Iclaprim

na Iclaprim ide o liečivo, ktoré je v súčasnosti (od roku 2017) stále v schvaľovacom procese. Vyrába ju švajčiarska farmaceutická a biofarmaceutická spoločnosť ARPIDA so sídlom v Reinachu a je určená na použitie pri liečbe komplikovaných infekcií kože a pokožky. Z farmakologického a lekárskeho hľadiska je to antibiotikum, ktorého mechanizmus účinku pochádza z inhibície bakteriálnej dihydrofolát reduktázy.

Čo je Iclaprim?

Iclaprim sa má používať v blízkej budúcnosti na liečbu rôznych kožných infekcií a štruktúry pokožky. Účinnú látku vyrába švajčiarska farmaceutická spoločnosť APRIDA, ktorá tiež vlastní patenty na túto látku. Antibiotikum sa stále nachádza v schvaľovacej fáze v Európskej únii (EÚ) a Spojených štátoch amerických (USA).

Americká agentúra pre potraviny a liečivá (FDA) v roku 2009 v rámci naliehavého postupu zamietla zrýchlené schválenie a odkázala na pravidelné schvaľovanie, o ktoré sa APRIDA v súčasnosti snaží. Iclaprim preto ešte nie je dostupný na trhoch s drogami. Ak sa udelí súhlas, liek sa môže dať pacientom iba na lekársky predpis. Je tiež bežné objednať si povinné lekárne za porovnateľné lieky.

V chémii a farmakológii je cyklát opísaný empirickým vzorcom C19-H22-N4-03. Empirický vzorec C20-H26-N4-O6-S sa používa pre mesilát βlaprim, ktorý je tiež bežný. To zodpovedá morálnej hmotnosti 354,4 g / mol alebo 450,51 g / mol. Mechanizmus účinku Ilalaprimu je založený na inhibícii bakteriálnej dihydrofolát reduktázy. Antibiotikum sa považuje za maják nádeje na liečenie chorôb spôsobených rezistentnými kmeňmi patogénov.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Kvôli svojim farmakologickým vlastnostiam a použitému mechanizmu účinku je Iclaprim antibiotikum. Je zaradený do skupiny účinných látok diaminopyrimidínov, ktorá zahŕňa aj lieky pyrimetamín, kopexil a aminopterín. Typické pre túto skupinu je prítomnosť organickej zlúčeniny pozostávajúcej z bázy a dvoch aminoskupín na pyrimidínovom kruhu. Empirický vzorec diaminopyrimidínov preto vždy vykazuje uhlík (C), vodík (H) a dusík (N).

Iclaprim sa považuje za účinný inhibítor dihydrofolát reduktázy v baktérii. Preto existujú podobnosti s trimetoprimom, ktorý tiež patrí do skupiny diaminopyrimidínov. Zvláštnosťou Iclaprimu je, že je tiež aktívny na mnohých kmeňoch patogénov, na ktoré už trimetoprim už nie je účinný.

V lekárskych štúdiách uskutočňovaných mimo živého organizmu (in vitro) sa preukázalo, že Iclaprim sa môže použiť proti veľkému počtu grampozitívnych baktérií. Patogény, ktoré sa zmenia na modré, keď sa uskutoční proces diferenciálneho farbenia (Gramovo farbenie), sú gram-pozitívne. Iclaprim sa preto považuje za maják nádeje na liečenie kožných chorôb, ktoré sú vyvolané rezistentnými baktériami.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Iclaprim sa používa na boj proti infekciám pokožky a jej štruktúre. V doteraz uskutočňovaných klinických štúdiách bolo podávanie buď orálne alebo intravenózne, takže tieto formy podania budú pravdepodobne tiež indikované v praxi.

Pri perorálnom podaní vo forme filmom obalených tabliet je biologická dostupnosť antibiotika približne 40%. Pre priemerných pacientov sa odporúča dávka 160 mg. Tu je možné dosiahnuť plazmatickú hladinu až 0,5 ug / ml.

Ak sa Iclaprim podáva intravenózne, odporúčaná dávka je medzi 0,4 a 0,8 mg na telesnú hmotnosť. Sú tu možné plazmatické koncentrácie až 0,87 µg / ml. Plazmatický polčas je stanovený na dve hodiny.

Riziká a vedľajšie účinky

Tak ako pri všetkých liekoch, po podaní Iclaprimu sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky. Podľa súčasného stavu vedomostí je možné s liekovou linezolidom urobiť veľa porovnaní. Najbežnejšie vedľajšie účinky preto zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti, ktoré sa môžu vyjadriť ako hnačka, uvoľnená stolica, zvracanie, bolesť brucha, zápcha (zápcha), nauzea alebo nevoľnosť. Bolesti hlavy a strata chuti sú tiež potenciálnymi vedľajšími účinkami.

Možné sú aj zmeny krvných hodnôt. Môže sa tiež vyskytnúť pokles počtu bielych krviniek, nedostatok neutrofilov alebo krvných doštičiek. Ďalej sa dá očakávať horúčka a kožné reakcie. Tieto sa prejavujú najmä svrbením, začervenaním a vyrážkami.

Okrem toho sa Iclaprim nesmie používať, ak existuje lekárska kontraindikácia (indikácia). V medicíne sa to týka okolností, ktoré spôsobujú, že použitie určitého prípravku je neprimerané, pretože sú pravdepodobné nevyčísliteľné riziká a vedľajšie účinky. To je zvlášť prípad, keď je známa neznášanlivosť na účinnú zložku. V prípade alergií na diaminopyrimidíny sa musí postupovať obzvlášť opatrne, a preto je potrebné starostlivo zvážiť príležitosti a výhody.

Okrem toho by sa mala venovať pozornosť interakciám s inými liečivými látkami. Ošetrujúci lekár musí byť preto pravidelne informovaný o všetkých prípravkoch, ktoré sa užili. Týmto spôsobom je možné minimalizovať riziká a urobiť ich predvídateľnejšími.