aliskiren

s aliskiren liek je dostupný na liečenie arteriálnej hypertenzie, ktorá pôsobí ako inhibítor renínu (inhibítor renínu). Predáva sa pod rôznymi obchodnými názvami ako mono- a kombinovaný prípravok a vyžaduje lekársky predpis. Droga bola schválená v USA v marci 2007, vo Švajčiarsku v júni a v Nemecku v auguste.

Čo je aliskiren?

Aliskiren je liek používaný na reguláciu vysokého krvného tlaku. Inhibuje enzým renín, pričom zasahuje do systému renín-angiotenzín-aldosterón, ktorý reguluje krvný tlak. Spomedzi známych inhibítorov renínu je aliskiren jediným liekom, ktorý bol doteraz schválený. Ďalšie dve prípravy - Zankiren a Remikiren - stále čakajú na schválenie.

Prvými inhibítormi renínu boli protilátky, ktoré boli namierené priamo proti enzýmu renín. Zníženie krvného tlaku v pokusoch na zvieratách sa ďalej nerozvíjalo, najmä preto, že tieto prvé inhibítory renínu sa mohli podávať iba injekciou. Prostredníctvom ďalších prechodných krokov sa Aliskiren konečne dostal na trh, ktorý splnil očakávania.

Farmakologický účinok

Keď intervenuje do systému renín-angiolongácia-aldosterón, viaže aliskiren enzým renín, a tak spúšťa následné biochemické procesy.

Renín ako proteáza, enzým, ktorý štiepi proteíny, premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I, ktorý sa naopak premieňa na angiotenzín II pomocou enzýmu konvertujúceho angiotenzín. To potom môže nezávisle vyvolať vazokonstrikciu a spôsobiť ďalšie uvoľňovanie aldosterónu. To vedie k vyššej reabsorpcii sodných iónov a vody v zberných kanálikoch obličiek, čo zvyšuje krvný tlak.

Aliskiren viaže renín a účinne tak bráni jeho zložitej funkcii. Popísané procesy sa nevyskytujú a krvný tlak môže klesnúť.

Aliskiren sa užíva perorálne raz denne. Pretože ovplyvňuje krvný tlak uvoľňovaním renínu, trvá približne jeden až dva týždne od začiatku liečby až do prvého merateľného terapeutického úspechu. Aliskiren sa takmer vždy podáva v kombinácii s inými antihypertenzívami. Môžu to byť napríklad diuretiká predpísané na liečbu vysokého krvného tlaku.

Lekárske použitie a použitie

Inhibítor renínu aliskiren je nové a účinné činidlo na liečenie vysokého krvného tlaku. Výrobca Novartis dokonca hovorí o „novej dimenzii pri liečbe hypertenzie“.

Pretože inhibítor renínu aliskiren zasahuje veľmi skoro do systému renín-angiotenzín-aldosterón, úplne bráni produkcii angiotenzínu II. Toto odlišuje liek od iných liekov, ktoré sa doteraz používali, ako sú ACE inhibítory. Tieto inhibujú iba ACE (enzým premieňajúci angiotenzín), ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II, ale nie enzým chymázu. Výsledkom je, že renín-angiotenzínový systém je inhibovaný iba čiastočne.

Inhibítory renínu, ako je aliskiren, navyše neznižujú rozklad bradykinínu, mediátora zápalu. Pri použití inhibítorov ACE spôsobuje bradykinín, ktorý je potom prítomný, známy kinínový kašeľ, typický vedľajší účinok liečby inhibítormi ACE. Zostáva však vidieť, či je nové liečivo aliskiren terapeuticky lepšie ako konvenčné ACE inhibítory.

Pri užívaní aliskirenu je potrebné poznamenať, že zvýšený obsah tuku v potravinách negatívne ovplyvňuje vstrebávanie účinnej látky. Preto nie je vždy ľahké riadiť Aliskiren vo svojej individuálnej účinnosti. Okrem toho všeobecne existuje zlá absorpcia inhibítorov renínu, ktorá je pri perorálnych liekoch často pod 2%.

Podávanie aliskirenu deťom a dospievajúcim sa neodporúča kvôli chýbajúcim dlhodobým výsledkom. Tehotné a dojčiace ženy by sa tiež mali zdržať.

Riziká a vedľajšie účinky

Terapia aliskirenom môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky:

• Nevoľnosť, vracanie a hnačka
• Infekcie horných dýchacích ciest
• kašlať
• únava
• bolesť hlavy
• Bolesť chrbta
• alergie

V prípade mnohých chronických alebo akútnych ochorení a zodpovedajúceho príjmu liekov je pred začiatkom liečby aliskirenom nevyhnutná podrobná konzultácia medzi lekárom a pacientom.

Podávanie aliskirenu je kontraindikované pri nasledujúcich ochoreniach:

• angioedém
• Cukrovka
• zhoršená funkcia obličiek

Aliskiren je tiež kontraindikovaný pri liekoch:

• cyklosporín
• itrakonazol
• chinidín

Zodpovedný lekár preto bude pravidelne kontrolovať krvný tlak, hodnoty elektrolytov, laboratórne hodnoty a funkcie obličiek pred plánovanou liečbou aliskirenom a podľa potreby počas liečebného obdobia.