rifampicín

ako rifampicín sa nazýva antibiotikum.Pochádza z huby Streptomyces mediterranei.

Čo je rifampicín?

Rifampicín je jedným z antibiotík a patrí do skupiny rifamycínov. Môže byť použitý proti rôznym typom baktérií. Rifampicín sa považuje za zvlášť účinný pri liečbe tuberkulózy, proti ktorej sa používa spolu s inými liekmi.

V roku 1957 sa uskutočnila prvá izolácia látky z huby Streptomyces mediterranei. Vyvíjajú sa antibakteriálne účinky. Rifampicín sa stal najúčinnejším zástupcom týchto látok. Antibiotikum sa vyrába semisynteticky z rifamycínu B. Táto látka sa zase získava z bakteriálneho rodu Amycolatopsis rifamycina.

Rifampicín sa primárne používa na liečbu mykobakteriálnych infekcií. Okrem tuberkulózy to zahŕňa aj malomocenstvo. Antibiotikum je navyše vhodné na boj proti stafylokokom, ktoré sú rezistentné na meticilín. Ďalej rozvíja svoj účinok proti Legionella pneumophila a proti enterokokom.

Farmakologický účinok

Spôsob účinku rifampicínu je založený na jeho väzbe na bakteriálny enzým RNA polymeráza. Tento enzým je naliehavo potrebný baktériami na produkciu esenciálnych proteínov. Pretože už tento životne dôležitý proteín nedostávajú, v dôsledku toho baktérie odumrú.

Rifampicín svojím účinkom zachytáva baktérie vo vnútri buniek a baktérie zvonku. Antibiotikum funguje najlepšie v alkalickom alebo neutrálnom prostredí. Toto existuje hlavne mimo buniek. Naopak pozitívny účinok v kyslej oblasti v bunkách alebo v syrovom tkanive je nižší.

Rifampicín má schopnosť ničiť baktérie. Antibiotikum je účinné nielen proti mykobaktériám, ale aj proti grampozitívnym, gramnegatívnym a atypickým baktériám. Patria sem napríklad Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis a Coxiella burnetii.

Rifampicín sa podáva perorálne. Po požití antibiotikum vstupuje do krvi cez črevá. Približne 80 percent sa viaže na plazmatické bielkoviny a je v organizme rovnomerne distribuovaná. Najvyššia koncentrácia rifampicínu sa dosahuje v žlči a pľúcach. Dve až päť hodín po podaní sa rifampicín uvoľňuje z tela cez žlč a stolicu. Ak liečba trvá dlhšiu dobu, vedie to ku skráteniu eliminačného polčasu.

Lekárske použitie a použitie

Rifampicín sa používa hlavne proti tuberkulóze. Toto ochorenie je spôsobené Mycobacterium tuberculosis. Medzi mykobaktérie citlivé na rifampicín patria aj patogény lepry, proti ktorým je účinný aj rifampicín. Prípravok je tiež vhodný na prevenciu meningitídy (zápalu meningov) spôsobenej meningokokmi. Slúži na ochranu kontaktných osôb chorých.

S výnimkou liečby tuberkulózy nie je rifampicín štandardným antibiotikom, ale často sa používa iba ako rezervné antibiotikum. To znamená, že sa používa, keď iné antibiotiká už nemajú pozitívny účinok z dôvodu rezistencie. Vo väčšine prípadov sa rifampicín podáva spolu s ďalším antibiotikom. Väčšinou je to izoniazid.

Rifampicín sa zvyčajne užíva ústami. Ak pacient trpí tuberkulózou, zvyčajná denná dávka je 10 miligramov rifampicínu na telesnú hmotnosť. Činidlo sa obvykle používa raz denne. V prípade iných infekcií je dávka 6 až 8 miligramov a podáva sa dvakrát denne.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri použití rifampicínu sú v niektorých prípadoch možné nežiaduce vedľajšie účinky. To často vedie k miernej dysfunkcii pečene. Ak je pečeň poškodená, existuje riziko závažných vedľajších účinkov. Z tohto dôvodu lekár pred liečbou skontroluje funkciu pečene. Počas liečby je tiež veľmi dôležité kontrolovať hodnoty pečene, ako sú pečeňové enzýmy.

Okrem toho pri užívaní rifampicínu pacienti často pociťujú žalúdočné ťažkosti, stratu chuti do jedla, hnačku, plynatosť, nevoľnosť, zvracanie, plačavé sčervenanie kože, svrbenie, žihľavku a horúčku. Príležitostne sú možné zmeny krvného obrazu, napríklad nedostatok bielych krviniek, krvných doštičiek alebo granulocytov. Možné sú tiež anémie, poruchy zrážania krvi, subkutánne krvácanie, menštruačné poruchy, poruchy zraku, astmatické záchvaty a zadržiavanie vody v tkanive alebo v pľúcach. Ak rifampicín užívate nepravidelne, môžu sa u vás objaviť príznaky podobné chrípke.

Pretože rifampicín má intenzívnu červenkastohnedú farbu, môže mať antibiotikum odfarbenie telesných tekutín. Patria k nim pot, sliny, slzy a stolica a moč.

Ak je pacient precitlivený na rifampicín, liečba antibiotikami by sa nemala vykonávať. To isté platí pre výraznú dysfunkciu pečene, ako je žltačka, zapálená pečeň alebo cirhóza pečene, a na súčasné liečenie látkami, ktoré môžu mať škodlivý účinok na pečeň, ako je anestetický halotán alebo prípravok z húb vorikonazol. Ďalšou kontraindikáciou je liečba inhibítormi proteázy HIV-1, ako je indinavir, saquinavir, lopinavir, atazanavir, amprenavir, fosamprenavir, tipranavir, nelfinavir alebo darunavir.

Liečba akútnej tuberkulózy rifampicínom je vo všeobecnosti možná počas tehotenstva. Liečba iných chorôb by sa však mala uskutočňovať vhodnejšími antibiotikami. Existuje riziko, že dlhodobé používanie látky povedie k inhibícii koagulačných faktorov, ktoré sú závislé od vitamínu K. Liečba počas dojčenia sa však nepovažuje za rizikovú pre dojčatá.