clofazimin

Červené farbivo clofazimin sa používa ako liek v humánnej medicíne na liečenie choroby malomocenstva. Účinná látka je na to vhodná kvôli svojim baktericídnym vlastnostiam. Off-label, d. H. Mimo oblasti schválenia existuje oblasť aplikácie na liečenie masívnych ochorení kože.

Čo je clofazimin?

Clofazimin je červené farbivo. Vďaka baktericídnym vlastnostiam (baktericídne vlastnosti) sa používa na liečbu lepry. Okrem toho existuje oblasť použitia lieku, ktorá ide nad rámec schválenia. Je to preto, že sa používa na liečenie závažných kožných chorôb mimo oblasti schválenej licenčnými orgánmi, ktoré sú povolené podľa verejného práva (takzvané použitie mimo označovania).

Podľa špecifikovanej oblasti použitia by sa clofazimin mal používať spolu s inými liekmi na lepru, aby sa zabránilo rozvoju rezistencie. Patria sem dapson a rifampicín.

V chémii a farmakológii je klofazimín opísaný pomocou empirického vzorca C27-H22-Cl2-N4. To zodpovedá morálnej hmotnosti 473,39 g / mol. Literatúra uvádza, že chemické vlastnosti klofazimínu sú veľmi podobné chemickým vlastnostiam katiónových amfifilných liekov (CAD).

Farmakologický účinok na telo a orgány

Presný účinok clofaziminmu na ľudské telo ešte nebol úplne objasnený. Vo vede boli vyvinuté rôzne prístupy na vysvetlenie baktericídnych účinkov červeného farbiva. Všetky vysvetľujúce modely však majú spoločné to, že chápe clofazimin ako funkčný inhibítor kyslej sfingomyelinázy (anglicky: Functional Inhibitor of Acid SphingeMyelinAse, short: FIASMA). Preto sa považuje za isté, že clofazimin inhibuje enzým kyslá sfingomyelináza. Červené farbivo sa tiež nepochybne považuje za najmenej mierne baktericídne.

Okrem mechanizmu účinku možno clofazimin považovať za dobre skúmaný. Teplota topenia látky, ktorá je pri teplote miestnosti hnedastým práškom, je približne 212 stupňov Celzia.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Clofazimin je teraz schválený iba vo Francúzsku v rámci Európskej únie. Tu sa účinná látka predáva pod obchodným názvom Lamprene®. V Spolkovej republike Nemecko mohli byť tieto prípravky dovážané lekárňami zo zahraničia do roku 2005. Od niektorých legislatívnych zmien, ktoré u. a. viedlo k strate schválenia, clofazimin je k dispozícii iba od WHO. Vo výnimočných prípadoch ich možno získať aj priamo od výrobcu.

Vo Francúzsku a ďalších schválených krajinách sa klofazimín používa predovšetkým na liečbu lepry. Účinná látka je predpísaná na perorálne požitie ako filmom obalená tableta a podlieha farmaceutickým predpisom a predpisom. Nákup je preto možný iba na lekársky predpis v lekárni so štátnou licenciou.

Clofazimin je indikovaný na liečbu lepry. V tomto prípade sa však terapia vždy uskutočňuje spolu s inými liekmi, ako je rifampicín alebo dapson.

Možné je aj použitie mimo liečiva na liečenie masívnych kožných ochorení. Medzi ne patrí u. a. granulomatózne mykózy a Melkerssonov-Rosenthalov syndróm.

Riziká a vedľajšie účinky

Clofazimin môže spôsobovať nežiaduce vedľajšie účinky, aj keď sa užíva úplne správne. Platí to však aj pre iné lieky. Nepoužívajte ho, ak je známa neznášanlivosť alebo alergia na účinnú látku.

Podľa literatúry početné štúdie ukázali, že existuje súvislosť medzi spotrebou clofaziminu a rozvojom sfarbenia kože. U niektorých testovaných osôb došlo k zvýšenému rozvoju červených alebo hnedo-čiernych oblastí, najmä v oblastiach vystavených svetlu. Okrem toho môže dôjsť k odfarbeniu stolice, moču, spúta alebo vlasov. Bolo hlásené aj sfarbenie potu.

Ďalej sa po podaní clofaziminu môžu vyskytnúť kožné poruchy kože (u odborníkov: ichtyóza).

Ďalšími vedľajšími účinkami sú poruchy gastrointestinálneho traktu, ktoré sa prejavujú predovšetkým pri hnačkách, bolesti žalúdka alebo žalúdka, zvracanie a stratu chuti do jedla. Možným vedľajším účinkom je vývoj patogénne zvýšenej citlivosti na svetlo (fotocitlivosť).