Antagonista serotonínu

Antagonisty serotonínu sú lieky, ktoré blokujú serotonínové receptory, a tak oslabujú alebo úplne rušia účinky serotonínu. V závislosti od afinity k receptoru majú jednotlivé antagonisty serotonínu rôzne účinky.

Čo je antagonista serotonínu?

Antagonisti serotonínu sa môžu vďaka svojim chemickým vlastnostiam viazať na bunkové receptory, ktoré sú skutočne určené pre neurotransmiter alebo hormón serotonín. Nazývajú sa aj antagonisty serotonínu Agonisty serotonínu určený.

Jednotliví agonisti reagujú selektívne. Viažu sa iba na určité receptory. Pretože existuje 14 typov serotonínových receptorov, existuje toľko skupín antagonistov serotonínu. Účinok sa v jednotlivých skupinách líši. Napríklad sa tieto lieky používajú na liečenie migrény alebo úzkostných porúch.

Niektorí antagonisti serotonínu sú tiež antiemetiká. Sú účinné proti nevoľnosti a zvracaniu. Ďalší predstavitelia agonistov sú psychedelickí a zneužívajú sa ako fajčenie.

Farmakologický účinok

Antagonisti serotonínu sa môžu viazať na receptory serotonínu v tele. Tkanivový hormón serotonín sprostredkuje svoje fyziologické a patologické účinky prostredníctvom serotonínových receptorov.

Serotonín sa vyskytuje okrem iného v nervovom systéme čreva, v kardiovaskulárnom systéme, v krvi a v centrálnom nervovom systéme. Látka má v tele veľa rôznych účinkov. Zabezpečuje kontrakciu a relaxáciu hladkých svalov stien krvných ciev, ovplyvňuje zrážanie krvi a preberá rôzne senzorické a motorické funkcie v gastrointestinálnom trakte.

Rovnako ako samotný serotonín, receptory sa nachádzajú prevažne v centrálnom nervovom systéme, v kardiovaskulárnom systéme, v krvi a gastrointestinálnom trakte. V ľudskom tele je 14 rôznych typov serotonínových receptorov. Sú zhrnuté do 7 skupín a označujú sa ako 5-HT1 až 5-HT7 receptory. V závislosti od chemickej štruktúry sa serotonínové antagonisty viažu na jeden alebo na druhú skupinu receptorov. Väzbou blokujú receptor, takže serotonín už nemôže pristávať k tomuto receptoru. To inhibuje účinok serotonínu.

Lekárske použitie a použitie

Antagonisty receptora 5-HT3, ako je dolasetrón, ondansetrón alebo tropisetrón, blokujú zvracacie centrum. Receptory 5-HT3 sa vyskytujú výlučne na centrálnych a periférnych neurónoch. Okrem iného sú zodpovedné za spustenie zvracacieho reflexu. Antagonisty serotonínu z tejto skupiny účinných látok sa používajú na liečbu cytostaticky vyvolaného zvracania. Nauzea a zvracanie patria medzi najbežnejšie vedľajšie účinky chemoterapie cytostatikami. Ak je nauzea a zvracanie spôsobené podráždením vagového nervu, podávaním opioidov alebo ochorením vnútorného ucha, majú antagonisty serotonínu malý účinok.

Antagonisty 5-HT2 sa používajú na liečenie depresie. Typickými liekmi z tejto skupiny sú pizotifén, ketanserín alebo trazodón. Methysergid je tiež jedným z 5-HT2 antagonistov. Droga už nie je schválená kvôli závažným vedľajším účinkom. Inhibícia 5HT2a receptorov má anxiolytický účinok. Tieto lieky tiež blokujú presynaptické autoreceptory 5-HT1. To zasa vedie k zvýšenému uvoľňovaniu serotonínu do synaptickej medzery. Nedostatok serotonínu v synaptickej štrbine sa prejavuje nedostatkom jazdy a depresívnou náladou. Indikáciami pre 5-HT2 antagonisty sú preto depresia, obsedantno-kompulzívna porucha, záchvaty paniky, posttraumatická stresová porucha (PTSD) a hraničné syndrómy.

5-HT1 serotonínové antagonisty sa používajú pri liečbe migrény. Tieto antagonisty serotonínu zahŕňajú rôzne triptány, ako napríklad sumatriptán, rizatriptán alebo naratriptán. Blokovaním receptora lieky spôsobujú znížené uvoľňovanie zápalových peptidov. Zároveň zabraňujú zúženiu krvných ciev v mozgu.

Antagonisty serotonínu skupiny 5-HT1 sa tiež používajú pri liečbe ADHD. Metylfenidáty, ako je Ritalin®, podliehajú predpisom o omamných látkach. Rôzne psychedelické účinné látky, ako je psilocybín, ergín alebo meskalín, blokujú 5-HT2 receptory.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky jednotlivých antagonistov serotonínu sa môžu veľmi líšiť. Existujú lieky, ktoré sú veľmi dobre tolerované. Iné lieky majú také vedľajšie účinky, že sa museli stiahnuť z trhu.

Typické nežiaduce reakcie na liek zahŕňajú bolesti hlavy, únavu a závraty. Často sa pozorujú poruchy gastrointestinálneho traktu. Medzi ne patrí hnačka a zápcha. Niektorí pacienti sa tiež sťažujú na nespavosť. Môžu sa vyskytnúť aj príznaky podobné chrípke. Pri dlhodobom používaní sa môžu zvýšiť hodnoty pečene v krvi.

Niektorí antagonisti serotonínu spôsobujú silné oslabenie. Pacienti sa cítia unavení a ospalí. Pocity je možné vnímať iba ako utlmené. V niektorých prípadoch majú ľudia zvýšenú chuť do jedla. Ďalšími možnými vedľajšími účinkami antagonistov serotonínu sú poruchy zraku, retencia moču, suché sliznice, srdcové arytmie alebo závraty. Antagonisty serotonínu sa nesmú používať pri známych poruchách črevnej aktivity. Iné kontraindikácie sú známe precitlivenosť na lieky a tehotenstvo.