prokaínamid

prokaínamid je liek zo skupiny antiarytmík. Látka sa používa hlavne na liečbu srdcových arytmií.

Čo je prokaínamid?

Prokainamid je antiarytmikum triedy Ia. Tieto zhoršujú excitabilitu srdcových buniek, a tak vedú k predĺženiu akčného potenciálu. Výsledkom je, že srdcové bunky nie sú vzrušujúce a nedochádza k zbytočným srdcovým činnostiam.

Antiarytmiká triedy I zodpovedajú skupine blokátorov sodíkových kanálov. Prokainamid však nie je prvou voľbou, ale v Európe sa používa takmer výlučne ako rezervná antiarytmika.

Biologická dostupnosť prokaínamidu je 80 percent, iba 20 percent aktívnej zložky je viazaných na takzvané plazmatické proteíny v krvi. K metabolizmu liečiva dochádza hlavne v pečeni cez systém pečeňového cytochrómu P450.

Priemerný plazmatický polčas je tri hodiny. To znamená, že v tomto období koncentrácia prokaínamidu v krvnej plazme klesne na polovicu svojej pôvodnej hodnoty. Prokainamid sa vylučuje obličkami.

Farmakologický účinok

Prokainamid je jedným z blokátorov sodíkových kanálov. Sú tiež známe ako antagonisty sodíkových kanálov. Viažu sa na sodíkový kanál závislý od napätia, ktorý je zodpovedný za depolarizáciu v rámci akčného potenciálu. Akčný potenciál je dočasná odchýlka membránového potenciálu bunky do pozitívneho rozsahu. Bez dostatočnej depolarizácie nie je možný žiadny akčný potenciál, a teda ani prenos stimulov v oblasti nervových vlákien a buniek.

Blokátory sodíkových kanálov sú rozdelené do rôznych podtried podľa ich afinity k kanálu a rýchlosti ich pôsobenia. Prokainamid patrí do triedy Ia. Tieto blokujú sodíkové kanály a spomaľujú rýchlosť depolarizácie. Inhibíciou draslíkových kanálov prokaínamid tiež spôsobí predĺženie trvania repolarizácie a celkovo vedie k predĺženiu akčného potenciálu.

Lekárske použitie a použitie

Antiarytmikum bolo vyvinuté na terapiu srdcových arytmií. K indikáciám liečby prokainamidom patria komorové a supraventrikulárne tachykardie rezistentné na liečbu.

Komorové arytmie majú svoj pôvod v vodivom systéme srdca blízko takzvaného zväzku Jeho, časti vodivého systému. Pri komorovej tachykardii srdce bije až 320 krát za minútu. Jeden hovorí tu o komorovej fibrilácii. Na druhej strane sa supraventrikulárne tachykardie vyvíjajú cez komory v oblasti sínusového uzla alebo predsiene.

Prokainamid sa používa aj na tachyarytmie. Tachyarytmia je kombináciou poruchy srdcového rytmu (arytmia) a tachykardie, t. J. Srdcového rytmu, ktorý je príliš rýchly.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Bežné vedľajšie účinky prokaínamidu zahŕňajú poruchy obehovej regulácie a nízky krvný tlak (hypotenzia). Horúčka sa môže vyskytnúť aj pri užívaní antiarytmika. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť tzv. Agranulocytóza. To vedie k úplnému nedostatku určitých bielych krviniek nazývaných granulocyty v krvi. Pacienti trpia výrazným pocitom choroby, bakteriálnymi infekciami chladom a horúčkou, ako aj nekrózou slizníc v oblasti konečníka, pohlavných orgánov a krku.

Indukciou antinukleárnych protilátok môže prokainamid vyvolať systémový lupus erythematosus. Je to systémové ochorenie s príznakmi, ako je horúčka, zápal svalov, nápadné sčervenenie tváre a nosa, zmeny obličiek, neurologické ťažkosti alebo významné zmeny krvného obrazu.

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní prokaínamidu, sú sucho v ústach, poruchy chuti, bolesti hlavy a závraty. Nauzea, zvracanie a zápcha sú tiež potenciálne nepriaznivé účinky lieku.

Prokainamid sa nesmie používať so známou precitlivenosťou. Medzi kontraindikácie patrí okrem srdcového zlyhania aj pomalý srdcový rytmus. Procainamid nie je vhodný ani pre pacientov s poruchami vodivosti srdca, ako je napríklad syndróm chorých sínus.

Procainamid je rovnako kontraindikovaný počas prvých troch mesiacov, ako je to v prípade nízkeho krvného tlaku, porúch elektrolytov a ťažkej bronchiálnej astmy.

Autoimunitná porucha myasténia gravis, ktorá je spojená s ochrnutím svalov, je tiež jednou z kontraindikácií. Okrem toho sa prokaínamid nesmie užívať počas tehotenstva alebo počas dojčenia.