dipyridamol

ako dipyridamol je aktívna zložka zo skupiny inhibítorov agregácie krvných doštičiek. Liek sa primárne používa na profylaxiu mozgovej príhody.

Čo je Dipyridamole?

Dipyridamol patrí do skupiny antitrombotík. Liek sa používa na prevenciu tvorby trombov (krvných zrazenín), a tým na prevenciu mŕtvice.

Dipyridamol sa prvýkrát použil v roku 1959. Droga bola použitá na liečbu ischemickej choroby srdca (CHD). V nasledujúcich rokoch sa prejavil dilatačný (rozširujúci sa) účinok na koronárne cievy. Nakoniec bol dipyridamol tiež použitý ako inhibítor agregácie krvných doštičiek.

V súčasnosti sa zvyčajne používa na zmiernenie relapsov po mozgovej príhode, ktorá sa vyskytuje v súvislosti s mozgovou ischémiou (TIA), kombinácia dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylovej (ASA).

Väčší prínos tejto kombinovanej terapie v porovnaní s jednorazovým podaním kyseliny acetylsalicylovej sa však medzi odborníkmi považuje za kontroverzný. Podľa štúdií k mozgovej príhode dochádza 1,47krát častejšie pri kombinovanej liečbe ako pri samotnej ASA. Okrem toho sú častejšie vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy.

Farmakologický účinok

Dipyridamol účinkuje tak, že rozširuje ľudské krvné cievy a zabraňuje zhlukovaniu krvných doštičiek (trombocyty). Tento proces je známy aj ako agregácia v medicíne. Týmto postupom je možné zabrániť zúženiu alebo oklúzii krvných ciev.

Dipyridamol má schopnosť blokovať transport nukleozidového adenozínu. To dáva synaptickej štrbine viac adenozínu. To vedie k procesom spojeným s G-proteínom k ​​uvoľneniu svalov, čo následne spôsobuje rozšírenie krvných ciev.

Dipyridamol rozvíja vazodilatačný účinok hlavne v koronárnych artériách. Sú zodpovedné za zásobovanie srdcového svalu. Dipyridamol sa už nepoužíva na profylaxiu alebo terapiu angíny pectoris, pretože koronárne cievy sa vo väčšine prípadov automaticky rozširujú na maximum, takže viac krvi sa môže dostať do srdcového svalu. Použitie dipyridamolu by tiež rozšírilo zdravé koronárne tepny, čo zvyšuje ich prietok krvi. V dôsledku tohto procesu však choré cievy dostávajú menej krvi, čo ďalej zvyšuje nedostatočné zásobovanie chorých oblastí srdcového svalu. Lekári označujú tento proces ako krádež.

V krvi sa dipyridamol viaže na plazmatické bielkoviny na 99 percent. Účinná látka sa metabolizuje v pečeni. Priemerný plazmatický polčas je 40 minút. Dipyridamol sa vylučuje z tela v stolici.

Lekárske použitie a použitie

Dipyridamol sa zvyčajne používa spolu s kyselinou acetylsalicylovou na prevenciu mozgových príhod, ktoré sú spôsobené cievnou oklúziou v mozgu. Dôležitou oblasťou aplikácie účinnej látky je aj lekárska diagnostika, ktorá sa používa pri scintigrafii myokardu a stresovej echokardiografii.

Podaním dipyridamolu je možné dosiahnuť záťaž liečiva srdcom v kontexte kontrolovaných podmienok, ako je meranie krvného tlaku alebo monitorovanie EKG. Týmto spôsobom je možné vyhodnotiť prietok krvi v srdcovom svale pomocou jednofotónovej emisnej počítačovej tomografie alebo pohyby steny pomocou sonografie (ultrazvukové vyšetrenie).

Dipyridamol sa užíva perorálne. Na tento účel sa kapsuly užívajú denne.

Riziká a vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch môže použitie dipyridamolu spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky. Ide najmä o ospalosť, bolesti hlavy, bolesti svalov, návaly horúčavy, nevoľnosť, vracanie, rýchly tlkot srdca, začervenanie kože a nízky krvný tlak.

Zriedkavo trpia aj exacerbovaná angína pectoris alebo precitlivené reakcie, ako sú žihľavka a vyrážky na koži. Počas operácie sa môže zvýšiť tendencia ku krvácaniu.

V prípade epidurálnej alebo spinálnej anestézie sa odporúča zastaviť dipyridamol 48 hodín pred zákrokom, ak je látka kombinovaná s kyselinou acetylsalicylovou. V administrácii však možno pokračovať okamžite po operácii.

Ak sa dipyridamol preruší príliš rýchlo, existuje riziko záchvatov angíny pektoris a v najhoršom prípade dokonca infarktu myokardu.

Liečba dipyridamolom by nemala prebiehať, ak je pacient precitlivený na liek. Dipyridamolovej terapii sa treba vyhnúť aj v prípade závažného ochorenia srdca. Patria sem nedávne srdcové záchvaty, závažné srdcové zlyhanie, srdcové arytmie, záchvaty angíny pektoris, zúženie alebo upchatie aortálnych chlopní, nekontrolované poruchy prietoku krvi a zlyhanie krvného obehu.

Počas tehotenstva sa musí pred použitím dipyridamolu poradiť s ošetrujúcim lekárom. To isté platí pre dojčenie. Dipyridamol nie je vhodný pre deti.

Pri použití dipyridamolu s inými liekmi je potrebné zvážiť nežiaduce interakcie. Napríklad deriváty xantínu, ktoré zahŕňajú teofylín alebo kofeín nachádzajúci sa v káve, môžu oslabiť pozitívne účinky inhibítora agregácie krvných doštičiek. Ak sa dipyridamol kombinuje s riedidlami krvi, ako sú kumaríny, zvyšuje sa účinnosť lieku. Účinok prípravkov na vysoký krvný tlak sa okrem toho zvyšuje podávaním dipyridamolu.