zalcitabín

na zalcitabín je to tzv. virostatikum na perorálny príjem. Je zaradený do skupiny účinných látok nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTI) a používa sa pri antivírusovej liečbe infekcií HIV.

Čo je zalcitabín?

Zalcitabín patrí do skupiny účinných látok NRTI, ktoré sú antiretrovírusovými látkami. Prvýkrát ho vytvoril Jerome Horwitz v 60. rokoch v súvislosti s výskumom rakoviny. Ďalší vývoj ako liečiva na liečenie vírusov HI sa neskôr uskutočnil v americkom výskumnom stredisku pre rakovinu NCI.

V roku 1992 bol schválený pre monoterapiu av roku 1996 aj pre kombinovanú terapiu. K 31. decembru 2006 bol predaj v Nemecku prerušený z dôvodu zavedenia novších foriem liečby. Pacienti s HIV typu 1 boli liečení zalcitabínom.

Štrukturálne je to derivát, t.j. modifikovaná chemická zlúčenina nukleozidového cytidínu. Zalcitabín je tiež analógom deoxycytidínu Zalcitabín je biely kryštalický prášok rozpustný vo vode.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Zalcitabín sa predával vo forme tabliet. Po požití a absorpcii sa liek prevedie na farmakologicky účinný 5'-trifosfát. Po premene je začlenený do vírusového genómu. Pretože v molekule účinnej látky chýba hydroxylová skupina, syntéza DNA vírusov HI sa okamžite zastaví.

Zalcitabín sa takmer výlučne voľne transportuje v krvi, nie je viazaný na plazmatické bielkoviny. Polčas rozpadu zalcitabínu je približne dve hodiny a jeho biologická hodnota je 80 percent. Telo však používa iba asi 30 percent prijímanej účinnej látky, zatiaľ čo zvyšok sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami - t. J. Obličkami.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Do konca roku 2006 sa zalcitabín používal ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov s vírusom HIV typu 1. Počas infekcie sa vírusy HI množia v bunkách tela. Takto vzniknuté vírusy sa nakoniec uvoľňujú a šíria sa v tele. To vedie k infekcii iných buniek a choroba sa šíri do neinfikovaných buniek. Zalcitabín používa enzým na zabezpečenie toho, aby sa nevytvorila žiadna nová DNA z vírusu.

Až do jeho prerušenia sa zalcitabín považoval za alternatívu u pacientov, ktorí netolerovali zidovudín alebo u ktorých bola jeho liečba neúčinná. U týchto pacientov mal zalcitabín rovnaký účinok ako didanozín. Pre zalcitabín, rovnako ako pre všetky ostatné lieky dostupné pre pacientov s HIV, nie je možné infekciu vyliečiť. Iba progresia choroby môže byť oneskorená.

Riziká a vedľajšie účinky

Zalcitabín môže spôsobovať vedľajšie účinky. Vyjadrujú sa rôznymi spôsobmi od pacienta k pacientovi. Typickými vedľajšími účinkami virostatu sú predovšetkým bolesti hlavy, hnačka, zápcha, nevoľnosť, strata chuti do jedla, zmena percenta telesného tuku, svrbenie alebo únava.

Ak zalcitabín spôsobuje vedľajšie účinky, ako sú závažné alergické reakcie (napr. Ťažkosti s dýchaním, opuch v ústach, tvári alebo perách, žihľavke), kŕče, nachladnutie, problémy so srdcom (napr. zrýchlený alebo pomalý srdcový rytmus), ospalosť a závraty, zápal pečene, znížená citlivosť alebo bolesť končatín (ramená, nohy, ruky, nohy), vredy v ústach a krku, ťažká nevoľnosť a vracanie alebo ťažké ťažkosti s prehĺtaním.

Počas liečby zalcitabínom sa tiež vyskytli vedľajšie účinky, ako je horúčka, bolesť kostí a kĺbov a neuropatie (choroby periférneho nervového systému).

Aby sa predišlo interakciám, nemali by sa užívať lieky, ktorých aktívne zložky môžu viesť k neuropatiám. Ak súčasne užívate lamivudín, účinok zalcitabínu je inhibovaný.

Použitie zalcitabínu nie je indikované pri existujúcich ochoreniach pečene, známych ochoreniach periférneho nervového systému a precitlivenosti na účinnú zložku. Počas liečby musí lekár pravidelne kontrolovať krvný obraz pacienta. Platilo to aj pre pacientov s existujúcou pankreatitídou, ako aj pre pacientov so zvýšenou konzumáciou alkoholu.