Arsphenamine

Arsphenamine je organická zlúčenina arzénu, ktorá sa predávala pod obchodným názvom Salvarsan. Liek sa použil na liečbu syfilného infekčného ochorenia. Podávanie bolo obvykle intravenózne alebo intramuskulárne. Látka často spôsobovala vážne vedľajšie účinky.

Čo je arfenamín?

Arfenikamín, známy tiež ako dioxydiamidoarsenobenzén, objavil v roku 1907 nemecký lekár a výskumný pracovník Paul Ehrlich. Bolo to prvé účinné chemoterapeutické činidlo, ktoré vstúpilo na trh liekov. Droga nahradila vysoko toxické zlúčeniny ortuti pri liečbe syfilisov na začiatku 20. storočia.

Tisíce ľudí stále trpia touto infekčnou chorobou, ktorá sa prenáša patogénom Treponema pallidum. Arfenikamín reaguje s kyslíkom a vytvára toxické zlúčeniny. Preto sa látka musela predávať vo vzduchotesných ampulkách. Napriek svojej vysokej účinnosti spôsobil arfenikamín nepríjemné a v niektorých prípadoch dokonca veľmi nebezpečné vedľajšie účinky.

Farmakologický účinok

Po celé storočia trpelo ľudstvo pôvodca syfilis. S objavom arfenamínu bolo možné liečiť chorobu prvýkrát. S touto syntetickou zlúčeninou arzénu vyvinul jej objaviteľ Ehrlich po mnohých neúspešných pokusoch liečivo, ktoré špecificky útočí na bakteriálne bunky. Látka však nemá žiadne negatívne účinky na ľudské bunky.

Pri podávaní arfenamínu je energetický metabolizmus patogénov významne narušený. Jedna injekcia stačí na oslabenie alebo dokonca zničenie baktérií. Hlavnou nevýhodou prípravku je jeho zlá rozpustnosť a silne kyslá reakcia s destilovanou vodou. Kyslý roztok nie je vhodný na terapiu, preto sa musí miešať s hydroxidom sodným. Konečným produktom tejto zmesi je alkalická kvapalina, ktorá sa môže použiť na terapeutické účely.

Pridanie roztoku hydroxidu sodného často spôsobovalo popáleniny svalového tkaniva a poškodenie žíl po intramuskulárnych alebo intravenóznych injekciách prípravku. Preto boli vyvinuté nástupnícke látky, ako je Neosalvarsan, ktoré sú omnoho lepšie tolerované ako Salvarsan. Napriek nižšiemu obsahu arzénu majú veľmi dobrý účinok. Svetová zdravotnícka organizácia odhaduje, že sexuálne prenosnými chorobami syfilis je každoročne stále nakazených niekoľko miliónov ľudí. Penicilín sa v súčasnosti úspešne používa na liečbu tohto ochorenia, pretože na rozdiel od arfenamínu sotva spôsobuje vedľajšie účinky.

Lekárske použitie a použitie

Arfenikamín sa primárne používal na liečbu pohlavne prenosných chorôb syfilis, ale používa sa aj ako liek na iné infekčné choroby. Prípravok obohatený roztokom hydroxidu sodného sa spravidla injektoval do žíl alebo do kostrového svalu pomocou injekčnej striekačky. Liečivý účinok látky sa niekedy začal po prvej injekcii. Injekcie sa však spravidla opakovali trikrát až štyrikrát s prestávkami v trvaní niekoľkých dní alebo týždňov, aby sa predišlo relapsom choroby.

Arfenikamín má škodlivý vplyv na bunky patogénu a bráni jeho životne dôležitým metabolickým činnostiam. Vďaka toxickému účinku tejto syntetickej zlúčeniny arzénu, keď reaguje s kyslíkom, sa transportuje vo vzduchotesných nádobách. Tam sa môže základná látka uchovávať po dlhú dobu, ale musí sa použiť okamžite po dokončení injekčného roztoku. Intravenózna injekcia zaisťuje rýchly účinok, zatiaľ čo intramuskulárne podanie má dlhodobejší účinok.

Riziká a vedľajšie účinky

Liek arfenikamín sa musel pri liečbe syfilisu uvoľňovať, pretože má závažné vedľajšie účinky. Šokové reakcie, ako je výrazný nepokoj alebo sčervenanie tváre a krku, zúženie v oblasti hrudníka, ospalosť alebo dýchavičnosť, sa môžu objaviť len pár minút po podaní injekčného roztoku. Nemožno vylúčiť ani nebezpečné mozgové krvácanie a pľúcny edém. Zriedením látky a jej pomalým vstreknutím je možné v obmedzenej miere znížiť vedľajšie účinky.

Toxické reakcie organizmu, ako sú triaška, horúčka, zvracanie, bolesť tela alebo akútne zlyhanie obličkových funkcií, sa môžu vyskytnúť niekoľko hodín po podaní arfenamínu. Často sa vyskytujú choroby gastrointestinálneho traktu. Známe sú tiež vedľajšie účinky, ako sú srdcové a cievne ochorenia, slepota, hluchota, paralýza a metabolické ochorenia. K dlhodobým účinkom, ktoré sa môžu objaviť až o týždeň neskôr, patria choroby krvi, pečene a kože, ako aj poškodenie centrálneho nervového systému.