primidón

primidón je antikonvulzívum z farmakologicky aktívnej skupiny antispasmodických liekov. Používa sa na dlhodobú liečbu rôznych foriem epilepsie.

Čo je primidón?

Primidón má antikonvulzívny účinok u pacientov s epilepsiou. Je zaradený do skupiny účinných látok antiepileptík. Chemická klasifikácia sa uskutočňuje v skupine barbiturátov.

Je to proliečivo, prekurzor medicínsky aktívnej látky. Ľudský organizmus premieňa primidón na silný fenobarbital (deoxyphenobarbital), ktorý rozpúšťa epilepsické kŕče. Je to rozkladná látka (metabolit). Tento liek sa podáva lekármi v špeciálnych formách epilepsie.

Farmakologický účinok

Lekársky mechanizmus ešte nebol úplne preskúmaný. Lekárski odborníci sa však domnievajú, že primidón ovplyvňuje membránu (bunkovú stenu) nervových buniek, a teda pôsobí proti záchvatom.

Primidón je známy z dlhodobej liečby rôznych foriem epilepsie. Medzi tieto špeciálne formy patrí epilepsia grand mal, petit mal epilepsia, status epilepticus a myoklonické záchvaty. U detí s maličkou epilepsiou má Primidon preventívny účinok na vývoj epilepsie grand mal. Tieto choroby sa javia ako záchvaty temporálneho laloku, ako aj primárne generalizované záchvaty postihujúce celý mozog (epilepsia grand mal).

Druhou skupinou sú sekundárne generalizované záchvaty, ktoré ovplyvňujú jednotlivé oblasti mozgu (drobná epilepsia). Gran mal záchvaty sú známe aj ako tonicko-klonické záchvaty. Tónická fáza trvá asi 10 až 30 sekúnd a je charakterizovaná svalovým napätím a kŕčmi. Počas klonickej fázy sa vyskytujú svalové trasy a nepravidelné kŕče veľkej intenzity. Táto fáza môže trvať od tridsiatich sekúnd do troch minút. Medzi príznaky patrí krátky, intenzívny výkrik bezprostredne pred výskytom kŕčov, slinenie, zášklby, zmáčanie, skrútenie očí, náhly koniec kŕčov, bezvedomie a potom zvýšený pocit únavy.

Pretože nie je možné presne predpovedať výskyt záchvatov, zostáva iba preventívna alebo upokojujúca liečba vhodnými liekmi, ako je primidón. Tento liek je druhou voľbou na prípravu anestézie a liečenie esenciálneho tremoru, keď sa ukázalo, že lieky prvej voľby sú neúčinné.

Lekárske použitie a použitie

Po absorpcii látky organizmom sa okamžite metabolizuje alebo premení na fenobarbitál. Inou účinnou látkou, ktorá sa týmto procesom vyvíja, je fenyletylmalonamid, ktorý však má malý význam.

Primidon spolupracuje s produktom rozkladu fenobarbitalom v centrálnom bode prepínania kyseliny neurotransmiterovej kyseliny gama-aminomaslovej (GABA). Okrem glutamátu je to najdôležitejší inhibičný neurotransmiter centrálneho nervového systému. Hrá dôležitú úlohu v mnohých neuronálnych procesoch v CNS. Má modulačný účinok a pôsobí ako protivník (antagonista) voči excitačnému (vzrušujúcemu) pôsobiacemu glutamátu. Fenobarbital má zosilňujúci účinok na koncentráciu messengerovej látky kyseliny gama-aminomaslovej a znižuje náchylnosť na záchvaty.

Riziká a vedľajšie účinky

Primidon má tiež vedľajšie účinky a liekové interakcie. Liek sa nesmie podávať v prípade známej precitlivenosti na liečivú látku alebo na iné barbituráty. Centrálne depresívne lieky, ako sú antidepresíva, prášky na spanie, látky znižujúce opioidnú bolesť a neuroleptiká, sú kontraindikáciami, pretože ich mechanizmus účinku sa zvyšuje primidónom.

Súčasné použitie blokátora vápnikového blokátora nimodepínu na liečbu angíny pektoris (napätie na hrudi), hypertenzie (vysoký krvný tlak) a tachykardie (rýchly tlkot srdca) môže byť fatálne. Tento liek sa nepodáva pacientom so známkami akútnej intoxikácie alkoholom.

U pacientov so srdcovými arytmiami, chorobami dýchacieho systému, závažnou sepsou a funkčnými poruchami pečene a obličiek sa musí dôkladne vyhodnotiť pomer prínosu a rizika. Dôvod možnej kontraindikácie spočíva v značnom oneskorení v rozklade látky v prípade predchádzajúceho poškodenia organizmu. Vo väčšine prípadov zdravotnícki odborníci použijú zníženú dávku primidónu pri starostlivom monitorovaní pacienta.

Barbiturát sa môže podávať počas tehotenstva a dojčenia vo veľmi malých dávkach, iba ak je to absolútne nevyhnutné. Časté vedľajšie účinky sú nevoľnosť, zvracanie, bolesti hlavy, závraty, zvýšená vzrušivosť, poruchy pamäti a jazyka, nekoordinácia, zhoršené vnímanie, poruchy trávenia, kŕče, chvenie, ospalosť a oneskorené reakčné časy.

Zriedkavo sa vyskytujú srdcové arytmie, poruchy pigmentu, poruchy tvorby krvi, anémia, zmeny kože, alergie, únava svalov a dysfunkcia pečene.

Dlhodobá liečba zvyšuje riziko vzniku osteoporotických ochorení. U starších ľudí a detí sa často pozorovala zvýšená vzrušivosť, agresivita a nálada. Rozklad beta-blokátorov používaných na liečbu srdcových stavov a vysokého krvného tlaku sa zrýchľuje, zatiaľ čo účinok sa znižuje.

Primidon znižuje účinok srdcových glykozidov, ako je digitoxín a cytostatiká používané na liečbu nádorových ochorení. Účinok antiepileptík, ako sú diazepam, klonazepam, fenytoín, karbamazepín, je znížený.

Vedľajšie účinky a toxicita metotrexátu používaného na liečbu rakoviny sa zhoršujú. Pravidelné kontroly hodnôt pečeňových enzýmov a krvného obrazu sú indikované najmä v počiatočnej fáze. U pacientov s predchádzajúcimi ochoreniami, ktorí súčasne užívajú kortizón, je zvýšené riziko osteoporózy.

Primidón môže ovplyvňovať spôsob fungovania antikoncepcie, preto by sa mala používať ďalšia antikoncepcia.

Odborníci sa domnievajú, že užívanie lieku zvyšuje riziko samovraždy, preto je nevyhnutné pravidelné monitorovanie pacienta. Rovnako ako u väčšiny liekov existuje aj možnosť návykového účinku primidónu. Aby sa predišlo príznakom z vysadenia, liek sa nesmie zastaviť náhle, ale musí sa postupne znižovať. Pri odobraní za studena sú možné záchvaty mozgu.

Vzhľadom na nepriaznivý profil vedľajších účinkov je Primidone liekom druhej voľby. Používa sa iba vtedy, ak nie sú k dispozícii žiadne alternatívne lieky s priaznivejším vzhľadom alebo ak sa lieky prvej voľby ukázali ako neúčinné.