atazanavir

na atazanavir je to liečivá látka. Používa sa na liečbu infekcií HIV.

Čo je atazanavir?

Liek atazanavir je komerčne dostupný v Nemecku pod názvom Reyataz®. Liek sa užíva perorálne a používa sa na liečbu infekcie HIV. Činidlo patrí do skupiny inhibítorov HIV proteázy.

Úrad pre potraviny a liečivá USA (FDA) schválil túto prípravu v júni 2003. EÚ sa pripojila v marci 2004. Držiteľom licencie je americká farmaceutická spoločnosť Bristol-Myers Squibb.

Farmakologický účinok

Atazanavir má antivírusové vlastnosti. Účinok látky je založený na inhibícii HIV proteázy. To je mimoriadne dôležité pri dozrievaní vírusu HIV. Atazanavir sa viaže na vírusovú proteázu HIV. Inhibíciou vírusového enzýmu je možné zabrániť množeniu vírusu. Ak sa reprodukčný proces preruší, vírusová záťaž v tele sa zníži.

Väčšina atazanaviru sa viaže na proteíny v krvi. Účinná látka sa hepaticky štiepi prostredníctvom systému cytochrómu. Užívanie iného inhibítora HIV proteázy spôsobuje, že atazanavir sa v pečeni rozkladá pomalšie. Týmto spôsobom môže mať náprava dlhší účinok. Biologický polčas látky je približne sedem až dvanásť hodín.

Je možné kombinovať atazanavir s NRTI (inhibítory nukleozidovej reverznej transkriptázy). Sú to inhibítory transkriptázy.

Sila atazanaviru bola overená v niekoľkých štúdiách. Zistil sa porovnateľný účinok s inými inhibítormi HIV proteázy.

Lekárske použitie a použitie

Atazanavir sa používa v kombinovanej antiretrovírusovej terapii na liečbu infekcie HIV (AIDS). Produkt je schválený pre dospelých pacientov.

Na rozdiel od iných prípravkov stačí brať atazanavir iba raz denne. Táto skutočnosť je spôsobená dlhým polčasom liečiva. Podáva sa vo forme tabliet, ktoré pacient užíva po jedle. Dávka činidla je 1 x 300 miligramov alebo 1 x 100 mg na tabletu.

Ak sa užije, existuje aj kombinácia atazanaviru a farmakokinetického zosilňovača, ako je kobicistat alebo ritonavir. Tieto lieky patria do skupiny inhibítorov CYP. Pôsobia tak, že znižujú metabolické rozpadanie atazanaviru. V USA je teraz možné dať určitým pacientom dávku 1 x 400 mg. Ritonavir sa nepoužíva.

Atazanavir je dobre tolerovaný. Liek sa však nesmie použiť v prípade pečeňovej nedostatočnosti alebo precitlivenosti na aktívnu zložku.

Riziká a vedľajšie účinky

Napriek pozitívnej znášanlivosti sú pri užívaní atazanaviru možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky. U pacientov sa môže vyskytnúť žltačka (žltačka), nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, bolesť hlavy, závrat alebo bolesť svalov. V niektorých prípadoch je tiež možná horúčka, problémy so spánkom, vyrážky na koži, depresia a periférne neurologické príznaky.

Po podaní lieku sa zriedka vyskytujú zvýšené hladiny cholesterolu alebo poruchy metabolizmu tukov, ako je lipodystrofia alebo hyperlipidémia. Zvýšenie hladiny bilirubínu v krvi, ktoré vedie k žltačke, môže niekedy vyžadovať zastavenie liečby atazanavirom. V zásade je však s týmto činidlom menej nepríjemných vedľajších účinkov ako pri použití porovnateľných látok.

Ďalším zdravotným problémom môžu byť interakcie s určitými inými drogami. Je to však možné aj s inými inhibítormi proteáz. Preto sa pri užívaní atazanaviru alebo iných inhibítorov proteáz nesmú užívať prípravky, ako je neuroleptický pimozid, midazolam alebo ergotoxíny. Dôvodom je úspešná interakcia so systémom cytochróm P 450, ktorý mení hladinu plazmy v tele.

Súbežné použitie atazanaviru a didanozínu, efavirenzu, klaritromycínu alebo stavudínu môže spôsobiť zmeny hladín krvnej plazmy.

Pretože liečivo tiež štiepi enzým UGT 1A1 (uridín-glukosozyltransferáza), a teda inhibuje rozklad nepriameho bilirubínu, nemá zmysel dať ho spolu s liečivami, ktoré sa štiepia pomocou UGT. Medzi ne patrí inhibítor integrázy raltegravir a inhibítor proteázy indinavir.