pyridostigmín

pyridostigmín je inhibítor acetylcholinesterázy a používa sa na liečbu myasténie gravis (svalová slabosť). Pyridostigmín sa tiež používa na močové správanie a ochrnutie čriev v dôsledku zníženého napätia vo svaloch. Farmakologicky sa používa ako bromidová soľ vo forme tabliet.

Čo je pyridostigmín?

pyridostigmín Ako liečivo patrí do skupiny nepriamych parasympatomimetík. Nepriamo tak aktivuje acetylcholínovú aktivitu na parasympatických receptoroch inhibíciou enzýmu acetylcholínesterázy.

Aktívna zložka je kvartérny amínový komplex, ktorý je v liečivách prítomný ako bromid. V nerozpustenej forme je pyridostigmínbromid biely kryštalický prášok. Veľmi dobre sa rozpúšťa vo vode. Ak je to potrebné, liek sa podáva vo forme tabliet.

Pyridostigmínbromid nemôže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru, pretože nie je lipofilný kvôli svojej štruktúre podobnej soli. Jeho plazmatický polčas je približne 1,5 hodiny. Po použití je liečivo čiastočne metabolizované a čiastočne vylučované nezmenené obličkami (močom).

Farmakologický účinok

pyridostigmín Pôsobí nepriamo inhibíciou enzýmu acetylcholinesterázy. Tento enzým je zodpovedný za rozklad neurotransmiteru acetylcholínu v synaptickej medzere na acetát a cholín.

Inhibícia acetylcholinesterázy zase spôsobuje zvýšenie koncentrácie acetylcholínu na motorickej koncovej doske. Receptory acetylcholínu sú katiónové kanály, ktoré stimulujú svaly prostredníctvom katiónových prúdov vyvolaných acetylcholínom. To zvyšuje tón (napätie) určitých svalov a zvyšuje pravdepodobnosť kontrakcie svalov. Všeobecne sa tiež zvyšuje aktivita parasympatického nervového systému, ktorý je zodpovedný za fyzikálne procesy v pokojovej fáze.

Parasympatický nervový systém riadi svalový tonus a metabolické procesy vrátane funkcie čriev a močového mechúra. Pri autoimunitnej myasténii gravis sa vyskytujú poruchy receptorov pre acetylcholín, takže dostatočné svalové kontrakcie môžu byť spôsobené iba vyššou koncentráciou acetylcholínu.

Stimuluje sa tiež močový mechúr alebo črevné svaly. Táto vlastnosť tiež robí pyridostigmín dobrou účinnou látkou na liečenie ochrnutia močového mechúra alebo črevných svalov. Zvýšenie koncentrácie acetylcholínu tiež spôsobuje, že antagonisty acetylcholínu, ktoré sa používajú ako liečivá na upokojenie svalov, vytesňujú antagonistov uvoľňujúcich svalov. V prípade potreby sa pyridostigmín používa na zvrátenie účinkov týchto liekov.

Lekárske použitie a použitie

pyridostigmín sa používa najmä na liečbu myasténie gravis. V závislosti od závažnosti ochorenia musí lekár určiť individuálnu dávku lieku.

Liečba sa začína samotným pyridostigmínom. Ak však nedôjde k zlepšeniu, v liečbe v kombinácii s guanínom sa môže pokračovať. Liek sa aplikuje vo forme tabliet. Vzhľadom na širokú škálu možných vedľajších účinkov a možností interakcie s rôznymi inými liekmi by sa liečba mala vždy uskutočňovať pod lekárskym dohľadom.

Použitie spolu s inými parasympatomimetickými účinnými látkami vedie k zosilneniu účinku. Účinok liečiv na svalovú relaxáciu sa ruší. V tomto kontexte môže byť potrebné použiť pyridostigmín v prípade predávkovania svalovými relaxanciami alebo inými problémami. Ďalšou oblasťou použitia sú prípady zadržiavania moču alebo črevnej atónie (črevná paralýza). Tu však musí byť zaistené, že pyridostigmín je absolútne kontraindikovaný v prípade mechanickej upchatia čreva alebo mechanicky spôsobenej poruchy vyprázdňovania močového mechúra.

V tomto prípade môže stimulácia močového mechúra alebo črevných svalov viesť k závažným komplikáciám. V druhej svetovej vojne v Zálive 1991 bol pyridostigmín použitý profylakticky proti otrave chemickými bojovými látkami na báze inhibítorov cholínesterázy.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie pyridostigmín Rovnako ako u všetkých liekov existuje riziko vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť, ale nemusia sa vyskytnúť.

So zvyšujúcou sa aktivitou parasympatického nervového systému z toho v rôznej miere vyplývajú typické príznaky, ako je hnačka, zvracanie, kŕče v bruchu, zvýšené slinenie, zvýšená tvorba hlienu v prieduškách, bradykardia, pokles krvného tlaku a poruchy oka. Pretože sa môže vyskytnúť aj bronchiálna konstrikcia, je použitie u pacientov s obštrukčnými ochoreniami dýchacích ciest kontraindikované.

To isté platí pre mechanické upchatie čriev a močového mechúra. Predávkovanie liekom môže oslabiť svaly dýchacích ciest v dôsledku cholínergickej krízy. Ďalšími vedľajšími účinkami sú zvýšené potenie a zvýšená potreba močiť. Pyridostigmín sa nemá používať počas tehotenstva alebo dojčenia.