ako efavirenz nazýva sa nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy. Droga sa používa na liečbu infekcií HIV.
Čo je efavirenz?
Účinná látka efavirenz (EFV) patrí do skupiny nenukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NNRTI). Liek sa používa ako čistý enantiomér a používa sa na liečenie infekcií HIV, ako je AIDS. Je súčasťou kombinovanej antiretrovírusovej liečby.
Efavirenz bol schválený ako liek v Európe v roku 1999 EMEA (Európska agentúra pre lieky). Pretože sa však rezistencia na účinnú látku v kontexte monoterapie rýchlo rozvíja, musí sa nenukleozidový inhibítor reverznej transkripcie vždy užívať spolu s inou antiretrovírusovou látkou, ktorú pacient nikdy predtým nedostal. Efavirenz bol na trhu v Severnej Amerike už predtým, ako bol schválený v Európe.
Efavirenz je dostupný ako monopreparát pod obchodným názvom Sustiva® v Nemecku. Existuje tiež kombinovaný prípravok s názvom Atripla®.
Farmakologický účinok
Vírusy sa nedokážu postarať o svoju vlastnú reprodukciu. Na tento účel potrebujú reprodukčný systém buniek, ktoré ich napadli. Na dosiahnutie tohto cieľa vírusy infiltrujú genetický materiál buniek do svojho vlastného genetického materiálu. Bunkám sa pridelia plány, ktoré používajú na produkciu vírusov. Tento proces je ťažší pri vírusoch HI, pretože ich genetické zloženie je iné ako u cicavcov a ľudí.
Aby sa genetický materiál vírusov HI dostal do ľudských buniek, je potrebné ho „prepísať“. O túto zmenu sa stará enzýmová reverzná transkriptáza. Týmto spôsobom môže vírus HIV transformovať svoj genóm takým spôsobom, že ho možno bez problémov začleniť do ľudského genómu.
Pretože efavirenz patrí do skupiny inhibítorov reverznej transkriptázy, má schopnosť blokovať aktívne miesto reverznej transkriptázy. Výsledkom je, že enzým už nie je schopný prepísať genetické zloženie vírusu. Bunky tela klasifikujú informácie ako cudzie, a preto ich už viac neprodukujú. To pôsobí proti produkcii nových vírusov HI.
Tento proces znižuje vírusovú záťaž, ktorá môže oddialiť nástup AIDS. Znižuje tiež príznaky infekcie HIV, čo zase zlepšuje kvalitu života pacienta.
Efavirenz sa z 99% viaže na plazmatické bielkoviny v krvi. Jeho koncentrácia v mozgovomiechovom moku je trikrát vyššia ako v krvnej plazme. Polčas aktívnej zložky je okolo 50 hodín. Jedna tretina vylučovania efavirenzu sa vyskytuje vo forme metabolitu močom. Zvyšok látky uniká z organizmu cez stolicu bez akýchkoľvek zmien.
Lekárske použitie a použitie
Jedinou oblasťou použitia efavirenzu sú infekcie HIV, pri ktorých je v ľudskom tele slabý imunitný systém. Liek sa môže používať u dospelých a dospievajúcich pacientov, ako aj u detí od troch rokov veku.
Ako liek inhibujúci vírusy účinkuje efavirenz priamo proti vírusom HI. Je však tiež možné zabrániť vzniku AIDS alebo ho spomaliť.
Požitie jedál s vysokým obsahom tukov môže ovplyvniť absorpciu efavirenzu. Zvyšuje sa asi o 50 percent. Lieky sa zvyčajne užívajú večer na lačný žalúdok pred spaním. Pretože polčas efavirenzu je dlhý, postačuje jedna dávka činidla denne. Efavirenz sa môže užívať ako roztok aj vo forme filmom obalených tabliet.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri používaní efavirenzu existuje riziko vedľajších účinkov, ktoré má vplyv predovšetkým na centrálny nervový systém (CNS). Postihnutí pacienti často trpia únavou, ospalosťou, problémami so spánkom, nočnými morami a závratmi. Najmä v počiatočnej fáze liečby efavirenzom sú tieto nežiaduce vedľajšie účinky postihnuté až 50 percent všetkých chorých ľudí.
Medzi ďalšie vedľajšie účinky môžu patriť ťažkosti s koncentráciou, úzkosť, depresia, bolesť hlavy, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vyrážky na koži a svrbenie. Vo väčšine prípadov sa tieto vedľajšie účinky zlepšia po jednom až štyroch týždňoch. Symptómy však pretrvávajú u 10 až 20 percent všetkých postihnutých, preto je vhodné prejsť na iný prípravok.
Príležitostne existujú ďalšie vedľajšie účinky, ako sú akútny zápal pečene (hepatitída), akútna pankreatitída (pankreatitída), zmeny nálady, eufória, agresivita, paranoja, bludy, nepokoj, problémy s pamäťou, poruchy pohybu, poruchy rovnováhy, kŕče, poruchy zraku, zmätenosť a myšlienky na samovraždu. čo môže viesť k pokusu o samovraždu.
Ak sa počas liečby na koži objavia pľuzgiere, zmeny sliznice, odlupujúca sa koža a horúčka, mali by ste sa bezodkladne poradiť so svojím lekárom a liečba môže byť prerušená.
Pretože vedľajšie účinky nie sú zriedka spojené s jedlom, odporúča sa podať efavirenz na prázdny žalúdok. V niektorých prípadoch liek spôsobuje poruchy distribúcie telesného tuku. To znižuje tuk na tele a tvári, zatiaľ čo sa zvyšuje v bruchu.
Existuje tiež niekoľko kontraindikácií pri užívaní efavirenzu. Nesmie sa používať, ak je pacient precitlivený na účinnú látku alebo má vážne poškodenie pečene. V prípade dysfunkcie obličiek, ochorenia pečene, epilepsie, psychiatrických porúch alebo rezistencie na iné lieky proti HIV je nevyhnutná prísna lekárska kontrola.
Efavirenz sa má používať počas gravidity iba vtedy, ak nie sú dostupné žiadne iné možnosti liečby. Pokusy na zvieratách ukázali, že liek má škodlivé účinky na dieťa.
