adenozín

adenozín je nevyhnutným stavebným blokom pre energetický metabolizmus ľudského tela. Terapeuticky sa adenozín používa najmä na reguláciu srdcových arytmií a na zníženie krvného tlaku.

Čo je to adenozín?

Adenozín je endogénny nukleozid, ktorý je nevyhnutný pre energetický metabolizmus a je zložený z purínovej bázy adenínu a P-D-ribózy. Je základným stavebným blokom adenozíntrifosfátu (ATP), dôležitého dodávateľa energie pre všetky tkanivové bunky v ľudskom organizme.

Vo všetkých bunkových procesoch spotrebúvajúcich energiu sa ATP štiepi, aby sa zabezpečila energetická náročnosť a uvoľnil sa jeho komponent adenozín. Koncentrácia adensosínu v krvi sa podľa fyzickej námahy primerane zvyšuje.

Okrem toho je adenozín zložkou ribonukleových kyselín (stavebný blok DNA), koenzýmov a nukleozidových antibiotík. Adenozín má podobnú molekulárnu štruktúru ako kofeín a obsadzuje rovnaké receptory, ale bez toho, aby ich stimuloval. Fyziologický polčas je extrémne krátky o niekoľko sekúnd.

Farmakologický účinok

Adenozín plní dôležité funkcie v ľudskom organizme. Ako dôležitá súčasť ATP slúži na regeneráciu hlavného zásobníka energie zapojeného do všetkých bunkových procesov. Adenozín sa z nervových buniek uvoľňuje vždy, keď už nie je dostatočne zabezpečený prísun energie do neurónov.

Toto je, okrem iného, ​​ischémia (nedostatočný prietok krvi). Na rozdiel od neurotransmiterov (biochemických messengerových látok) toto uvoľňovanie nie je sprostredkované exocytózou skladovacích vezikúl, ale prostredníctvom transportných proteínov. Transportné proteíny potom odstránia uvoľnený adenozín z extracelulárneho priestoru. Pri ischémii je zvýšená koncentrácia adenozínu v intracelulárnom priestore, čo spôsobuje obrátenie transportu. Ak sa uvoľnený ATP rozpadá pomocou ektoenzýmov (enzýmov, ktoré pôsobia mimo bunky), zvyšuje sa aj koncentrácia extracelulárneho adenozínu.

V nervovom systéme obsadzuje adenozín receptory určené pre kofeín a neurotransmitery dopamín, noradrenalín a acetylcholín, čím blokuje ich účinok. Čím aktívnejšie sú nervové bunky, tým vyššia je ATP, a teda aj koncentrácia adenozínu. Obsadením receptorov sa funkcia nervových buniek spomalí a nervový systém je chránený pred nadmernou záťažou. V dôsledku tejto blokády neurotransmiterov sa krvné cievy rozširujú (dilatácia). Následne dochádza k poklesu krvného tlaku (zníženie krvného tlaku) a spomaleniu srdcového rytmu.

Aktivácia draslíkových kanálov modulovaných G-proteínom (prostredníctvom adenozínových receptorov A1) tiež zvyšuje čas vedenia v AV uzle (atrioventikulárny uzol). Ako sekundárny kardiostimulátor srdca je AV uzol jediným spojením medzi predsieňom a komorou (srdcová komora) a reguluje vedenie excitácie do srdcových komôr.

Oneskorený prenos podnetov zaisťuje koordinovanú kontrakciu srdcovej komory a predsiene. Pretože koncentrácia adenozínu stúpa s fyzickou námahou a nedostatkom kyslíka, predpokladá sa, že zvýšené uvoľňovanie zabraňuje pri stresu neúčinným tachykardiám a srdcovým arytmiam.

Lekárske použitie a použitie

Adenozín sa primárne používa ako antiarytmikum na liečenie srdcových arytmií. Vzhľadom na veľmi krátky polčas v krvi sa adenozín môže podávať intravenózne ako krátka infúzia na kontrolu krvného tlaku (zníženie krvného tlaku) a srdcového rytmu (3, 6 alebo 12 mg).

Okrem rozširovania periférnych ciev adenozín rozširuje aj koronárne tepny. Adenozín môže ukončiť tachykardie závislé od AV uzlov blokovaním AV vedenia, čo je dôvod, prečo sa používa ako liečivo prvej voľby, najmä pre supraventrikulárne tachykardie, ako sú napríklad AV uzly, ktoré vykazujú tachykadie.

Adenozín sa môže tiež používať na liečbu predsieňových tachykardií, ako sú paroxyzmálne tachykardie (náhle zrýchlenie srdcového rytmu). Podobne sa adenozín používa pri diagnostike stresových vyšetrení na rozšírenie srdcových ciev (zobrazenie srdca).

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Lokálne zvýšená koncentrácia adenozínu v srdci kvôli ischémii môže spôsobiť bradykardiálne arytmie (bradykardia). Ako antidotum teofylín inhibuje pôsobenie adenozínu na zodpovedajúci receptor srdca.

Terapeuticky aplikovaný adenozín môže okrem toho spôsobiť krátkodobý asystol (nedostatok kontrakcie srdcového svalu) kvôli jeho negatívnemu dromotropickému účinku (spomaľuje prenos impulzov). V týchto prípadoch je potrebné okamžite zastaviť prísun adenozínu. V dôsledku krátkeho polčasu farmakologický účinok veľmi rýchlo vymizne.

V dôsledku vazodilatačného účinku sa môžu objaviť návaly horúčavy, ktoré sa vyznačujú krátkym sčervenaním pokožky. Okrem toho sa pri injekčnom podaní adenozínu môžu vyskytnúť krátkodobé dýchacie ťažkosti, pocit tlaku v oblasti hrudníka, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť a pocit mravčenia. Použitie adenozínu je kontraindikované pri bronchospazme, CHOCHP a bronchiálnej astme.