Cobicistat

Cobicistat je liečivá látka, ktorá sa používa na celom svete na liečbu infekcií HIV. Cena sa udeľuje výlučne v tzv. Kombinovanej terapii HIV, t. H. Cobististat sa používa iba s inými liekmi proti HIV. To umožňuje holistický boj proti vírusu, pretože samotný kobicistát nemá nezávislú účinnosť proti vírusom HI.

Čo je kobicistat?

Cobicistat je liek, ktorý bol vyvinutý na liečbu infekcie HIV. Táto látka je jednou z mladších generácií liekov proti HIV. Cobistat sa v USA používa od roku 2012. Schválenie vo Švajčiarsku nasledovalo krátko potom v roku 2013. V Európskej únii bolo schválenie udelené v roku 2015. Tam sa účinná látka predáva hlavne pod obchodným názvom Tybost®.

Používa sa tiež v kombinovaných prípravkoch emtricitabín, tenofovir-dizoproxil a elvitegravir.

Európska agentúra pre lieky dočasne umiestnila Cobistatat pod dodatočný dohľad, a preto sú zdravotnícki pracovníci povinní hlásiť akékoľvek abnormality. Úrad musí byť komplexne a rýchlo informovaný o predtým neznámych vedľajších účinkoch.

Cobististat je biely až žltkastobiely vo svojej základnej forme. V chémii je látka opísaná s empirickým vzorcom C40 - H53 - N7-05 - S2, Mr, ktorý zodpovedá morálnej hmotnosti 776,0 g / mol.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Cobistist zvyšuje iba účinok iných liekov proti HIV. Z farmakologického alebo farmakokinetického hľadiska je liečivo iba posilňovacou látkou a nie je účinné proti HIV.

Inhibítory proteáz atazanavir a darunavir sa ukázali ako vysoko účinné. Ich účinnosť zvyšuje najmä kobicistat. Preto tvoria hlavnú oblasť aplikácie lieku Cobicistat. Cobististat dosahuje svoje účinky ako zosilňovač proteázových inhibítorov inhibíciou metabolického enzýmu CYP 3A4.

Rozpad v tele sa uskutočňuje hlavne obličkami, t. J. Obličkami. Potenciál interakcie s kobicistatom je v literatúre opísaný ako podobný ritonaviru.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Cobististat bol špeciálne vyvinutý na liečbu infekcií vírusom ľudskej imunodeficiencie typu 1. V dôsledku toho existuje iba indikácia v diagnostikovaných prípadoch infekcie HIV-1. Pri liečení infekcií HIV-2 alebo HIV-3 by sa mali uprednostniť iné lieky alebo účinné látky.

Vzhľadom na svoje farmakologické a farmakokinetické vlastnosti sa kobicistat používa ako zosilňovač liekov proti HIV atazanaviru alebo darunaviru. Samotný Cobistat pôsobí iba ako posilňovač, takže na dosiahnutie požadovaného úspechu liečby je vždy potrebné ďalšie liečenie.

Vzhľadom na zložitosť a intenzívny účinok lieku Cobicistat podliehajú farmaceutickým a lekárskym predpisom. Liečbu má začať iba lekár, ktorý je dostatočne oboznámený s infekciami HIV a príslušnou liečbou. Cobististat preto môžu byť pacientovi vydané lekárňami iba vtedy, ak je možné predložiť príslušné osvedčenie.

Pri jej užívaní je nevyhnutné venovať pozornosť lekárskym pokynom. Cobististat sa predáva iba vo forme filmom obalených tabliet. Sú približne 10 mm veľké, oranžové a okrúhle. Môžu sa užívať perorálne iba s jedlom. Presná dávka posilňovacej dávky závisí od toho, či sa má zvýšiť účinok atazanaviru alebo darunaviru. Zvyčajne však nie je potrebné užívať tablety niekoľkokrát denne, takže ich užívanie raz denne je normou.

Riziká a vedľajšie účinky

Cobicistat sa nemá užívať, ak existuje kontraindikácia vo forme kontraindikácie. To je prípad, ak je známa alergia alebo neznášanlivosť, ak je prítomné závažné poškodenie obličiek alebo sa užívajú prípravky, ktoré obsahujú jednu z nasledujúcich účinných látok: alfuzosín, cisaprid, pimozid, midazolam, lovastatín, ľubovník bodkovaný, chinidín, rifampicín, amiodarón, sildenafil. Pretože s týmito účinnými látkami existujú nekontrolovateľné interakcie, ktoré znižujú bezpečnosť používania a výrazne zvyšujú riziko nežiaducich účinkov.

Okrem rizika interakcií by sa mala venovať pozornosť aj možným vedľajším účinkom. Medzi ne patrí u. a. Nepohodlie zažívacieho traktu (ťažká nevoľnosť, hnačka, bolesť po jedle, zvracanie, zápcha alebo značne zvýšená chuť do jedla), vývoj žltačky (žltačka, ktorá sa prejavuje žltkastým sfarbením kože alebo očí) a vyrážky. Zvyčajne ich možno rozpoznať podľa pustúl alebo obilnín. Svrbenie tiež nie je neobvyklé.

Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, závraty a celkový pocit nevoľnosti a slabosti. Okrem toho sú typickými vedľajšími účinkami kobicistátu sucho v ústach, zhoršená chuť a zvýšené hladiny bilirubínu.

Zriedkavo sa môže vyskytnúť bolesť svalov alebo končatín, horúčka, depresia a hematúria (krv v moči).

Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa Cobististat môže užívať iba v prípade, že je zaručená lekárska prehliadka. Vírusová záťaž pacienta sa musí tiež pravidelne vyšetrovať, aby bolo možné určiť úspešnosť liečby.