etofibrat

etofibrat Rovnako ako klofibrát, je derivátom kyseliny klofibrovej rovnako ako statíny a kyseliny nikotínové. Patria do skupiny účinných látok látok znižujúcich lipidy. Etofibrát pracuje hlavne so zvýšenou koncentráciou triglyceridov. Zníženie hladiny cholesterolu je menej výrazné.

Čo je Etofibrát?

Etofibrát (chemický názov: 2-hydroxymetylnikotinát) je, ako už názov napovedá, fibrát, ktorý tvorí skupinu liekov, ktoré sa primárne používajú na liečbu hyperlipidémie (zvýšenie krvných lipidov). Fibráty sa používajú hlavne na zníženie nadmerných hladín triglyceridov, na rozdiel od statínov, ktoré sa používajú hlavne na liečbu vysokých hladín cholesterolu. Etofibrát však tiež trochu znižuje hladinu cholesterolu, hlavným účinkom sú stále triglyceridy.

Etofibrát je jedným z najdôležitejších liekov na liečenie narušeného metabolizmu krvných lipidov, a teda aj na liečenie kardiovaskulárnych chorôb. Etofibrát je iba druhou voľbou s inými fibrátmi, pretože statíny sú liečivami znižujúcimi lipidy. Preto by sa mali používať najmä v prípade, keď statíny nie sú tolerované alebo ak sa zvýšia triglyceridy.

Etofibrát je biely, kryštalický a nerozpustný prášok a podáva sa denne ako tableta alebo kapsula. Po požití sa etofibrát premení späť na kyselinu klofibrovú a opäť sa vylúči obličkami. Dávku je preto potrebné upraviť v prípade renálnej insuficiencie.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Etofibrát znižuje koncentráciu triglyceridov. Ako presne ešte nie je primerane opísaný. Predpokladá sa však, že etofibrát je zodpovedný za aktiváciu PPARa, receptora aktivovaného proliferátorom peroxizómov. Je to proteín, ktorý sa po aktivácii viaže na bunkovú DNA a ovplyvňuje tvorbu niektorých proteínov zapojených do metabolizmu lipidov. Zahŕňa to aj zvýšené členenie LDL o 10 až 25 percent, ako aj zvýšenie HDL asi o 10 percent.

LDL je cholesterol, ktorý sa hromadí v stenách ciev a kalcifikuje cievy, čo vedie k ateroskleróze. Naopak, existuje HDL, čo je cholesterol, ktorý sa transportuje z periférie do pečene, aby sa tam rozložil. Okrem toho etofibrát účinkuje v pečeni tým, že uvoľňuje menej VLDL, čo je tiež forma transportu cholesterolu, ktorý však pozostáva z viacerých triglyceridov. To sa deje v dôsledku zhoršenej tvorby cholesterolu v pečeni. Etofibrát tiež zvyšuje aktiváciu enzýmu lipoproteínovej lipázy, ktorá je nevyhnutná na odbúravanie triglyceridov v krvi.

Okrem účinkov na krvné tuky ovplyvňuje etofibrát aj iné cieľové štruktúry, ktoré sú známe ako pleiotropné. Ide napríklad o zlepšenú funkciu cievnej steny, protizápalový účinok a zníženú tvorbu cytokínov, ktoré spôsobujú zápalové procesy. Etofibrát však tiež zvyšuje litogenitu žlče, čo znamená, že žlč je vystavená zvýšenému riziku tvorby žlčových kameňov obsahujúcich cholesterol.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Etofibrát má široké použitie: používa sa hlavne pri primárnej familiárnej hypertriglyceridémii, vrodenej metabolickej poruche, pri ktorej sa vyskytujú vysoké hladiny triglyceridov v krvi. Najčastejšou príčinou je porucha enzýmu, ktorá vedie k rozkladu triglyceridov.

Okrem primárnej formy hypertriglyceridémie sa etofibrát používa tiež v sekundárnej forme, t.j. získanej forme. Okrem stravy s vysokým obsahom tukov, ktorá môže viesť k obezite, sú tu tiež niektoré metabolické poruchy, ako je cukrovka alebo zlyhanie obličiek alebo zápalové ochorenia obličiek. Zvýšené krvné lipidy môžu byť tiež spôsobené terapeutickými opatreniami, keď sa používajú lieky, ktoré zvyšujú hladinu krvných lipidov v plazme. Príkladmi sú niektoré hormóny, beta-blokátory alebo glukokortikoidy.

Etofibrát sa používa aj pri metabolickom syndróme (tiež: „syndróm X“), závažnej metabolickej poruche, ktorá zahŕňa rôzne zložky. Toto ochorenie sa tiež nazýva „fatálne kvarteto“, pretože má štyri prvky narušeného metabolizmu uhľohydrátov, zvýšený krvný tlak, ťažkú ​​obezitu a narušený metabolizmus lipidov so zvýšenými hladinami triglyceridov a zníženými hladinami HDL. Etofibrát sa užíva niekoľkokrát denne a predpisuje sa vo forme tabliet alebo kapsúl.

Riziká a vedľajšie účinky

Etofibrát má rovnako ako iné fibráty široký profil vedľajších účinkov. Medzi ne patria niektoré nešpecifické vedľajšie účinky, vrátane alergickej reakcie na etofibráciu. Podobne ako iné alergické reakcie sa vyznačuje opuchom, dýchavičnosťou a svrbením.

Etofibrát môže tiež spôsobiť horúčku, triašku, pocit podobný chrípke, ako aj impotenciu, bolesť kĺbov, bolesť hlavy a bolesti žalúdka, opuchy nôh a členkov, závraty a ospalosť. Okrem toho môžu existovať ťažkosti so zažívacím traktom. Patria medzi ne všeobecné príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a akýkoľvek prírastok na hmotnosti.

Rhabdomyolýza (rozpad svalov), ktorá sa vyznačuje svalovými kŕčmi, bolesťou a slabosťou, je typická, ale zriedkavo, liečba etofibrátmi. Statíny tiež spôsobujú rabdomyolýzu, preto by sa mala kombinácia s etofibrátom používať opatrne.

Okrem toho etofibrát tiež zvyšuje litogenitu žlče, a preto existuje zvýšené riziko vzniku žlčových kameňov. Etofibrát sa nemá užívať, ak máte ochorenie pečene, žlčníka alebo obličiek. Tehotenstvo a dojčenie sú tiež kontraindikované.