acitretín

acitretín sa používa na liečenie psoriázy a iných chorôb. Chemicky patrí do skupiny retinoidov a je štruktúrne príbuzný vitamínu A.

Čo je acitretín?

acitretín je derivát retinolu, vitamínu A. Okrem rôznych vplyvov na fyzikálne funkcie hrá vitamín A dôležitú úlohu pri zabezpečovaní zdravia pokožky a slizníc.

Retinol zaisťuje normálne bunkové delenie v koži a tiež zabraňuje poškodeniu DNA v kožných bunkách. Vďaka svojmu chemickému vzťahu s retinolom má acitretín rovnaký účinok na rast kože, a preto sa používa ako liek na kožné ochorenia, najmä na psoriázu.

Používa sa užívaním kapsúl obsahujúcich acitretín, pričom uvoľnená aktívna zložka má regulačný vplyv na určité abnormálne procesy v koži. Aj keď acitretín nedokáže vyliečiť stavy pokožky, môže bojovať proti príznakom neobvyklej aktivity bunkového delenia.

Farmakologický účinok

Ako už bolo vysvetlené, regulované acitretín rýchlosť delenia kožných buniek. Psoriáza je kožné ochorenie, ktoré je založené na dysregulácii tvorby nových buniek v koži.

Existuje veľa príčin psoriázy. Popri genetických faktoroch zohrávajú úlohu aj autoimunitné reakcie a vplyvy liekov. Je to systémové ochorenie, ktoré sa nakoniec prejavuje v neusporiadanom a zrýchlenom tempe bunkového delenia kožných buniek. Zdravá pokožka sa obnovuje do 28 dní prostredníctvom delenia buniek. Bunky tvoriace nadržanú vrstvu (keratinocyty) sa dostávajú na povrch cez pokožku a stávajú sa nadržanými bunkami. Pri umývaní alebo trení sú mŕtve nadržané bunky dobre odstránené.

Pri psoriáze sa keratocyty delia intenzívnejšie, zatiaľ čo premena na nadržané bunky je skrátená na 3 až 5 dní. Oba procesy spôsobujú intenzívne odlupovanie. Acitretin reguluje nekontrolovanú proliferáciu kožných buniek a súčasne zaisťuje, že nové bunky pomaly dozrievajú.

Acitretin má tiež priamy účinok na rohovku. Tento účinok je zrejmý už po niekoľkých dňoch liečby. Základný mechanizmus však nie je jasný. Po zastavení liečby sa proces začína znova. To zmierňuje príznaky, ale nemení samotný proces choroby.

Lekárske použitie a použitie

Hlavná oblasť aplikácie acitretín je liečba závažných foriem psoriázy, keď už iné spôsoby liečby nefungujú. Liečivo sa podáva orálne vo forme kapsúl.

Účinná látka má biologickú dostupnosť približne 60% a je viazaná na plazmatické bielkoviny v krvi z 99%. Biologický polčas acitretínu v tele je približne 49 hodín. Dávka nad 10 mg za deň je najúčinnejšia. V závislosti od telesnej hmotnosti je optimálny účinok okolo 50 mg za deň. Je potrebné poznamenať, že účinok nastane najskôr po 4-6 týždňoch.

Po 2 až 3 mesiacoch príznaky úplne vymiznú v 80 percentách prípadov. Príčina choroby však zostáva, takže ide o čisto symptomatickú liečbu. Ďalšie indikácie sú uvedené pri závažných, ale v niektorých prípadoch zriedkavých kožných ochoreniach.

Patria sem choroby so závažným ekzémom, genetické kožné ochorenia a určité typy rakoviny, ako je napríklad bazocelulárny karcinóm alebo kožný lymfóm T-buniek. Tieto choroby je možné liečiť symptomaticky iba acitretínom.

Riziká a vedľajšie účinky

Rovnako ako u väčšiny liekov sa to stáva pri používaní acitretín možné vedľajšie účinky. Použitie tohto lieku počas tehotenstva a dojčenia je úplne kontraindikované, pretože acitretín má vysoko teratogénny (teratogénny) účinok.

Pretože predávkovanie, rovnako ako vitamín A, môže tiež spôsobovať príznaky otravy, je potrebné vyhnúť sa použitiu acitretínu v prípade ochorení pečene, porúch metabolizmu lipidov, cukrovky, zlyhania obličiek a samozrejme precitlivenosti na účinnú látku.

Kombinované použitie s tetracyklínmi (širokospektrálne antibiotiká) alebo metotrexátom (imunosupresívne cytostatiká) je tiež kontraindikované. Aj pri povolenom použití sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, ako je sucho v ústach, nádcha, krvácanie z nosa, suchá koža, poruchy zraku a zvýšené hodnoty cholesterolu a pečene. Dlhodobá liečba môže viesť k osifikácii. Okrem toho použitie acitretínu zvyšuje citlivosť pokožky na slnko.