cimetidín

cimetidín sa používa na liečbu gastrointestinálnych ochorení. Antihistaminikum H2 sa používa na tlmenie produkcie žalúdočnej šťavy.

Čo je cimetidín?

Cimetidín je účinná látka v gastrointestinálnom trakte. Patrí do skupiny antagonistov H2 receptorov. Činidlo môže inhibovať účinky histamínu tkanivového hormónu. Z tohto dôvodu je vhodný na liečbu žalúdočných zápalov, žalúdočných vredov, pálenia záhy, zápalu pažeráka a duodenitídy.

Cimetidín bol jedným z prvých H2 antagonistov, ktoré sa predávali na liečenie gastrointestinálnych vredov a pálenia záhy. Droga bola vyvinutá v 60. rokoch farmaceutickou spoločnosťou SmithKline a French, teraz známa ako GlaxoSmithKline. V roku 1976 bol uvedený na trh pod názvom Tagamet®. Tagamet sa stal populárnou drogou pre úspech na farmakologickom trhu.

Cimetidín vyvinuli britskí chemici John Colin Emmett, Graham J. Durant a Robin Ganellin. Za svoje úspechy boli uvedení do Siene slávy Národných vynálezcov.

Farmakologický účinok

Spôsob účinku cimetidínu je založený na skutočnosti, že liečivo blokuje H2 receptor (väzobné miesto) histamínu tkanivového hormónu na žalúdočných slizniciach. Histamín je dôležitým neurotransmiterom (messenger substanciou). Vytvára žalúdočnú kyselinu z parietálnych buniek a uvoľňuje ju. Blokovanie histamínových receptorov cimetidínom spôsobuje, že hormón už nie je schopný viazať sa na receptory, čo ho robí menej účinným. Týmto spôsobom je znížená sekrécia žalúdočnej kyseliny.

Cimetidín má tiež vlastnosť obmedzujúcu činnosť žalúdočných parietálnych buniek. Parietálne bunky produkujú kyselinu chlorovodíkovú, ktorej úlohou je rozobrať jedlo, ktoré vstúpilo do žalúdka. Nadmerné uvoľňovanie žalúdočnej kyseliny však môže viesť k páleniu záhy. Cimetidín teraz zaisťuje, že parietálne bunky neprodukujú príliš veľa kyseliny. Aby si aktívna zložka vytvorila svoje pozitívne účinky, musí byť dávka dostatočne vysoká.

Po perorálnom požití cimetidínu do organizmu sa gastrointestinálne činidlo rýchlo vstrebáva do gastrointestinálneho traktu. Opustenie tela trvá iba 90 až 120 minút, kým 50 percent antihistamínu H2. Tento proces sa uskutočňuje obličkami a močom.

Lekárske použitie a použitie

Cimetidín sa používa na liečbu a prevenciu chorôb, pri ktorých je dôležité zníženie produkcie žalúdočnej kyseliny. Patria sem žalúdočné ťažkosti spojené s kyselinou, pálenie záhy, zápal pažeráka, refluxná ezofagitída (patologický reflux žalúdočnej kyseliny), ako aj žalúdok a duodenitída.

Inou oblasťou použitia je Zollingerov-Ellisonov syndróm, pri ktorom dochádza k patologickej nadprodukcii žalúdočnej kyseliny v dôsledku nadmernej stimulácie hormonálnych parietálnych buniek.

Cimetidín sa zvyčajne podáva vo forme tabliet. Okrem toho sa liečivo môže injikovať priamo do žily. Dávka gastrointestinálneho činidla sa líši v závislosti od osoby a závisí od konkrétneho klinického obrazu. Úlohu zohrávajú aj funkcie obličiek. V prípade gastrointestinálneho vredu je možné predpísať 800 až 1000 miligramov cimetidínu počas obdobia štyroch až ôsmich týždňov. Užíva sa v noci, pretože sa vyrába kyselina žalúdka, najmä v noci. Pacient však nesmie prekročiť maximálnu dávku dvoch gramov cimetidínu denne.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie cimetidínu môže niekedy spôsobiť vedľajšie účinky. Neobjavujú sa však u každého človeka. Väčšina pacientov trpí svrbením], bolesťami kĺbov, bolesťami svalov, bolesťami hlavy, závratmi, gastrointestinálnymi ťažkosťami a únavou.

Takmer u jedného zo všetkých používateľov sa dočasne objavujú vyrážky, problémy so spánkom, zmeny krvného obrazu, zväčšenie mužskej prsnej žľazy (gynekomastia), srdcové arytmie a impotencia. V niektorých prípadoch sú zaznamenané aj depresie, zmätenosť a halucinácie.

Cimetidín sa nesmie používať vôbec, ak už existuje precitlivenosť na liečivo. Ak pacient trpí zhoršenou funkciou obličiek, je vhodné dávku znížiť. Pred začatím liečby cimetidínom je tiež potrebné vykonať lekárske vyšetrenie na zhubné vredy alebo infekciu baktériou Helicobacter pylori. Vo vhodnom prípade by sa musela uskutočniť zmena v liečení drog.

Použitie cimetidínu počas gravidity sa musí starostlivo zvážiť z hľadiska rizika. Dôvodom sú nedostatočné informácie o tom, ako gastrointestinálny agens účinkuje počas tohto obdobia. Ak cimetidín prechádza do materského mlieka, nie je možné vylúčiť možné poruchy počas dojčenia. Z tohto dôvodu je dôležité prestať užívať tento liek počas tohto obdobia. Aj u detí a adolescentov nie sú dostatočné informácie o účinkoch cimetidínu počas rastu.

Možné sú interakcie medzi cimetidínom a inými liekmi. Patria sem predovšetkým lokálne anestetikum lidokaín, antiepileptické antikonvulzívne fenytoíny, benzodiazepíny, antikoagulanciá typu warfarínu, tricyklické antidepresíva, ktoré primárne zahŕňajú imipramín, beta-blokátory, ako je metoprolol a propranolol, a alkohol. Účinok aj vedľajšie účinky môžu byť teda zvýšené alebo predĺžené súčasným podávaním týchto látok.

Pretože sa tiež mení pH v žalúdku, vedie to k absorpcii iných liekov do krvného riečišťa. Toto zahŕňa u. a. požitie antifungálnej látky ketokonazolu. Cimetidín tiež zvyšuje koncentráciu glipizidu, ktorý má účinok na zníženie hladiny cukru v krvi. To zvyšuje účinok znižovania hladiny cukru v krvi.