grizeofulvín je antimykotikum, ktoré sa používa proti infekciám pokožky dermatofytmi (vláknitými hubami). Je to plesňový toxín tvorený plesňou Penicillium griseofulvum.
Čo je griseofulvin?
grizeofulvín je chemické činidlo z formy Penicillium griseofulvum. Ako jed z húb má antibiotický účinok proti vláknitým hubám, ktoré ovplyvňujú hlavne pokožku a jej prídavky, ako sú napr. B. postihnuté nechty a nechty na nohách.
Avšak griseofulvin je proti iným hubám, napr. a. proti plesniam, neúčinné. Chemicky je to benzofuránový derivát, ktorý sa môže podávať orálne aj lokálne. Ide teda o jed, ktorý vytvára pleseň a ktorý zasa pôsobí proti iným druhom húb.
Výskum tiež ukázal, že griseofulvin môže tiež bojovať proti rakovinovým bunkám tým, že bráni ich deleniu. Táto vlastnosť nemá žiadny lekársky význam. V súčasnosti sa griseofulvin používa výlučne ako antimykotikum proti dermatofytom.
Farmakologický účinok
Ako grizeofulvín je kvôli svojmu vplyvu na bunkové delenie. Inhibuje mitózu (delenie buniek), a teda spôsobuje, že príslušné bunky odumierajú bez toho, aby sa mohli vyvíjať následné bunkové línie.
Griseofulvin sa viaže na vnútrobunkový proteínový tubulín, ktorý je základným stavebným blokom mikrotubulov. Tieto mikrotubuly sú zase súčasťami vretenových vlákien, ktoré sú zodpovedné za bunkovú mitózu. Ak sa však griseofulvin viaže na tubulíny, tieto sa už nemôžu použiť na vytváranie mikrotubulov. Nakoniec sa bráni tvorbe vretenových vlákien potrebných na delenie buniek, pričom sa inhibuje mitóza a intracelulárny transport látok.
Dôvodom, prečo griseofulvin bojuje hlavne s vláknitými hubami, ktoré napadli kožu, je to, že účinná látka je po požití pevne viazaná na keratín kože. Jeho odstránenie je možné iba exfoliáciou odumretých kožných buniek.
Z energetických dôvodov komplexy griseofulvin-keratín migrujú do týchto buniek selektívne v prítomnosti dermatofytov a narušujú ich bunkové delenie. Rovnaký mechanizmus pôsobenia tiež spôsobuje pozorovaný inhibičný vplyv griseofulvínu na bunkové delenie rakovinových buniek.
Lekárske použitie a použitie
grizeofulvín sa v súčasnosti používa hlavne na liečbu detí s tinea corporis a tinea capitis. Griseofulvin je jediný liek schválený na liečbu v Nemecku.
Používa sa menej často pri liečbe onychomykózy (plesne na nechty), pretože na tento účel existujú lepšie účinné lieky. Tinea corporis, tiež známa ako pásomnica, je plesňové ochorenie kmeňa a končatín, ktoré sa netýka rúk, nôh ani slabín. Tento stav spôsobuje kruhové začervenanie v tvare prstenca s odlupovaním a svrbením pokožky. Niekoľko typov dermatofytov môže spôsobiť vývoj týchto príznakov.
Ošetrenie sa vykonáva masťami obsahujúcimi griseofulvin, ktoré sa aplikujú lokálne. Tinea capitis, na druhej strane, je dermatofytóza, ktorá sa vyznačuje zamorením vlasatej pokožky hlavy dermatofytmi, najmä u dospievajúcich počas puberty. Dochádza k cirkulárnemu vypadávaniu vlasov so šupinatými zmenami. Liečba sa uskutočňuje prostredníctvom lokálnej a systémovej aplikácie liekov obsahujúcich griseofulvin.
Liečba môže trvať až tri mesiace. Iné kožné mykózy, ako napr B. chodidlo atléta je u. a. liečené griseofulvinom. Liečba onychomykózy (plesne na nechty) sa v minulosti často robila aj s griseofulvinom. Dnes sa tu griseofulvin používa menej často spolu s inými účinnými látkami.
Riziká a vedľajšie účinky
Aj pri použití grizeofulvín môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky. Vždy by sa malo poznamenať, že existujú ľudia, ktorí sú citliví na určité účinné látky. V tomto prípade je použitie griseofulvínu samozrejme kontraindikované.
Inak boli niekedy pozorované gastrointestinálne poruchy a zmeny kože. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť neurologické problémy a zmeny krvného obrazu. Griseofulvin je kontraindikovaný pre dysfunkciu pečene, kolagenózu alebo krvné poruchy, ako je porfýria.
Ďalej je znížený účinok niektorých liekov. B. s tabletkou alebo s antikoagulanciami. Keďže griseofulvin ovplyvňuje cytochróm P 450, použitie ďalších liekov sa musí dohodnúť s lekárom. Nežiaduce účinky griseofulvinu na iné lieky môžu viesť k bolesti hlavy, únave, nevoľnosti, zvracaniu, hnačke, alergiám alebo senzorickým poruchám.
.jpg)
.jpg)
.jpg)