pyrimetamín

Účinná látka pyrimetamín je tzv. antiparazitické liečivo. Pyrimetamín patrí do kategórie antiparazitík a používa sa predovšetkým na profylaxiu malárie a na liečbu toxoplazmózy. Látka pyrimetamín je derivát diaminopyrimidínu a je vhodný v kombinácii s inými účinnými látkami na prevenciu pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii.

Čo je pyrimetamín?

Droga pyrimetamín je v zásade jedným z diaminopyrimidínov a používa sa na liečenie infekcií spôsobených protozoami. Tento liek sa veľmi často používa na toxoplazmózu. V Nemecku a Švajčiarsku je látka pyrimetamín súčasťou liečiva Daraprim® od farmaceutického výrobcu GlaxoSmithKline. Účinná látka pyrimetamín by sa mala užívať vždy spolu so sulfónamidom.

Liečivo pyrimetamín účinkuje tak, že inhibuje dihydrofolát reduktázu. Je to špeciálny enzým, ktorý hrá dôležitú úlohu pri dostupnosti kyseliny listovej vitamínu.

Účinná látka pyrimetamín sa vyznačuje okrem iného svojimi antiparazitickými vlastnosťami. Účinok látky je spôsobený predovšetkým skutočnosťou, že inhibuje metabolizmus pri výrobe kyseliny listovej. Z tohto dôvodu je nevyhnutné, aby postihnutý pacient počas liečby užíval kyselinu listovú.

Pyrimetamín je tiež synonymom ako Pyrimethaminum alebo Pirimethamine určený. Látka je zvyčajne prítomná ako kryštalický prášok bielej farby. V niektorých prípadoch sa pyrimetamín javí ako kryštál a je takmer nerozpustný vo vode.

Farmakologický účinok

Liek pyrimetamín sa vyznačuje typickým mechanizmom účinku. Predovšetkým má antiparazitické vlastnosti a je antiprotozoovým činiteľom. To znamená, že liek okrem iného pôsobí proti plazmónii, Toxoplasma gondii a Pneumocystis carinii. Účinná látka pyrimethamín v zásade reaguje s metabolizmom kyseliny listovej. Pyrimetamín sa vyznačuje extrémne dlhým polčasom, ktorý je až 85 hodín.

Predpokladá sa, že aktívna zložka pyrimetamín zasahuje do energetického metabolizmu parazitov. Ak sa liek pyrimethamín užíva perorálne, ovplyvňuje dihydrofolát reduktázu parazitov. To bráni syntéze kyseliny listovej.

Často sa používa spolu so sulfónamidmi alebo sulfónmi, čo zvyšuje účinok. Účinná látka pyrimetamín sa vstrebáva iba gastrointestinálne. Nakoniec sa liek vylučuje z organizmu obličkami. Polčas látky je dva až šesť dní.

Lekárske použitie a použitie

Liek pyrimetamín je vhodný na liečenie rôznych chorôb a ochorení, ako aj na prevenciu niektorých infekcií. Používa sa často na liečbu toxoplazmózy, pričom sa zvyčajne používa spolu so sulfónamidom. Dávka lieku sa vždy uskutočňuje v súlade s priloženými technickými informáciami.

Počas liečby aktívnou zložkou pyrimetamín je potrebné užívať kyselinu listovú. To znižuje riziko potlačenia kostnej drene. V zásade by sa všetky sulfonamidy mali užívať s veľkým množstvom vody. Okrem toxoplazmózy je liek pyrimethamín vhodný aj na liečenie malárie a pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii.

Riziká a vedľajšie účinky

Počas liečby liekom pyrimetamín sa u niektorých pacientov vyskytujú nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto sa však líšia v závislosti od individuálneho prípadu a vyskytujú sa tiež pri rôznych frekvenciách. Účinná látka pyrimetamín najčastejšie spôsobuje poruchy krvného obrazu a chudokrvnosť.

Niektorí pacienti navyše trpia gastrointestinálnymi ťažkosťami, ako sú nevoľnosť, hnačka a zvracanie. Možné sú aj bolesti hlavy a vyrážky na koži.Niektorí ľudia sa počas užívania sťažujú aj na suchosť ústnej sliznice, trombocytopénie a leukopénie.

Ak sa liek pyrimetamín užíva spolu so sulfónmi alebo sulfónamidmi, sú možné ďalšie nežiaduce vedľajšie účinky. Patria sem napríklad dermatitída, fotodermatózy, Lyellov syndróm a Stevensov-Johnsonov syndróm.

Pri dlhodobom užívaní pyrimetamínu sa môže objaviť depresia, horúčka s liekom, hepatotoxicita a agranulocytózy. Pri podaní vo zvlášť vysokých dávkach vedie pyrimetamín v niektorých prípadoch k traseniu, záchvatom a ataxii. Možné sú aj neurotoxicita, kolaps a stomatitída.

Okrem toho existujú určité kontraindikácie, ktoré je potrebné si uvedomiť pred prvým použitím pyrimetamínu v drogách. Ak je pyrimetamín predpísaný vo vysokých dávkach, existuje riziko embryotoxicity. Z tohto dôvodu sa má starostlivo zvážiť použitie aktívnej zložky pyrimethamín počas tehotenstva. Drogový pyrimetamín nie je prvou voľbou pre imunokompromitovaných ľudí. Okrem toho môže mať za následok komplikácie pre ľudí so žlčovými alebo pečeňovými problémami.

Ak existuje precitlivenosť na liečivo pyrimethamín, v každom prípade sa treba vyhnúť liečbe liekom. Počas liečby sa musia brať do úvahy rôzne možné interakcie s inými liečivými látkami. Sú to predovšetkým antagonisty kyseliny listovej, antacidá a lorazepam.

Počas liečby sú v zásade potrebné pravidelné krvné testy. Okrem iného sa kontroluje pokles počtu patogénov. Počas liečby je zodpovednosťou príslušného pacienta nahlásiť príznaky a nežiaduce vedľajšie účinky lekárovi. V niektorých prípadoch je potrebné prerušiť liečbu pyrimetamínom a nájsť pre pacienta tolerovanejší prípravok alebo alternatívny spôsob liečby.