Beta-laktámové antibiotiká tvoria rodinu antibiotík. Pre predstaviteľov tejto skupiny je charakteristické, že ich chemický štruktúrny vzorec tvorí laktámový kruh pozostávajúci zo štyroch členov. Beta-laktámové antibiotiká siahajú späť do skorého penicilínu, a preto majú baktericídny účinok a používajú sa na boj proti rôznym infekciám. Mechanizmus účinku beta-laktámových antibiotík je spôsobený inhibíciou bunkového delenia infekčných baktérií.
Čo sú to beta-laktámové antibiotiká?
Tzv. Beta-laktámové antibiotiká sú skupinou antiinfekčných liekov, ktoré majú silný baktericídny účinok a používajú sa v humánnej medicíne na boj proti rôznym infekčným chorobám.
Mechanizmus účinku všetkých beta-laktámových antibiotík je spôsobený inhibíciou syntézy peptidoglykánov v priebehu bunkového delenia infekčných baktérií. Vzhľadom na antibiotikum sa tieto už nemôžu množiť. Zomrú.
Chemická zhodnosť všetkých predstaviteľov skupiny liekov beta-laktámových antibiotík spočíva v tom, že ich štruktúrne vzorce majú beta-laktámový kruh. Morálna masa beta-laktámových účinných látok je preto celkom podobná. Jednotlivé účinné látky v skupine však majú odlišnú účinnosť proti jednotlivým patogénom, čo je spôsobené odlišnou penetračnou schopnosťou a afinitou.
Preto sú beta-laktámové antibiotiká rozdelené do rôznych skupín a generácií. V humánnej lekárskej alebo farmakologickej literatúre medzi Penicilíny (napr. Benzyl penicilín, flucloxacilín), Cefalosporíny (napr. Cefuroxím, cefotaxím), Inhibítory beta-laktamázy (napr. Sulbaktam) a ďalšie beta-laktámové antibiotiká (napr. doripeném, ertapeném, imipeném).
Farmakologický účinok
Beta-laktámové antibiotiká majú vo svojom chemickom štruktúrnom vzorci laktámový kruh. Všetci zástupcovia liekovej skupiny spôsobujú inhibíciu (inhibíciu) syntézy infekčných baktérií na bunkovej stene. Pre tieto je bunková stena nevyhnutná, pretože bez nej nie sú životaschopné. Pretože bez dostatočne fungujúcej bunkovej steny môže voda bez prekážok preniknúť do vnútra bunky. To spôsobí, že baktéria napučí, pretrhne plazmové lemma a tým aj smrť.
Kvôli tomuto mechanizmu účinku sú beta-laktámové antibiotiká v zásade neúčinné proti eukaryotickým bunkám. Pretože tieto bunky prirodzene nemajú bunkovú stenu, inhibícia syntézy bunkovej steny sa nemôže prejaviť.
Účinné zložky skupiny majú baktericídny (t.j. zabíjací) účinok na baktérie, ktoré sú citlivé na beta-laktámové antibiotiká. Na rozdiel od latentných baktérií je účinok liečiv opísaný ako bakteriostatický. Antibiotiká iba bránia rozmnožovaniu alebo množeniu baktérií bez toho, aby zabíjali spiace baktérie.
Počas používania beta-laktámových antibiotík sa zriedka vyvinie rezistencia. Niektoré baktérie sú však schopné produkovať enzým beta-laktamáza, ktorá štiepi kruh beta-laktámu na antibiotiká. Pretože to hrá dôležitú úlohu v mechanizme účinku, sú prípravky beta-laktamázou úplne inaktivované.
Proti týmto baktériám, na ktoré z. B. patria k stafylokokom, preto sú beta-laktámové prípravky neúčinné. Na potlačenie tejto rezistencie sa vo farmaceutickom priemysle vyvinuli rôzne látky (napríklad kyselina klavulanová), ktoré inhibujú beta-laktamázu. Tieto látky sa podávajú spolu s beta-laktámovými prípravkami, aby boli stále účinné.
Mnohé štúdie však ukázali, že často nezodpovedné podávanie predstaviteľov skupiny beta-laktámu (najmä penicilínu) viedlo k rozvoju rezistencie. Tieto sú spôsobené zmenami v bunkovej membráne alebo všeobecne necitlivými väzbovými proteínmi. Proti takýmto baktériám sa musí bojovať s inými antibiotikami, pretože predstavitelia skupiny beta-laktámov sú buď veľmi redukovaní, alebo dokonca úplne neúčinní.
Lekárske použitie a použitie
Prípravky patriace do skupiny beta-laktámových antibiotík sa podávajú na liečenie rôznych infekčných chorôb. Zvažujú sa napríklad pneumónia získaná v komunite, infekcie kože alebo mäkkých tkanív, gynekologické infekcie, intraabdominálne infekcie alebo pooperačné infekcie brušnej dutiny.
Vo všeobecnosti sa beta-laktámové antibiotiká používajú na boj proti grampozitívnym aj gramnegatívnym patogénom. Oblasť použitia týchto antibiotík je preto pomerne široká. Patogény, ktoré sa v priebehu procesu diferenciálneho farbenia zmenia na modré, sú grampozitívne. Analogicky k tomu sa hovorí o gramnegatívnych baktériách, keď sčervenajú.
Niektorým zástupcom beta-laktámových antibiotík sa môžu podávať aj deti. Závisí to však od konkrétneho lieku alebo aktívnej zložky, preto je potrebný samostatný test.
Riziká a vedľajšie účinky
Beta-laktámové antibiotiká môžu spôsobovať nežiaduce vedľajšie účinky počas liečby alebo krátko po nej, ale nemusí to tak nevyhnutne byť. Skutočný rozsah a frekvencia výskytu vedľajších účinkov závisí od príslušnej aktívnej zložky.
V zásade však existujú bolesti hlavy, všeobecná nevoľnosť, horúčka, kožné reakcie (napríklad malé alebo rozsiahle začervenanie, svrbenie alebo pocit pálenia), zvýšenie počtu krvných doštičiek v krvi, hnačka, nevoľnosť a zvracanie, ako aj ďalšie gastrointestinálne poruchy. do úvahy.
Predovšetkým nadmerné kožné reakcie a horúčka sa považujú za znaky všeobecnej intolerancie.V týchto prípadoch existuje lekárska kontraindikácia, ktorá zvyčajne vedie k okamžitému prerušeniu liečby.
.jpg)
