izoniazid je priradený k aktívnej zložke z triedy antibiotík a skupiny tuberkulostatík. Droga sa používa na liečbu a prevenciu tuberkulózy u infikovaných ľudí.
Čo je izoniazid?
Izoniazid je krátky Izonikotínový hydrazid, Je to antibiotikum, ktoré sa používa hlavne v kombinácii s antibiotikom rifampicínom na liečbu tuberkulózy infekčných chorôb. Izoniazid sa používa najmä na profylaxiu tuberkulózy u pacientov s HIV. Tým sa výrazne znížil počet prípadov tuberkulózy a celkový počet úmrtí na tuberkulózu u pacientov s HIV.
Prvá syntéza lieku sa uskutočnila v roku 1912 na pražskej univerzite a uskutočnili ju Meyer a Malley. Antibiotický účinok sa však prvýkrát zistil približne o 30 rokov neskôr. V laboratóriách farmaceutických spoločností Hoffman-La Roche a Bayer AG vedci a chemici Herbert Fox a Gerhard Domagk a ich tím ďalej vyvíjali látku, až kým bola konečne pripravená na trh.
Farmakologický účinok
Baktericídna účinná látka izoniazid je absorbovaná bakteriálnymi bunkami. Vo vnútri bakteriálnej bunky enzým kataláza alebo peroxidáza (KatG) premieňa izoniazid na kyselinu izonikotínovú. Táto kyselina izonikotínová je zabudovaná do koenzýmov NAD baktériami namiesto kyseliny nikotínovej.
NAD hrá rozhodujúcu úlohu v rôznych metabolických procesoch a metabolických reakciách. Vďaka zabudovanej kyseline izonikotínovej už koenzýmy nemôžu plniť svoju funkciu, takže je narušená syntéza nukleových kyselín a syntéza kyseliny mykolovej. Kyselina mykolová je dôležitou súčasťou bunkových stien baktérií. To vytvára odolnosť baktérie. Ak je bunková stena v dôsledku antibiotika nestabilná, baktérie hynú.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnou indikáciou izoniazidu je liečba tuberkulózy. Droga sa tiež používa na liečbu ľudí, ktorí boli nakazení tuberkulózou, ale ešte ochoreli. Tuberkulóza je infekčné ochorenie, ktoré môže byť spôsobené rôznymi mykobaktériami. Hlavným patogénom je však Mycobacterium tuberculosis. Ročne na tuberkulózu zomrie asi 1,3 milióna ľudí.
V zásade sa tuberkulóza dá rozdeliť do rôznych štádií. Závažné infekcie sa vyskytujú najmä u ľudí s oslabeným imunitným systémom. Antibiotický izoniazid sa preto používa aj na profylaxiu tuberkulózy u pacientov s HIV. Na tento účel sa antibiotikum obvykle podáva perorálne.
Izoniazid má dobrú biologickú dostupnosť okolo 90 percent. Acetylácia je v pečeni 75 percent. Droga a jej metabolity sa nakoniec vylučujú obličkami.
Izoniazid sa obvykle podáva s inými tuberkulátami. Tým sa má zabrániť rozvoju rezistencie.
Svoje lieky nájdete tu
➔ Lieky proti kašľu a nachladnutiuRiziká a vedľajšie účinky
Lieky izoniazidmi môžu viesť k gastrointestinálnym symptómom, ako sú nevoľnosť, vracanie alebo hnačka. Možnými vedľajšími účinkami sú tiež poruchy centrálneho nervového systému, alergie a periférne neuropatie. Ďalej sa môže vyskytnúť intrahepatická žltačka (žltačka) kvôli určitej toxicite pre pečeň.
V dôsledku zhoršenej funkcie pečene niektorí pacienti trpia aj neznášanlivosťou alkoholu. Užívanie antibiotika môže viesť k nedostatku vitamínu B6. To môže viesť k rozvoju polyneuritídy, ktorá je spojená s rôznymi neurologickými príznakmi, ako je brnenie, ochrnutie alebo ochrnutie. Aby sa predišlo takejto polyneuritíde, ošetrujúci lekár môže tiež podať prípravok vitamínu B6.
Izoniazid interaguje s niekoľkými ďalšími produktmi. Ak sa acetaminofén (paracetamol) podáva súčasne, zvyšuje sa toxicita tohto lieku, čo môže viesť k vážnemu poškodeniu pečene. K dispozícii je tiež interakcia s liekom karbamazepín. Izoniazid znižuje klírens karbamazepínu, takže liek zostáva v krvi dlhšie. Na druhej strane izoniazid znižuje hladinu aktívnej zložky ketokonazolu, liečiva používaného na liečbu plesňových infekcií. Izoniazid zvyšuje hladiny teofylínu a valproátu v sére. Teofylín sa používa na liečbu bronchiálnej astmy a valproát na liečbu epilepsie.
Izoniazid je pri ochoreniach pečene absolútne kontraindikovaný. V prípade akútnej hepatitídy a hepatálnej insuficiencie je potrebné sa im podľa možnosti vyhnúť. Užívanie antibiotika izoniazidu sa tiež neodporúča v prípade nadmerného požívania alkoholu a metabolického ochorenia diabetes mellitus.
