sulbaktám

na sulbaktám je inhibítor beta-laktamázy. Účinná látka rozširuje spektrum účinku beta-laktámových antibiotík (tiež ß-laktámových antibiotík), ale má len slabý antibakteriálny účinok.

Čo je Sulbactam?

Ako liečivá látka patrí sulbactam do skupiny inhibítorov ß-laktamázy a je to syntetický sulfón kyseliny penicilovej, ktorý sa používa v kombinácii s ß-laktámovými antibiotikami, ktorých účinok sa rozširuje. Chemická štruktúra je rovnaká, ale bakteriálny účinok je iba slabý. Pri použití sulbaktámu v spojení s ß-laktámovými antibiotikami je terapeutická bezpečnosť výrazne vyššia ako v prípade monoterapie.

V Nemecku sa liek predáva pod obchodnými názvami Combactam® (monopreparácia), ako aj Ampicilín / Sulbactam, Ampicillin comp a Unacid® (kombinované prípravky).

Farmakologický účinok na telo a orgány

Sulbactam inhibuje mnoho foriem ß-laktamáz produkovaných baktériami. Ss-laktamáza „ampC Cefalosporináza“, ktorá je produkovaná okrem iného Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa a Serratia, nie je inhibovaná. Sulbactam sa nevratne viaže na enzým ß-laktamázu, ktorý bráni jeho fungovaniu. To bráni inaktivácii antibiotika, takže sa na baktériu môže vyvinúť antibiotický účinok.

Sulbactam sa ťažko vstrebáva v zažívacom trakte. Z tohto dôvodu sa zvyčajne podáva parenterálne krátkou infúziou. Ihneď po ukončení infúzie trvajúcej 15 minút sa dosiahne maximálna koncentrácia sulbactamu v sére.

Biologická dostupnosť injekcie do svalu je tiež 99 percent, absorpcia prebieha takmer úplne a spoľahlivo asi 30 až 60 minút po podaní liečiva. Sulbactam je dobre distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Distribúcia je obmedzená iba v alkohole, ale účinok sa zvýši, ak dôjde k zápalu.

Spomedzi inhibítorov ß-laktamázy má najväčšiu afinitu sulbaktám, tvorba plazmatických proteínov je 38 percent. Približný plazmatický polčas sulbaktámu je jedna hodina.

Sulbactam sa primárne vylučuje tubulárnou sekréciou (aktívne vylučovanie látok, ako je močovina a kyselina, ako aj amoniak v primárnom moči) a glomerulárnou filtráciou (ultrafiltrácia krvi v obličkových telieskach, separácia krvi a primárneho moču). Sulbactam sa nemetabolizuje, a preto sa vylučuje predovšetkým obličkami.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Sulbactam podporuje činnosť antibiotík. Samotná nie je baktericídna ani bakteriostatická. Skôr inhibuje enzým ß-laktamázu, ktorá je produkovaná niektorými baktériami a je schopná štiepiť kruh ß-laktámu antibiotikami (napríklad penicilínom, cefalosporínom). Antibiotikum sa stáva neúčinným porušením jeho chemickej štruktúry. Antibiotikum získava späť svoju účinnosť podávaním sulbaktámu.

Podávanie sulbaktámu sa uskutočňuje parenterálne pred antibiotikom. To by malo mať podobný polčas. Úroveň dávky závisí od citlivosti patogénu a je zvyčajne medzi 0,5 a 1,0 gramu sulbaktámu. Maximálna denná dávka sú štyri gramy. Dávka sa musí zodpovedajúcim spôsobom upraviť u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

Predpis sulbaktámu nie je indikovaný, ak existuje precitlivenosť na ß-laktámové antibiotiká. Sulbactam by sa nemal používať ani u detí mladších ako jeden rok, pretože účinky v tomto veku ešte nie sú úplne známe.

Podávanie sulbaktámu bez súčasného podávania ß-laktámového antibiotika nemá zmysel, pretože nemá svoj vlastný účinok. Embryotoxické a teratogénne účinky sa pri pokusoch na zvieratách nedali dokázať. S použitím u ľudí však nie sú dostatočné skúsenosti. Objasnilo sa, že liek prechádza do materského mlieka, hoci u dojčiat ešte nebolo zistené žiadne poškodenie. Počas tehotenstva a dojčenia by sa preto sulbactam mal podávať iba po starostlivom stanovení indikácie a po zvážení prínosu a rizika.

Riziká a vedľajšie účinky

Podobne ako pri iných liekoch sa pri podávaní sulbaktámu môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky. Medzi vedľajšie účinky patria alergické reakcie (napr. Kožná vyrážka, zvýšený počet eozinofilov, anafylaktický šok), poruchy tráviaceho traktu, reakcie v mieste podania injekcie, intersticiálna nefritída (zápalové ochorenie obličiek) a zvýšenie hodnôt pečene v kombinácii s antibiotikum. Okrem toho sa môžu zhoršiť vedľajšie účinky antibiotika.

Pri súčasnom použití liekov, ako sú aminoglykozidy a metronidazol, dochádza k zrážaniu, zakaleniu a zmene farby. Tieto interakcie sa dajú očakávať aj s parenterálne použiteľnými derivátmi tetracyklínu (napr. Doxycyklín, oxytetracyklín a rolitetracyklín), s noradrenalínom, pentotalom sodným, prednizolónom a chloridom suxametonium, a preto sa jednotlivé lieky musia podávať samostatne.