linkosamidmi

ako linkosamidmi sa nazýva skupina antibiotík. Zahŕňajú účinné látky lincomycín a klindamycín. Clindamycín je dôležitý v humánnej medicíne na liečenie infekcií kostí, dýchacích ciest a kože.

Čo sú linkosamidy?

Linkosamidy sú antibiotiká. Ako také pôsobia proti baktériám v tele. Chemický výraz pre linkosamidy je názov Acylaminopyranosides, Tento pojem sa vysvetľuje chemickou štruktúrou látky. Chemicky sú linkosamidy odvodené od pyranóz. Sú to monosacharidy so štruktúrou šiestich kruhov.

Lekársky významné linkosamidy sú antibiotiká klindamycín a lincomycín. Účinná látka lincomycín sa získa izoláciou z baktérie Streptomyces lincolnensis. Lekársky používaný lincomycín A sa skladá z propylprolínu a metyltiolinkozaminidu. Propylprolín je derivát prolínu aminokyseliny. Metyltiolinkozaminid je derivátom októzy, C8 cukru. Spojenie medzi týmito dvoma látkami je amidová väzba.

Účinná látka klindamycín sa vyrába semi-synteticky z lincomycínu chloráciou. Clindamycín sa v Nemecku používa v humánnej aj vo veterinárnej medicíne. Lincomycín je povolený iba na použitie vo veterinárnom lekárstve v Nemecku. Používa sa tiež v humánnej medicíne v Spojených štátoch a Kanade.

Farmakologický účinok

Linkosamidy majú v tele bakteriostatický účinok. Inhibujú rast baktérií. Antibiotiká zo skupiny linkosamidov sú známe aj ako inhibítory syntézy proteínov. Inhibujú syntézu proteínov v baktériách väzbou na 50-S podjednotku ribozómov baktérií. To znamená, že už nemôžu produkovať proteíny, ktoré sú potrebné pre ďalší rast.

Lincomycín funguje dobre proti grampozitívnym patogénom. Zahŕňajú streptokoky a stafylokoky. Po podaní látka vstúpi do vlastných fagocytov tela, makrofágov. Tam sa hromadí a transportuje bunkami na miesto pôsobenia. Účinná látka sa štiepi pečeňou. Látka sa opäť vylučuje močom a stolicou.

Okrem svojho bakteriostatického účinku môže mať klindamycín baktericídny účinok aj pri vysokých dávkach, t. J. Môže zabíjať baktérie. Účinná látka sa môže tiež použiť na liečenie infekcií spôsobených grampozitívnymi aeróbnymi patogénmi, ako sú streptokoky a stafylokoky. Clindamycín je tiež účinný proti gramnegatívnym anaeróbom a proti chlamýdiam. Toxoplazma gondii, pôvodca toxoplazmózy, sa môže liečiť kombináciou klindamycínu a aktívnej zložky pyrimetamínu.

Clindamycín sa po požití ľahko absorbuje. 90% aktívnej zložky sa absorbuje a transportuje do miesta infekcie väzbou na plazmatické proteíny. Účinná látka sa okrem vnútorných orgánov dostáva do telesných tekutín, ako sú pleurálne a kĺbové tekutiny, ako aj do tkanív, ako je koža a kostná dreň.

Clindamycín môže prechádzať placentou, a tým preniesť na plod u tehotných žien. Účinná látka tiež prechádza do materského mlieka. Clindamycín sa tiež rozkladá v pečeni. Vylučuje sa stolicou a močom.

Lekárske použitie a použitie

V Nemecku sa lincomycín používa hlavne na liečbu infekčných chorôb dýchacích ciest, kože a očí. Účinná látka sa podáva orálne, intramuskulárne alebo intravenózne.

Clindamycín sa používa v humánnej medicíne na liečbu rôznych infekcií. Účinná látka sa môže podávať orálne alebo intravenózne. Jednou z oblastí aplikácie je liečba osteomyelitídy, zápalu kosti. Môže sa vyskytnúť ako súčasť syndrómu diabetickej nohy.

Chronickú osteomyelitídu je tiež možné liečiť klindamycínom. Hlavne vtedy, keď je infekcia vyvolaná patogénom Staphylococcus aureus. Zápal kĺbov spôsobený baktériami, septická artritída, je ďalšou možnou aplikáciou liečiva.

V stomatológii sa účinná látka používa na liečbu infekcií v ústnej dutine. Ďalšou oblasťou aplikácie klindamycínu sú zápalové kožné stavy, ako sú vary alebo abscesy. Účinná látka sa tiež používa na liečbu akné. Ezipipelas (rana ruža), rozsiahly zápal kože spôsobený infekciou streptokokmi, sa môže liečiť aj klindamycínom.

Účinná látka sa používa na liečbu infekcií horných a dolných dýchacích ciest. Medzi ne patrí zápal mandlí, krku a dutín, ako aj bronchitída, zápal pľúc a pľúcny absces.

V gynekológii sa klindamycín používa na liečbu zápalu maternicovej výstelky, vajcovodov a vaječníkov, ako aj infekcií spôsobených chlamydiami.

Clindamycín sa považuje za náhradné antibiotikum u pacientov s alergiou na penicilín.

Riziká a vedľajšie účinky

Linkosamidy majú rovnaký princíp účinku ako makrolidová skupina antibiotík. To môže viesť k skríženej rezistencii medzi makrolidmi a linkosamidmi. Lincomycín sa nesmie používať perorálne u bylinožravcov, pretože črevný zápal môže byť fatálny. Vedľajšie účinky lieku môžu zahŕňať hnačku a zvracanie.

Tak ako mnoho iných antibiotík, aj klindamycín môže spôsobiť pseudomembranóznu enterokolitídu. Pri tomto zápale čreva vedie príjem antibiotík k nerovnováhe črevných baktérií. Baktéria Clostridium difficile sa môže množiť rýchlo.Vylučuje toxíny, ktoré spôsobujú črevné ochorenia.

Pseudomembranózna enterokolitída sa javí ako ťažká hnačka so stratou tekutín. Je to vážne ochorenie, ktoré môže byť smrteľné.

Clindamycín môže spôsobiť alergické reakcie. Po požití sa môže objaviť nevoľnosť, vracanie a hnačka. Boli pozorované dočasné zmeny v krvnom obraze a hodnotách pečene. Veľmi zriedkavo sa opísal prechodný zápal pečene so žltačkou a výskyt zápalu kĺbov.