vatalanib

vatalanib je látka, ktorá by sa mohla v budúcnosti použiť pri liečbe niektorých druhov rakoviny. Účinná látka sa v súčasnosti stále vyvíja a nebola schválená. Potenciálny mechanizmus účinku vatalanibu je založený na inhibícii receptorov vaskulárneho endoteliálneho rastového faktora (VEGF).

Čo je Vatalanib?

Vatalanib je aktívna farmaceutická zložka, ktorá sa môže použiť na liečenie rakoviny. Vatalanib má molekulový vzorec C20H15C1N4; lekársky výskum používa ako označenie aj kód PTK787 / ZK 222584. Vatalanib je derivát pyridínu a aminoftalazínu a je jedným z inhibítorov vaskulárneho endoteliálneho rastového faktora.

Doteraz nebol vatalanib schválený ako liek, pretože sa stále vyvíja a štúdie ešte nie sú dostatočné. Aj keď existujú dôkazy, že vatalanib môže byť užitočný pri liečbe rakoviny, údaje sú nekonzistentné a je potrebný ďalší výskum. Vatalanib napriek tomu vzrastá záujem o medicínu.

Farmakologický účinok

Podľa súčasného stavu výskumu sa zdá, že vatalanib inhibuje receptor vaskulárneho endoteliálneho rastového faktora, v angličtine krátko VEGF-R. VEGF je molekula, ktorá má v organizme signálny účinok a môže tak prenášať informácie z jednej bunky do druhej. Molekula sa viaže na receptor, pre ktorý má látka správne prispôsobenie: VEGF-R. Väzba VEGF na jeho receptor vyvoláva reakciu v bunke, do ktorej tento receptor patrí.

Lekári rozlišujú medzi rôznymi formami VEGF a pridruženými receptormi. Doteraz bolo identifikovaných šesť variantov signálnej molekuly a tri rôzne receptory, ktoré nemôžu navzájom ľubovoľne reagovať. Najmä VEGF-A, ktorý sa pravdepodobne viaže iba na receptory 1 a 2, môže byť spojený s rakovinou, a preto je pre výskumníkov veľmi zaujímavý. Štúdia Wooda a jeho kolegov z roku 2000 dospela k záveru, že vatalanib bol primárne účinný proti VEGF-R1 a VEGF-R2.

Lekárske použitie a použitie

Lekársky výskum vyvíja vatalanib s potenciálnym budúcim využitím pri liečbe niektorých druhov rakoviny. Štúdia Dragovicha a jeho kolegov sa zamerala na použitie vatalanibu ako druhej fázy liečby adenokarcinómu pankreasu. Adenokarcinóm je špecifický typ rakoviny, ktorá sa môže vyvinúť z žľazového tkaniva. V tomto prípade nádor rastie z tkaniva epitelových buniek. Zdá sa, že rakovina pankreasu alebo pankreasu je založená na zmenách v určitých oblastiach, ktoré stimulujú rast buniek a tým spôsobujú vývoj nádoru.

Chemoterapia môže byť možnou liečbou, čo sa stalo aj v štúdii Dragovicha a jeho kolegov v prvej fáze liečby. Niektorí pacienti však nereagujú na lieky, ktoré dostávajú, a liečba neprináša dostatočné výsledky. To je presne skupina, na ktorú sa Dragovich a zvyšok výskumnej skupiny zamerali.

V druhej terapeutickej fáze dostali pacienti vatalanib perorálne dvakrát denne, postupne zvyšovali dávku až na 1500 mg, aby ju udržali konštantnú na 750 mg. Po šiestich mesiacoch vedci porovnali svojich pacientov s predchádzajúcimi pacientmi s rakovinou pankreasu a uviedli, že miera prežitia okolo 30% pri tomto type rakoviny je pomerne priaznivá. Zdravotníci však nepreukázali priame spojenie medzi užívaním vatalanibu a užívaním VEGF-R.

Zistenia sú preto nepresvedčivé. Ďalšia štúdia Roodhart a Voest nezistila žiadne zlepšenie v miere prežitia, ale zistila zlepšenie v prežívaní bez progresie (čas medzi začiatkom liečby a progresiou choroby).

Riziká a vedľajšie účinky

Celkovo možno povedať, že vedci ako Dragovich a jeho kolegovia a Wood a kol. a. Vatalanib tiež tolerovaný. Bývalá výskumná skupina dokumentovala ako najbežnejšie vedľajšie účinky únavu, vysoký krvný tlak, bolesť brucha (žalúdok) a nepravidelnosti v testoch funkcie pečene. Iné zdroje tiež uvádzajú hnačku, zvracanie, iné poruchy trávenia a závraty.

Keďže vatalanib ešte nie je komerčne dostupný a stále existuje potreba výskumu, riziká a vedľajšie účinky sa zatiaľ nepresvedčivo nepreskúmali; to zahŕňa aj možné dlhodobé účinky.