zikonotid

ako zikonotid sa nazýva analgetikum. Liek sa používa na liečbu závažnej chronickej bolesti.

Čo je zikonotid?

Analgetikum sa nazýva zikonotid. Liek sa používa na liečbu závažnej chronickej bolesti. Zikonotid sa podáva pomocou intratekálneho katétra.

Pod účinnou zložkou zikonotid sa rozumie polypeptid, ktorý sa používa ako prostriedok proti bolesti pod obchodným názvom Prialt®. Liečivo pôvodne pochádza z jedu morského slimáka Conus magus. Liek však používa syntetickú repliku prírodnej látky.

Zikonotid sa začal v roku 2001 na liečbu zriedkavých chorôb. Účinná látka je v Európe schválená pod názvom Prialt od roku 2005. V počiatočných fázach bol zikonotid považovaný za potenciálnu náhradu za morfín. Droga sa však diskutuje od roku 2010 z dôvodu vyššieho rizika samovraždy, ktoré súvisí s niekoľkými jednotlivými prípadmi.

Farmakologický účinok

Zikonotid nie je opioid a neinteraguje s opiátovými receptormi. Pôsobenie peptidu aminokyseliny je založené na skutočnosti, že pôsobí ako antagonista na vápnikových kanáloch typu N, ktoré sú závislé od napätia. Vyskytujú sa vo vysokej hustote v špeciálnych neuronálnych bunkách v zadnom rohu miechy.

V týchto bodoch kanály NCCB, ako sa tiež volajú, regulujú uvoľňovanie látok, ktoré sú súčasťou messengerov, ktoré sa podieľajú na spracovaní bolesti. Viazaním vápnikových kanálov môže zikonotid spomaliť prítok vápnika smerom k nociceptívnym aferentným nervom. Kvôli zablokovaniu vápnikových kanálov typu N je prenos signálov bolesti konečne prerušený. Okrem toho má zikonotid neuroprotektívny účinok.

Z chemotického hľadiska je zikonotid omega-konopeptid MVIIA, čo je malá proteínová molekula pozostávajúca z 25 aminokyselín. Účinná látka nie je vhodná na požitie vo forme tabliet, pretože tráviace enzýmy rozložia molekulu proteínu v gastrointestinálnej oblasti. Ziconotid sa preto nemohol ani dostať na miesto určenia v mieche.

Z tohto dôvodu sa účinná látka dodáva do tela iba kontinuálnou infúziou do miechového kanála. Činidlo sa používa ako acetát pomocou mechanického čerpadla bolesti. Je tiež možná kombinácia zikonotidu a relaxantov s centrálnym účinkom, lokálnych anestetík a opioidov.

Lekárske použitie a použitie

Aj keď zikonotid je neopioidný liek proti bolesti, je vhodný na liečbu závažnej chronickej bolesti. Podávanie je však obmedzené na ľudí, ktorí vyžadujú intratekálnu anestéziu. Pri tomto postupe sa liek proti bolesti podáva priamo do miechového kanála, ktorý prechádza niekoľkými stavcami.

Vo väčšine prípadov liečba zikonotidom postihuje pacientov, pre ktorých sú opioidné prípravky nedostatočné na liečbu alebo pre nich neznášajú intoleranciu. Na rozdiel od iných neopioidných liekov na zmiernenie bolesti je zikonotid vhodný aj na liečbu silnej bolesti.

Zikonotid sa podáva pomocou intratekálneho katétra. Je dôležité uchovávať liečivo pri teplotách od 2 do 8 stupňov Celzia, pričom nesmie byť vystavené teplotám pod nulou. Okrem toho musí byť prípravok chránený pred svetlom.

Dávka zikonotidu na začiatku liečby je 2,4 µg za deň. V ďalšom priebehu sa dávka zvyšuje na požadovanú úroveň. Odporúčané maximálne množstvo je 21,6 µg za deň. Vo väčšine prípadov sa za dostatočnú považuje dávka 9,6 µg.

Svoje lieky nájdete tu

➔ Lieky proti bolesti

Riziká a vedľajšie účinky

S užívaním zikonotidu je spojených niekoľko vedľajších účinkov. Najčastejšie sa vyskytujú pocity slabosti, nevoľnosť, zvracanie, poruchy chôdze, rozmazané videnie a zmätenosť. To nie je nezvyčajné pre nežiaduce vedľajšie účinky, ako je strata chuti do jedla, problémy so spánkom, výkyvy nálady, nervozita, videnie dvojitého obrazu, zvuky sluchu, úzkosť, poruchy myslenia, paranoja, inkontinencia moču, retencia moču, bolesť svalov, zadržiavanie vody v tele, bolesť na hrudníku, pocity bolesti Chlad, chudnutie, ťažkosti s dýchaním, silné potenie, svrbenie, nízky krvný tlak, sucho v ústach, zvonenie v ušiach, horúčka a depresia.

Ďalšími možnými vedľajšími účinkami, ktoré sa vyskytujú zriedkavo, sú bezvedomie, ťažkosti pri chôdzi, vyrážky na koži, bolesť v krku, problémy s chrbtom, zvýšená telesná teplota, kŕče, akútne zlyhanie obličiek alebo meningitída. Možné sú aj otravy mozgom a krvou.

Predpokladá sa, že existuje súvislosť medzi užívaním zikonotidu a pokusom o samovraždu. Preto by sa lekár mal pred liečbou dôkladne vyšetriť. Odporúča sa tiež dôsledné monitorovanie príbuznými.

Ak pacient trpí precitlivenosťou na zikonotid, aktívna zložka sa nesmie použiť. Nemala by sa používať ani kombinácia s chemoterapeutikami. Sú to lieky proti rakovine a rôzne antibiotiká, pokiaľ sa podávajú aj cez miechový kanál.

Neodporúča sa používať tento liek počas tehotenstva a dojčenia. Aj keď v tomto období neexistujú žiadne štúdie o rizikách u ľudí, pokusy na zvieratách preukázali škodlivé účinky na potomstvo. Ošetrujúci lekár rozhodne, či má použitie zikonotidu u detí zmysel. Doteraz neexistovali žiadne zodpovedajúce štúdie.

Súčasné použitie zikonotidu a niektorých ďalších liekov môže spôsobiť škodlivé interakcie. Napríklad účinné látky, ako je antihypertenzívum klonidín, lokálny anestetický bupivakaín, anestetický propofol alebo baclofen uvoľňujúci sval, môžu spôsobiť ospalosť, keď sa podávajú spolu so zikonotidom.

Opatrnosť je potrebná aj v prípade, keď je liek na zmiernenie bolesti kombinovaný s morfínom. Aj pri nízkych dávkach zikonotidu sa často vyskytli závažné vedľajšie účinky, ako sú poruchy chôdze, zmätenosť a bludy. Okrem toho pacienti často trpeli nedostatkom chuti do jedla a zvracaním.