naloxón

naloxón "Liečivá látka" je liečivá látka, ktorá patrí do skupiny opioidných agonistov, t.j. sama o sebe nemá žiadne účinky podobné ópiu. Naloxón sa používa ako antidotum na potlačenie účinkov opioidov. Podávanie je intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne.

Čo je naloxón?

Látka naloxón je jedným z opioidných antagonistov. Spolu s úzko súvisiacou aktívnou zložkou naltrexónom tvorí naloxón podskupinu konkurenčných antagonistov. Pôsobia na všetky opioidné receptory bez toho, aby sa u nich vyvinul (mierne sedatívny) účinok typický pre opioidy. To umožňuje naloxónu zvrátiť účinky opiátov. Droga je preto tiež známa ako antidotum a používa sa hlavne v prípade predávkovania opioidmi.

Protijed je látka, ktorá inaktivuje jed, a tak znižuje alebo vylučuje jeho účinok („antidotum“). Vo farmakológii a chémii je naloxón opísaný chemickým molekulárnym vzorcom C19 - H21 - N - 04. Morálna hmota belavej pevnej látky je 327,37 g / mol.

V humánnej medicíne sa naloxón obvykle podáva intravenózne. Vo výnimočných prípadoch je však tiež možné podávanie subkutánnou alebo intramuskulárnou cestou. Subkutánne podávanie je, keď je účinná látka injikovaná pod kožu. Intramuskulárna injekcia sa používa, keď sa účinná látka injikuje priamo do kostrového svalu. Pri intravenóznom podaní sa nalaxón podáva striekačkou priamo do žily.

Farmakologický účinok

Naloxón sa viaže na rovnaké receptory, na ktoré sa viažu aj opioidy (opioidné receptory), ale nevyvíja sa tam žiadny účinok ópia. Z tohto dôvodu sa opioidom (napr. Ópium, heroín alebo metadón) zabráni v dokovaní s receptormi. Tieto látky teraz nevykazujú žiadny účinok.

Naloxón však funguje len konkurenčne. Z toho vyplýva, že v krvi musí vždy existovať dostatočne veľké množstvo aktívnej zložky, aby sa opioidy neustále udržovali mimo receptorov. Preto sa podáva obzvlášť vysoká dávka naloxónu, najmä v situáciách, keď sa má liečiť predávkovanie opioidmi.

Naloxón však na rozdiel od opioidov nespôsobuje žiadne závislosti ani iné abnormality. Platí to fyzicky aj psychicky. Preto sa tiež pridáva k niektorým látkam zmierňujúcim opioidné bolesti, aby sa zabránilo zneužívaniu alebo aby sa nestalo atraktívnym.

Pretože sa naloxón obvykle podáva intravenózne, účinok sa dosiahne v priebehu niekoľkých sekúnd. Látka sa rýchlo distribuuje krvným riečiskom a prenikne do mozgu už po krátkej dobe.

Trvanie účinku naloxónu je medzi jednou a štyrmi hodinami. Je preto pomerne krátka, čo si môže vyžadovať viacnásobné ošetrenie. Maximálna denná dávka je 24 mg. Krátka doba pôsobenia naloxónu je spôsobená tým, že sa rozkladá v pečeni a rýchlo pokračuje. Polovica aktívnej zložky sa používa iba za dve hodiny. Látka sa vylučuje močom.

Lekárske použitie a použitie

Naloxón sa používa ako antidotum na liečbu predávkovania opioidmi všetkého druhu. Nezáleží na tom, ktorý prípravok spôsobil predávkovanie. Závislíci od heroínu, ktorí sa predávkujú sami, sa tiež liečia naloxónom, aby sa zvrátil sedatívny účinok lieku, a tak sa udržal pacient nažive.

Naloxón sa tiež používa na liečbu respiračnej depresie spôsobenej opioidnými analgetikami (úľavy od bolesti). Pretože sa účinná látka používa vo väčšine prípadov v naliehavých prípadoch, podáva sa intravenózne. Naloxón sa potom vstrekne priamo do žily pomocou injekčnej striekačky. Vďaka tomu je možné zaznamenať úspechy v priebehu niekoľkých sekúnd.

Naloxón sa môže používať aj preventívne. Na tento účel sa pridáva k niektorým látkam obsahujúcim opioidy (napr. Tilidín). Doplnenie by malo zabrániť zneužívaniu alebo by malo byť neatraktívne. Toto je úspešné, pretože tilidín (opiát) sa môže prejaviť iba pridaním naloxónu, keď sa podáva perorálne. Narkoman sa nebude cítiť intoxikovaný nesprávnou injekciou zmesi tilidínu a naloxónu.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Naloxón môže viesť k nežiaducim vedľajším účinkom. Pravdepodobnosť tohto zvýšenia je vyššia, ak je prekročená maximálna denná dávka. Pacienti majú veľmi často zvýšený krvný tlak. Často sa vyskytujú aj ťažkosti so zažívacím traktom, ktoré sa prejavujú nauzeou, hnačkami a zvracaním.

Najmä u pacientov, ktorí dostali naloxón v dôsledku predávkovania zmierňovača bolesti, je možné zmierniť účinok zmiernenia bolesti. Potlačená bolesť sa potom vráti k životu. U závislých od ópia sa môže tiež vyvinúť syndróm abstinenčného syndrómu. Potom je tu kontraindikácia.

Je tiež možné, že naloxón spôsobuje alergické reakcie. Preto by sa malo podľa možnosti skontrolovať, či existuje neznášanlivosť. Štúdie tiež ukázali, že naloxón môže spôsobiť kožné reakcie (najmä svrbenie alebo sčervenanie). Môže sa vyskytnúť aj hyperventilácia (extrémne rýchla inhalácia) alebo kŕče. Je tiež možné, že sa vyvinú silné bolesti hlavy.