárstve sa pindolol používa na liečbu supraventikulárnej tachykardie (SVT). Táto srdcová arytmia, ktorá sa môže prejaviť po užití nitroglycerínu, vedie k nadmerne vysokému pulzu viac ako sto úderov za minútu.

Pindolol je komerčne dostupný vo forme tabliet. Droga sa užíva jeden až trikrát denne, bez ohľadu na jedlo.

Riziká a vedľajšie účinky

Podávanie pindololu môže mať u pacienta nežiaduce vedľajšie účinky, ale nemusí sa nevyhnutne vyskytnúť. Vo väčšine prípadov postihnutí ľudia trpia hnačkami, zápchou, nevoľnosťou, zvracaním, únavou, ospalosťou, nervozitou, potením, depresiou, bolesťami hlavy, poruchami spánku a alergickými kožnými reakciami, ako sú svrbenie a začervenanie.

Môžu sa vyskytnúť príležitostné slzy, konjunktivitída, pomalý srdcový rytmus, pocity chladu v rukách a nohách, sucho v ústach, svalové kŕče a svalová slabosť. Zvýšená slabosť srdcového svalu alebo poruchy obehového systému, slabosť sily, dýchacie ťažkosti, zvýšený pokles krvného tlaku, zhoršenie cukrovky a mdloby sú zriedkavé. Ak pacient trpí zhoršenou funkciou obličiek, môžu sa príznaky tiež zhoršiť.

Ak existujú určité kontraindikácie, pindolol sa nesmie používať. Tieto kontraindikácie zahŕňajú závažné ochorenia srdcového vodivého systému, ťažkú ​​srdcovú nedostatočnosť, kardiovaskulárny šok, pomalý tlkot srdca menej ako 50 úderov za minútu a nedávny srdcový infarkt. Ďalšími kontraindikáciami sú nízky krvný tlak, bronchiálna astma, CHOCHP, nadmerná acidifikácia metabolizmu alebo poruchy výživy v rohovke.

Okrem toho sa musí podávanie pindololu starostlivo skontrolovať, ak sú poškodené funkcie pečene a obličiek, vysoká fyzická námaha alebo prísne pôst, feochromocytóm alebo ak pacient trpí závažnou psoriázou (psoriáza). To isté platí pre tehotenstvo a dojčenie. Je tiež potrebné starostlivo zvážiť podávanie pindololu deťom.

Pri užívaní pindololu sú tiež možné interakcie s inými liečivými látkami. Napríklad súčasné podávanie inzulínu alebo iných látok používaných pri liečbe cukrovky môže zvýšiť alebo predĺžiť ich účinnosť. Ak sa pindolol a tricyklické antidepresíva, narkotiká, diuretiká, fenotiazíny, barbituráty a vazodilatátory podávajú súčasne, existuje riziko poklesu krvného tlaku.

Srdcový rytmus pacienta sa môže znížiť, keď sa pindolol podáva súčasne so srdcovými glykozidmi alebo liekmi, ktoré pôsobia v mozgu, ako sú klonidín, metyldopa, rezerpín a guanfacín. Ak sa klonidín náhle zastaví a súčasne sa užíva pindolol, je možné veľmi prudké zvýšenie krvného tlaku.

Súčasné podávanie nesteroidných protizápalových liekov, ako je indometacín a beta-blokátor, zvyšuje riziko oslabenia antihypertenzívneho účinku pindololu. Pindolol tiež znižuje účinky adrenalínu. V takýchto prípadoch je dôležité zvýšiť dávku adrenalínu.