Droga izotretinoín je dôležitým prostriedkom liečby akné. Používa sa interne aj externe.
Čo je izotretinoín?
Izotretinoín tiež Kyselina 13-cis retinová volal. Tým sa rozumie cis izomér tretinoínu. Účinná látka je jedným z nearomatických retinoidov. Ako pozičný izomér kyseliny retínovej tvorí izotretinoín súčasť metabolizmu vitamínu A.
Izotretinoín bol prvýkrát schválený v Spojených štátoch amerických v roku 1982. V tom čase sa už dokázali teratogénne účinky látky. Hovorí sa, že izotretinoín má silnejší teratrogénny účinok ako talidomid, ktorý ho kvôli drogám Contergan pochyboval a spustil Conterganov škandál. Početné deti tehotných žien, ktoré požili Contergan, sa narodili s deformáciami. Z tohto dôvodu sa izotretinoín nesmie používať počas tehotenstva. Farmaceutická spoločnosť Roche uviedla v osemdesiatych rokoch účinnú látku na liečbu ťažkého akné pod názvom Accutane®.
Farmakologický účinok
Izotretinoín je jedným z retinoidov, ktoré sú prírodnými derivátmi vitamínu A a nachádzajú sa v ľudskom tele na širokom fronte. Spôsobujú rýchlejšie rast buniek.
Ak osoba trpí akné, zvýšená aktivita kožných žliaz spôsobuje upchávanie pórov, čo zasa spôsobuje ich zápal. Toto je zrejmé z hnisavého pustúl a pupienkov. Ak však telo dostáva ďalšie retinoidy pomocou izotretinoínu, tieto sa viažu na príslušné receptory, čo vedie k zvýšenému rastu buniek v horných vrstvách kože. Dôsledkom toho je uvoľnenie nadržanej vrstvy pokožky. To uľahčuje odlupovanie epidermy. Súčasne sú poškodené mazové žľazy, takže je znížené upchávanie pórov.
Presný mechanizmus účinku izotretinoínu ešte nebol úplne stanovený. Je však zrejmé, že potlačenie tvorby mazu a zníženie jeho množstva vedie k zlepšeniu príznakov akné. Okrem toho má izotretinoín protizápalové účinky. Čistí to pokožku zvnútra, ktorá sa dá rozpoznať jemnejšou pleťou s menším počtom nečistôt.
Ak sa izotretinoín používa perorálne, iba asi 25 percent aktívnej zložky sa dostane do krvi z čreva. Látka sa rozkladá v pečeni. Izotretinoín sa vylučuje z tela v stolici a moči. V prípade vonkajšieho použitia to vedie k lokálnemu účinku izotretinoínu. Krv sa absorbuje iba v malom množstve, takže riziko vedľajších účinkov je výrazne nižšie.
Lekárske použitie a použitie
Izotretinoín sa podáva na liečbu mierne až stredne ťažkého akné, ktoré je zápalové alebo nezápalové. V závislosti od závažnosti kožného ochorenia sa činidlo podáva interne alebo externe. Ak je priebeh akné zvlášť výrazný, izotretinoín sa môže užívať aj vo forme tabliet.
Ak je na druhej strane akné mierne alebo stredne silné, použije sa izotretinoín ako gél alebo krém. Pacient zvyčajne aplikuje tenkú vrstvu produktu na postihnutú oblasť kože raz alebo dvakrát denne. Ak je priebeh závažný, užívajú sa mäkké kapsuly perorálne, ktorých denná dávka je medzi 0,5 a 1,0 miligramami na kilogram telesnej hmotnosti. Odporúča sa užívať izotretinoín s jedlom, pretože sa potom lepšie znáša. Izotretinoín je dostupný iba v lekárňach po predložení lekárskeho predpisu.
Riziká a vedľajšie účinky
Použitie izotretinoínu môže byť spojené s nežiadúcimi vedľajšími účinkami, čo platí najmä pre vnútorné použitie. Asi 10 percent všetkých pacientov trpí vedľajšími účinkami. Patria sem zapálené alebo suché pery, podráždenie očí, zápal spojiviek, suchá koža, vyrážka, svrbenie, nadmerný alebo nedostatočný počet krvných doštičiek, anémia (anémia), bolesť svalov, problémy s kĺbmi, poruchy metabolizmu lipidov, nosohltana, krvácanie z nosa, bolesti hlavy. rovnako ako krv v moči.
Bolesť chrbta nie je neobvyklá u dospievajúcich pacientov. Reakcie z precitlivenosti, vypadávanie vlasov alebo alergie sa vyskytujú iba občas.
Niektoré vedľajšie účinky závisia od dávkovania izotretinoínu. Ak sa dávka zníži alebo sa liečba preruší, vo väčšine prípadov vedľajšie účinky zmiznú. Pri vonkajšom použití sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je podráždenie pokožky, pálenie, svrbenie, začervenanie, zosvetlenie kože a citlivosť na svetlo. Zvyčajne tiež existuje zvýšené riziko spálenia od slnka. V jednotlivých prípadoch vedie použitie izotretinoínu k ospalosti a nočnej slepote, čo môže zhoršiť schopnosť viesť vozidlo.
Izotretinoín sa za žiadnych okolností nesmie používať počas tehotenstva a dojčenia. Dôvodom je značný účinok lieku na podporu deformácie. Ďalšou možnou kontraindikáciou je precitlivenosť na izotretinoín. Pretože aktívna zložka spolu so slnečným žiarením podporuje degeneráciu kožných buniek na rakovinu kože, je potrebné vyhnúť sa vystaveniu UV žiareniu.
Vnútornému použitiu sa treba vyhnúť v prípade vysokých koncentrácií vitamínu A v tele, porúch metabolizmu lipidov spojených so zvýšenými hladinami lipidov v krvi a porúch funkcie pečene. Napríklad počas liečby izotretinoínom pacient nemusí darovať krv, aby chránila tehotné ženy pred krvou obsahujúcou izotretinoín.
Pozornosť by sa mala venovať aj interakciám, ktoré môžu vyplynúť z toho, že sa izotretinoín užíva súčasne s inými liekmi. Napríklad pri použití antibiotík, ako sú tetracyklíny, existuje riziko zvýšeného tlaku v mozgu. Okrem toho sa izotretinoín nemá podávať súčasne s inými prípravkami vitamínu A, inak existuje riziko predávkovania.
