Benzylový penicilín

na Benzylový penicilín je to klasická forma penicilínu. Nazýva sa aj antibiotická zložka Penicilín G známe.

Čo je benzylpenicilín?

Benzylpenicilín, tiež nazývaný penicilín G, je jedným z antibiotík. Pochádza z beta-laktámových antibiotík a používa sa na liečbu rôznych bakteriálnych infekčných chorôb.

K objavu benzylpenicilínu došlo v roku 1928 škótsky bakteriológ Alexander Fleming (1881-1955). Lekár získal Nobelovu cenu v roku 1945 za objav antibiotika penicilínu. Penicilín G sa vyrába plesňou Penicillium notatum. Ešte dnes sa benzylpenicilín získava fermentačne z hubových kultúr a nie synteticky.

Penicilín G sa považuje za pôvodnú látku všetkých penicilínov. Z nej vyplynulo veľké množstvo derivátov, ktorých vlastnosti sa zmenili. Medzi nevýhody tejto látky patrí jej citlivosť na bakteriálny enzým penicilináza a orálna neúčinnosť v dôsledku nestability kyseliny. Z tohto dôvodu sa benzylpenicilín môže podávať iba obídením čreva.

Farmakologický účinok

Benzylpenicilín má bakteriostatický účinok. Jeho spektrum aktivity zahŕňa grampozitívne baktérie, gramnegatívne anaeróbne tyčinky, gramnegatívne koky a spirochéty. Meningokoky, pneumokoky, klostrídie, borrelia, korynebaktérie, stafylokoky netvoriace penicilín, streptokoky alfa a beta hemolytické, leptospira, bakteroidné druhy, ako aj Treponema pallidum a Bacillus anthracis sa považujú za citlivé na penicilín G-.

Počet bakteriálnych kmeňov, ktoré sú rezistentné na penicilín G, sa však v posledných rokoch neustále zvyšuje. Platí to najmä pre gonokoky.

Benzylpenicilín má účinok inhibujúci rast baktérií. Na tento účel je bunková stena baktérií blokovaná antibiotickou látkou. Niektoré baktérie však majú schopnosť ničiť penicilín G, pretože sú vybavené proteínom beta-laktám. Týmto spôsobom dosahujú prirodzenú odolnosť voči liečivu.

Pretože perorálny príjem je neúčinný z dôvodu rozkladu látky žalúdočnou kyselinou, musí sa benzylpenicilín vždy podávať vo forme infúzie alebo injekcie. Pretože však trvanie účinku antibiotika je veľmi krátke, je potrebné ho podávať niekoľkokrát denne. Dlhodobejšie pôsobiacim benzylpenicilínom je benzylpenicilín-benzatín, ktorý sa môže podávať raz týždenne alebo mesačne.

Po krátkej infúzii dochádza k rýchlemu zvýšeniu plazmatickej koncentrácie penicilínu G. Po pouhých piatich hodinách však účinná látka klesá rovnako rýchlo. V prípade intramuskulárneho podania je absorpcia úplná po približne 30 minútach. Koncentrácia v plazme je nižšia ako pri intravenóznej infúzii. Benzylpenicilín sa štiepi z tela primárne obličkami. Sotva existuje metabolizmus.

Miera koncentrácie penicilínu G v jednotlivých telesných tkanivách sa líši. V obličkách, pečeni a pľúcach sú relatívne vysoké koncentrácie, zatiaľ čo v kostiach a mozgu sú dosť nízke.

Lekárske použitie a použitie

Benzylpenicilín je vhodný na liečenie infekcií, ktorých bakteriálni pôvodcovia sú citliví na antibiotikum. Sú to choroby dýchacích ciest, infekcie ucha, nosa a hrdla, vaginálne infekcie a hrtan. Endokarditída (zápal vnútornej výstelky srdca), meningitída (zápal meningov), osteomyelitída (zápal kostnej drene), sepsa (otrava krvi), peritonitída (peritonitída) alebo kožné infekcie sa môžu účinne liečiť penicilínom G. Ďalšími indikáciami sú reumatická horúčka, leptospiróza, šarlach, antrax, záškrt, lymská borelióza, pálenie plynu a syfilis.

V prípade infekcie rany alebo tetanu je však potrebné vykonať kontrolu, pretože patogény sú zvyčajne necitlivé na benzylpenicilín. Pri niektorých chorobách sa penicilín G kombinuje aj s iným antibiotikom.

Ako vysoká je dávka benzylpenicilínu, závisí od príslušného ochorenia. Dávkovanie sa uskutočňuje v medzinárodných jednotkách (IU). Jeden milión IU sa nazýva ME. Maximálna dávka je 10 ME, ktorá sa môže podávať až štyrikrát denne.

Riziká a vedľajšie účinky

Liečba penicilínom G môže niekedy viesť k nežiaducim vedľajším účinkom. Medzi ne patrí hnačka, plyn, nevoľnosť, zvracanie, zmeny chuti, alergické reakcie, ako sú závažné vyrážky alebo žihľavka, agranulocytóza, sucho v ústach, zápal obličiek, anémia, choroba séra, zapálené krvné cievy, zášklby svalov a kŕče. Niektorí ľudia majú v mieste vpichu tiež opuch a bolesť.

Ak sa pacient musí dlhodobo liečiť benzylpenicilínom, existuje riziko napadnutia hrubého čreva hubami alebo baktériami. V dôsledku toho existuje riziko zápalu čriev, ktorý je sprevádzaný hnačkou. V takom prípade musí byť liečba zastavená okamžite po konzultácii s ošetrujúcim lekárom. Namiesto toho sa ďalšie antibiotiká použijú neskôr.

Penicilín G sa nesmie podávať vôbec, ak je pacient precitlivený na penicilíny. Ak pacient trpí zvláštnymi formami leukémie alebo Pfeifferovej glandulárnej horúčky, lekár musí pred podaním starostlivo zvážiť riziko a prínos pre pacienta.

Použitie penicilínu G počas tehotenstva sa považuje za neškodné. Je však dôležité poradiť sa so svojím lekárom. Pretože antibiotická aktívna zložka môže prechádzať do dieťaťa materským mliekom, existuje riziko narušenia črevnej flóry dieťaťa. Postihnuté deti trpia hnačkami a zápalom čriev. Okrem toho sa môžu alergické reakcie vyvinúť neskôr. Preto sa odporúča, aby ste sa pred použitím antibiotika poradili so svojím lekárom, aj keď dojčíte.

Pretože benzylpenicilín ovplyvňuje črevnú flóru a môže spôsobiť hnačku, je možné, že účinnosť hormonálnych kontraceptív, ako sú antikoncepčné pilulky, je obmedzená. Z tohto dôvodu sa odporúča používať diafragmy alebo kondómy.