propranolol

propranolol je beta blokátor. Liek sa používa na liečbu srdcových chorôb a vysokého krvného tlaku.

Čo je Propranolol?

Propranolol patrí do skupiny účinných látok nazývaných betablokátory. Droga má tú vlastnosť, že znižuje krvný tlak. Spôsobuje tiež normalizáciu srdcového rytmu.

Propranolol je jedným z prvých beta blokátorov. Látku vyvinul začiatkom 60. rokov britský farmakológ a Nobelova cena za medicínu James Whyte Black (1924-2010). Droga sa konečne dostala na trh v roku 1964.

Pretože propranolol znižuje srdcový rytmus a pôsobí proti fyziologickým trasom, účinná látka sa niekedy používa ako dopingová látka, čo platí najmä pre športové športy. Propranolol je na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) od roku 1990.

Farmakologický účinok

Propranolol sa zaraďuje medzi beta-blokátory. Preto má liek schopnosť ovplyvňovať autonómny nervový systém. To je zodpovedné za kontrolu činnosti srdca a krvného tlaku.

Tieto dve funkcie sú regulované špeciálnymi neurotransmitermi (látky prenášajúce nervy), z ktorých jednou je primárne adrenalín. Tento hormón je produkovaný v drene nadobličiek a má tú vlastnosť, že sa viaže na beta receptory, ktoré sú špeciálnymi dokovacími miestami. To dá signál, že vaše srdce bude biť rýchlejšie.

Beta blokátor propranolol súťaží s adrenalínom o beta receptory v blízkosti srdca a v konečnom dôsledku zabezpečuje vytesnenie neurotransmitera, takže adrenalín už nie je schopný zvýšiť srdcový rytmus. Výsledkom je spomalenie srdcového rytmu a pokles krvného tlaku. Srdce tiež znižuje svoju spotrebu kyslíka.

Ako neselektívny beta-blokátor rozpustný v tukoch má propranolol tú vlastnosť, že uplatňuje svoj účinok na beta-1 receptory a beta-2 receptory. Na zníženie krvného tlaku má liečivo tlmiaci účinok na uvoľňovanie hormónu renínu, ktorý má účinok na zvýšenie krvného tlaku, na beta-1 receptory obličiek.

Krvné cievy majú receptory beta-1 aj beta-2. To umožňuje propranololu zúžiť priemer ciev. Napríklad v prípade migrény, pri ktorej sa krvné cievy príliš rozširujú, môže ich špeciálny účinok propranololu obnoviť na normálnu úroveň.

K absorpcii propranololu do čreva dochádza pomerne rýchlo a takmer úplne. Dve tretiny aktívnej zložky sa však štiepia v pečeni skôr, ako sa môžu distribuovať v organizme cez krvné riečisko. Po metabolizácii v pečeni sa väčšina propranololu vylučuje z tela obličkami. Ak pacient trpí funkčnými poruchami pečene alebo obličiek, látka môže mať dlhší účinok, čo si zase vyžaduje úpravu dávky.

Lekárske použitie a použitie

Propranolol je jedným z najdôležitejších liekov na liečbu kardiovaskulárnych chorôb. Účinná látka sa používa hlavne na arteriálnu hypertenziu (príliš vysoký krvný tlak), koronárnu artériovú chorobu (CHD), atakovú bolesť v oblasti hrudníka, ako je angína pectoris, a na funkčné kardiovaskulárne problémy, ktoré nie sú spôsobené organicky, ako je napríklad zvýšený krvný tlak alebo zrýchlená srdcová aktivita. Betablokátor tiež slúži na prevenciu ďalšieho infarktu.

Okrem liečby kardiovaskulárnych ochorení je propranolol vhodný aj na prevenciu záchvatov migrény a na pôsobenie proti silným trasom, ktorých príčiny nie sú známe. Môže sa tiež použiť na podporu liečby hypertyreózy (hyperaktívnej štítnej žľazy) alebo na zmiernenie jednoduchých stavov úzkosti, ako sú strach z vyšetrení alebo stres.

Propranolol sa zvyčajne podáva vo forme tabliet. Hladina dávky sa líši v závislosti od osoby a je určená ošetrujúcim lekárom. U niektorých pacientov môže byť užitočné intravenózne podať beta-blokátor. Lekár vstrekuje liek priamo do žily.

Riziká a vedľajšie účinky

U niektorých pacientov má použitie propranololu nežiaduce vedľajšie účinky. Vo väčšine prípadov ide o bolesti hlavy, ospalosť, únavu, nervozitu, závraty, poruchy spánku, potenie, neobvyklé pocity, hnačky, zápchu, nevoľnosť, zvracanie, poruchy srdcového vedenia, pokles krvného tlaku, kožné reakcie, ako sú sčervenanie a svrbenie.

Možné je aj vypadávanie vlasov, nočné mory, depresie alebo halucinácie. Občas sa môžu vyskytnúť aj sucho v ústach, krvácanie v koži, zmeny krvného obrazu, svalová slabosť a dýchacie ťažkosti.

V prípade precitlivenosti na propranolol alebo iné beta blokátory, ak je krvný tlak príliš nízky alebo ak sa srdcový rytmus spomalí, liek sa nesmie užívať. To isté platí, ak pacient trpí bronchiálnou astmou, chorobami systému srdcového vedenia, kardiovaskulárnym šokom alebo výraznými obehovými poruchami v končatinách. Osobitná opatrnosť pri používaní látky sa odporúča aj po dlhodobom hladovaní, v prípade diabetes mellitus alebo výrazných výkyvov hladín cukru v krvi.

Propranolol sa má užívať počas tehotenstva, iba ak si to vyžaduje zdravotný stav tehotnej ženy. Existuje teda riziko predčasného pôrodu alebo spomalenia rastu u dieťaťa. Keďže sa liek vylučuje do materského mlieka, odporúča sa, aby dieťa bolo dojčené lekárom. Lekári neodporúčajú používať beta blokátor u detí.

Možné sú tiež interakcie s inými liečivami, ktoré sa podávajú súčasne s propranololom. Účinok inzulínu alebo iných liekov proti cukrovke zvyšuje betablokátor.

Treba sa vyhnúť súčasnému použitiu propranololu a inhibítorov MAO na depresiu. Antagonisty vápnika, ako je diltiazem, antiarytmiká, antihypertenzíva, ako je klonidín, adrenalín, srdcové glykozidy a anestetiká, majú tiež negatívny účinok na liečivo.