ganciklovir

ako ganciklovir sa nazýva virostat. Pôsobí proti vírusom herpesu.

Čo je ganciclovir?

Ganciklovir je analógom nukleobázového guanínu. Ako antivírus sa používa na liečbu infekcií spôsobených herpetickými vírusmi. Droga bola v Európe schválená v 80. rokoch.

V Nemecku sa liek používa pod názvami produktov Virgan® a Cymeven®. Medzi antivírusovými ganciclovirmi, penciclovirmi a acyklovirmi existuje štruktúrny vzťah.

Farmakologický účinok

Ako virostatické činidlo má ganciklovir schopnosť inhibovať rast vírusov. Liek si vyvíja svoj účinok predovšetkým proti herpes vírusom, ktoré zahŕňajú celú rodinu ľudských herpes vírusov. Jeho účinky proti cytomegalovírusu (CMV) sú obzvlášť výrazné. Z tohto dôvodu ho liek zvyčajne používa proti tomuto zárodku.

Keď ganciklovir vstúpi do tela pacienta, dôjde k chemickej zmene. Výsledkom je účinná forma virostatu, ktorým je ganciklovirtrifosfát. Táto látka sa tvorí hlavne v telesných bunkách infikovaných vírusmi. Liek je fosforylovaný rôznymi kinázami, ktoré sa používajú na následné začlenenie vírusov do DNA.

Ganciclovir je veľmi podobný guanine stavebného bloku vírusovej DNA. Toto nesprávne začlenenie vedie k prerušeniu reťazca, pretože ganciklovir ako vírusová polymeráza nie je rozpoznávaná ako stavebný blok. Neexistuje preto žiadna ďalšia replikácia vírusovej DNA. Vírus sa už nemôže množiť.

Jednou z nevýhod gancikloviru je však to, že jeho účinky nie sú cielené. Antivírus nielen inhibuje rast vírusov, ale má tiež negatívny vplyv na metabolické procesy zdravých buniek tela. Dôsledkom toho môžu byť niektoré vážne vedľajšie účinky.

Perorálna biologická dostupnosť gancikloviru je nízka a je iba 5 percent. Z tohto dôvodu sa často podáva intravenózne. Antivirotiká sa vylučujú z tela takmer obličkami obličkami. Ak je funkcia obličiek normálna, eliminačný polčas je medzi 1,5 a 3 hodinami.

Lekárske použitie a použitie

Oblasti použitia gancikloviru zahŕňajú predovšetkým choroby spôsobené ľudským herpes vírusom 5 (HHV 5). Je tiež známy ako cytomegalovírus. Indikácia je spravidla imunodeficienciou (napríklad AIDS) a transplantáciou orgánov.

Ako očný gél je ganciklovir tiež vhodný na liečbu očného oparu (herpetický keratitída). Okrem toho existujú experimentálne liečby zhubných degenerácií, za ktoré sú zodpovedné onkolytické vírusy. Ganciclovir sa tiež používa v biochémii na negatívny výber.

V dôsledku nízkej perorálnej biologickej dostupnosti virostatu sa pacientovi obvykle podávajú dve jednotlivé dávky denne, čo je 5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Podávanie sa uskutočňuje ako infúzia v časových intervaloch 12 hodín. Infúzia sa podáva cez veľkú žilu.

Ganciklovir sa však môže podávať aj perorálne. V tomto prípade pacient berie medzi jedlami 1 gram denne. Od roku 2006 sa v Nemecku ponúkajú aj vonkajšie dávkové formy vo forme očných gélov.

Riziká a vedľajšie účinky

Pretože ganciklovir má výrazne vyššie toxické vlastnosti ako iné antivírusové látky, ako je acyklovir, existuje väčšie riziko vedľajších účinkov, ktoré môžu byť veľmi rozdielne. Často sa vyskytuje zníženie počtu bielych krviniek, hnačka, dýchacie ťažkosti, nedostatok bielych krviniek, strata chuti do jedla, plesňové infekcie v ústach, bolesti hlavy, problémy so spánkom, infekcie močových ciest, celulitída, úzkostné poruchy, depresia, zmätenosť, bolesť brucha, nevoľnosť, zvracanie, kašeľ. , Problémy s prehĺtaním a zápchou.

Ďalšími nežiaducimi vedľajšími účinkami sú poruchy mysle, anorexia, zápal kože, svrbenie, potenie v noci, bolesť ucha, nervové poruchy, poruchy pečene, bolesť svalov, bolesť chrbta, horúčka, únava, rigidita, bolesť na hrudníku, slabosť a strata hmotnosti.

Oddelenie sietnice a otrava krvi (sepsa) sú možné. Vyskytujú sa aj príležitostné srdcové arytmie, strata sluchu, poruchy zraku, závažné alergické reakcie, pálenie záhy, vypadávanie vlasov, mužská neplodnosť, zlyhanie obličiek a psychóza.

Ak pacient trpí alergiou alebo precitlivenosťou na ganciklovir alebo iné antivirotiká, ako je valaciklovir, valganciklovir a acyklovir, liek sa mu nikdy nesmie podať. Platí to aj v prípade výrazného nedostatku krvných doštičiek alebo bielych krviniek alebo ak je hladina hemoglobínu príliš nízka.

V prípade poruchy funkcie obličiek je potrebné starostlivé dávkovanie lekárom. V takýchto prípadoch musí zdravotnícky pracovník navzájom porovnávať riziká a výhody.

Ganciklovir sa za žiadnych okolností nesmie používať počas tehotenstva a dojčenia, pretože by to mohlo dieťaťu spôsobiť vážne poškodenie alebo malformácie. Pri užívaní produktu sa odporúča dôsledná antikoncepcia. Ganciclovir nie je vhodný ani pre deti do 18 rokov.

Súbežné použitie gancikloviru s niektorými inými liekmi môže spôsobiť interakcie. Často existuje riziko zvýšeného narušenia tvorby krvných buniek. Riziko je zvlášť vysoké pri látkach používaných na liečbu rakoviny. Patria sem cytostatiká, ako je vinblastín a vinkristín, ako aj lieky na chemoterapiu, ako je pentamidín a dapson. Existuje tiež riziko antimykotík, ako je flucytozín a amfotericín B.

Neodporúča sa podávať ganciklovir s účinnou látkou zidovudín, ktorý sa tiež používa na boj proti vírusom. V prípade kombinácie je pacient vystavený riziku vážneho poškodenia tvorby krvných buniek. Ak sa ganciklovir podáva súčasne s cefalosporínmi alebo penicilínmi, existuje riziko záchvatov.