pyrazínamid

na pyrazínamid je liek používaný na liečbu tuberkulózy (tuberkulóza). Táto látka sa používa od 50. rokov 20. storočia na boj proti pľúcnym chorobám ako súčasť kombinovanej terapie.

Čo je pyrazinamid?

Pyrazinamid (skrátene PZA) je antibiotikum, ktoré sa používa od 50. rokov 20. storočia na boj proti tuberkulóze. Často sa nazýva aj liek Pyrazínkarboxamid je rozpustný vo vode a biely. Vďaka svojmu zamýšľanému použitiu ako liečivo proti tuberkulóze sa zaraďuje medzi tuberkulostatiká.

V chémii sa na označenie látky používa empirický vzorec C5-H5-N3O. Morálna hmotnosť pyrazinamidu je 123,11 g • mol-1. Účinnou látkou pyrazinamid je u. a. predávané pod obchodnými názvami Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® a Tebesium Trio®.

PZA pôsobí iba na patogén tuberkulózy (Mycobacterium tuberculosis). Neexistuje teda žiadna účinnosť vo vzťahu k hovädzej forme baktérie (Mycobacterium bovis) alebo formám, ktoré sa líšia od základného typu (atypické mykobaktérie).

Farmakologický účinok

Aj keď sa PZA používa na boj proti tuberkulóze už od 50. rokov 20. storočia, presný mechanizmus účinku látky nebol objasnený už dlho. Dôverovala sa iba efektívnosť liečby. Mechanizmus účinku pyrazinamidu bol úplne objasnený až v roku 2011. Zatiaľ čo tradičné antibiotiká primárne ničia baktérie, ktoré stále rastú, PZA primárne ničí rastúce baktérie. Jeho mechanizmus účinku teda predstavuje odchýlku od normy, pretože rastúce baktérie (takzvané perzistory) sú zvyčajne oveľa menej citlivé na antibiotiká ako tie, ktoré už sú v stave pokoja.

Pyrazinamid účinkuje iba v tele. V skúmavkách sa nenašiel žiadny účinok, čo prispelo k tomu, že mechanizmus účinku zostal tak dlho neznámy. Už pred rokom 2011 sa však vedelo, že PZA funguje ako proliečivo. Látka premieňa kyselinu pyrazinoidovú v tele a pôsobí v kyslom prostredí. Pyranicíd sa viaže na bunkový proteín (RspA S1), a tak bráni translácii v tuberkulóznej baktérii. V dôsledku toho už nie je možné sa chrániť pred toxickými proteínovými fragmentmi.

Tieto fragmenty sú tvorené samotnou baktériou, keď je v strese. Z dôvodu tohto mechanizmu účinku PZA skracuje liečbu tuberkulózy z 9 na 12 mesiacov, zvyčajne na 6 mesiacov.

Lekárske použitie a použitie

Pyrazinamid sa používa na boj proti tuberkulóze pľúc od 50. rokov 20. storočia. Látka je jedným z antibiotík a je tuberkulostatikum. U ľudí existuje len jedna indikácia tuberkulózy.

Pyrazinamid nie je použiteľný na atypické formy baktérií (atypické mykobaktérie) alebo hovädzie formy baktérií (MYcobacterium bovis). Ak sa užije skoro, skracuje priemerné trvanie liečby tuberkulózy z približne 9 na 12 mesiacov až 6 mesiacov.

Liek sa zvyčajne používa v kombinovanej terapii. Pacienti tiež často berú ako súčasť liečby izoniazid, ethambutol a rifampicín. Presná kombinácia sa však môže líšiť v závislosti od zvoleného typu terapie. Forma liečby závisí od trvania a závažnosti ochorenia a veku pacienta. Priemerná doba liečby tiež závisí od týchto faktorov.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Pyrazinamid môže spôsobovať vedľajšie účinky. Nie je to však nevyhnutne prípad. Pred prvým použitím by sa malo skontrolovať, či nie je neznášanlivosť na pyrazinamid alebo príbuzné látky. V prípade alergie je použitie alebo požitie zakázané.

Okrem toho je pyrazinamid kontraindikovaný pri závažných poruchách pečene, dysfunkcii obličiek, akútnych dnavých záchvatoch a počas tehotenstva a dojčenia. Opatrnosť je potrebná aj u pacientov, ktorí pravidelne konzumujú veľké množstvo alkoholu.

Keďže pyrazinamid môže ovplyvniť funkciu pečene a obličiek, je potrebné počas liečby pravidelne sledovať funkciu orgánov. Táto kontrola by mala pokračovať niekoľko týždňov po liečbe.

Známe sú aj nasledujúce vedľajšie účinky: Časté (menej ako 1 z 10 pacientov, ale viac ako 1 zo 100): strata chuti do jedla, nevoľnosť, nauzea, strata hmotnosti, poškodenie pečene, pálenie záhy, citlivosť na svetlo a zvýšenie hladiny kyseliny močovej v krvi.

Zriedkavé vedľajšie účinky zahŕňajú bolesti hlavy, vzrušenie, nespavosť a závraty. Zriedkavé vedľajšie účinky sú tie, ktoré postihujú menej ako 1 z 1 000 ľudí, ale viac ako 1 z 10 000 ľudí.

V menej ako 1 z 10 000 prípadov sa vyskytli poruchy systému tvorby krvi (napr. Anémia) a trombocytopénia (veľmi zriedkavé). Musia sa dodržiavať pokyny lekára a lekárnika. Ak sa vyskytnú tieto a ďalšie vedľajšie účinky, mali by ste byť okamžite kontaktovaní.