teofylín je jednou z najdôležitejších aktívnych zložiek pri liečbe respiračných chorôb. Používa sa najmä na liečbu bronchiálnej astmy.
Čo je teofylín?
Droga teofylín pochádza zo skupiny purinských alkaloidov a je odvodená od xantínu. Názov teofylín sa dá vysledovať až po čajové lístky. Nemecký lekár Albrecht Kossel (1853-1927) v roku 1888 uspel v izolácii malého množstva látky z čajových listov. Teofylín sa nachádza aj v kávových zrnkách, guarane a cola orechoch, aj keď v malom množstve. V ľudskom metabolizme pôsobí teofylín ako produkt rozkladu kofeínu.
Okolo roku 1895 sa nemeckému chemikovi Emilovi Fischerovi (1852 - 1919) podarilo syntetizovať teofylín, počínajúc kyselinou 1,3-dimetylmočovinou. Syntéza hrozna, ktorú v roku 1900 opísal chemik Wilhelm Traube (1866-1942), predstavuje proces chemickej syntézy, ktorý sa používa dodnes.
Teofylín sa pôvodne používal ako diuretikum. Od roku 1921 bola účinná látka zavedená aj do liečby angíny pectoris. Teofylín je neoddeliteľnou súčasťou liečby bronchiálnej astmy od roku 1922. Od 70. rokov 20. storočia sa na trh dostali teofylínové prípravky, ktoré uvoľňujú účinnú látku s oneskorením, čo znamená, že pacientov s astmou je možné liečiť natrvalo. Teofylín sa však neskôr stal zavádzaním beta-sympatomimetík a glukokortikoidov menej dôležitý.
V prírode sa teofylín vyskytuje vždy spolu s inými purínovými alkaloidmi. Patria sem predovšetkým kofeín a teobromín. Obsah teofylínu je najvyšší v guarane na 0,25%.
Farmakologický účinok
Teofylín je jedným z xantínových derivátov a má rôzne účinky. Liečivo inhibuje rozklad neurotransmitera CAMP. To zase spôsobuje, že hladké bronchiálne svaly sa uvoľňujú a uľahčuje dýchanie. Súčasne sa zvyšuje aktivita cilia, čo vedie k zvýšenému odstráneniu hlienu.
Dôležitá je tiež inhibícia mediátora adenozínu v bronchiálnych svaloch. To umožňuje priedušky sa rozširovať a relaxovať. Ďalším účinkom je blokovanie adenozínu v mozgu. Pretože adenozín je zodpovedný aj za reguláciu spánku, pri používaní teofylínu existuje riziko problémov so spánkom.
Ďalej teofylín spomaľuje uvoľňovanie histamínu. Neurotransmiter histamín sa v alergiách a infekciách čoraz častejšie uvoľňuje do ľudského tela. Histamín sprostredkuje zápalové reakcie a obmedzuje bronchiálne svaly. Blokovaním látky messenger sa zmierňujú zápalové príznaky pri chronickej bronchitíde alebo bronchiálnej astme. Protizápalové vlastnosti teofylínu sú však slabšie ako vlastnosti glukokortikoidov.
Po perorálnom podaní teofylínu sa účinná látka absorbuje krvou do čreva. Rozklad lieku sa uskutočňuje v pečeni, zatiaľ čo produkty rozkladu opúšťajú telo obličkami.
Lekárske použitie a použitie
Teofylín sa používa hlavne na liečbu stredne ťažkej a ťažkej astmy. Liek je často kombinovaný s glukokortikoidmi a agonistami beta-2 adrenoceptora. Teofylín je vhodný ako na prevenciu, tak na liečenie astmatických záchvatov. Ďalšími oblasťami použitia sú chronická bronchitída a chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP). Liek sa môže použiť aj v prípade emfyzému (nadmerná inflácia pľúc) a chronickej pneumónie.
Správne dávkovanie lieku hrá dôležitú úlohu pri použití teofylínu. Závisí od toho optimálny účinok prípravku. Z tohto dôvodu sa činidlo zvyčajne užíva vo forme kapsúl alebo tabliet s predĺženým uvoľňovaním, ktoré zaisťujú nepretržité uvoľňovanie aktívnej zložky. Týmto spôsobom je v krvi pacienta stále množstvo teofylínu. Denná dávka sa líši v závislosti od pacienta. Pretože teofylín je viazaný na lekársky predpis, je možné získať liek iba od lekárne po predložení lekárskeho predpisu.
Svoje lieky nájdete tu
➔ Lieky na dýchavičnosť a pľúcaRiziká a vedľajšie účinky
Užívaním teofylínu sú tiež možné nežiaduce vedľajšie účinky. Vo väčšine prípadov je srdcová frekvencia zrýchlená, búšenie srdca, problémy so spánkom, nepokoj, tras v končatinách, bolesti hlavy a nízky krvný tlak. Niekedy sú tiež možné kŕče priedušiek, horúčka, žihľavka, kožné reakcie alebo zníženie krvných doštičiek.
Zdravotné problémy môžu byť tiež spôsobené nadmernými dávkami teofylínu. Prejavuje sa to náhlym poklesom krvného tlaku, záchvatmi, ako sú epilepsia, závažné gastrointestinálne ťažkosti spojené s krvácaním, srdcovými arytmiami a poškodením svalov. Keďže teofylín má negatívny vplyv na schopnosť reakcie, je potrebné sa vyhnúť účasti v cestnej premávke.
Teofylín sa nesmie podávať vôbec, ak je pacient precitlivený na liek alebo ak existuje akútna srdcová arytmia. To isté platí pre nedávny infarkt. Ak pacient trpí nestabilnou angínou pectoris, závažným vysokým krvným tlakom, chorobami srdcového svalu, nadmernou aktivitou štítnej žľazy, porfýriou, žalúdočnými alebo črevnými vredmi, epilepsiou, dysfunkciou obličiek alebo pečene, ošetrujúci lekár musí starostlivo zvážiť riziká a prínosy.
Ak sa teofylín používa spolu s inými liekmi, môžu nastať interakcie. Platí to najmä pre antikoncepčné pilulky, beta-2 sympatomimetiká, blokátory H2-receptorov ranitidín a cimetidín, odčervovací prostriedok tiabendazol, blokátory vápnikových kanálov, ako je diltiazem a verapamil, makrolidové antibiotiká, ako je erytromycín, dna drogy alopurinol, ako aj beta-blokátory propranl. tieto majú zosilňujúci účinok na teofylín.
Na druhej strane má oslabujúci účinok konzumácia barbiturátov, antiepileptík, dnového liečiva sulfinpyrazónu, antibiotika rifampicínu a ľubovníka bodkovaného.
