trifluperidol

trifluperidol patrí do triedy typických neuroleptík. Používa sa hlavne proti mánii a schizofrénii. Dnes sa používa zriedka.

Čo je trifluperidol?

Typickými neuroleptikami sú generácie starších neuroleptík, ktoré sa používali pred objavením účinnej látky klozapín v roku 1979, ale dnes sa zriedka používajú kvôli silným vedľajším účinkom. Trifluperidol patrí do tejto skupiny. Chemicky vzaté, trifluperidol je butyrofenón a súvisí s haloperidolom (Haldol®). Je to veľmi silné antipsychotické liečivo, ktoré vyvinula Janssen Phamaceutica v roku 1959.

Aj keď sa haliperidol často používa kvôli svojmu silnému antipsychotickému účinku, porovnávacie štúdie ukázali, že hoci trifluperidol má silnejšie vedľajšie účinky, z hľadiska účinnosti sa výrazne zhoršuje. Z tohto dôvodu sa záujem o trifluperidol významne znížil. Mnoho odborníkov zastáva názor, že by už nemalo byť v psychiatrickej praxi relevantné, pretože sú k dispozícii účinnejšie lieky, ktoré majú výrazne menej vedľajších účinkov.

Používanie trifluperidolu bolo hlavne v Spojených štátoch. Podávanie sa uskutočňovalo buď vo forme tabliet alebo vo forme depotnej injekčnej striekačky, pričom uprednostňované boli depotné injekčné striekačky, pretože pacienti neboli dosť ochotní brať liek dobrovoľne z dôvodu závažných vedľajších účinkov.

Farmakologický účinok

Trifluperidol je takzvaný antagonista dopamínu. Väčšina vedcov predpokladá, že psychotické symptómy, ako napríklad tie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri mánii a schizofrénii, možno vysledovať až k nerovnováhe v dopamínovej rovnováhe v synaptickej štrbine. Dopamín je neurotransmiter, ktorý funguje ako nosič informácií medzi nervovými bunkami. Ak je v synaptickej medzere príliš veľa dopamínu, vedie to k nadmernej stimulácii a následkom psychotických príznakov, ako sú halucinácie, poruchy myslenia, poruchy ega a paranoidné bludy, ktoré môžu mať rôznu závažnosť.

Trifluperidol dokuje receptory dopamínu v centrálnom nervovom systéme, najmä tzv. D2 receptory. To má zabrániť tomu, aby príliš veľa dopamínu sprchovalo nervové bunky. Cieľom je skôr rovnováha v oblasti neurotransmiterov. Dúfame, že sa tým znížia psychotické príznaky. Podobne ako všetky psychotropné lieky, aj trifluperidol ovplyvňuje nielen určité metabolické procesy v mozgu, ale ovplyvňuje aj celé telo, pretože je pri podaní v krvi.

Výsledkom je, že podávanie trifluperidolu má účinky napríklad aj na tzv. Bazálne ganglie. Sú to jadrá nachádzajúce sa pod mozgovou kôrou, ktoré sú zodpovedné za motorické zručnosti, ale tiež zohrávajú významnú úlohu pri ovplyvňovaní, osobnej vôli, spontánnosti atď.

Podaním neuroleptík (typických a atypických) môže byť ovplyvnené aj srdce, hormonálna rovnováha, sexuálne funkcie, obličky atď. Doteraz neexistujú žiadne psychotropné lieky, ktoré pôsobia iba na konkrétne miesta v mozgu. V dôsledku toho je potrebné očakávať množstvo vedľajších účinkov.

Lekárske použitie a použitie

V psychiatrickej praxi sa trifluperidol používa / bol používaný hlavne proti psychotickým symptómom v súvislosti s manickými alebo schizofrenickými ochoreniami. Tieto môžu zahŕňať klamné predstavy, poruchy ega, ovplyvňovať poruchy, poruchy formálneho myslenia atď. Za určitých okolností sa s liekom dá liečiť aj psychóza spôsobená organizmom. Organicky spôsobované psychózy môžu byť fyzicky zdôvodnené a môžu byť spôsobené napríklad nádorom mozgu alebo traumatickým poranením mozgu. Keďže príznaky sú podobné príznakom manickej alebo schizofrénnej psychózy, môže sa preto uviesť trifluperidol.

Ďalšími oblasťami použitia trifluperidolu sú psychomotorické agitácie, agitácie v súvislosti s mentálnym postihnutím alebo v súvislosti s poruchou autistického spektra, ako aj nevoľnosť a zvracanie. V zriedkavých prípadoch sa trifluperidol používa aj na liečbu porúch tic. Je to spôsobené skutočnosťou, že trifluperidol, ako vysoko silné neuroleptikum, má tiež sedatívny účinok.

Podáva sa 2,5 až 16 mg aktívnej zložky. Optimálna dávka sa líši v závislosti od pacienta, aj keď sa pri akútnych psychotických epizódach zvyčajne podávajú vyššie dávky ako pri iných indikáciách.

Okrem jeho použitia v akútnych psychotických epizódach sa trifluperidol používa aj na prevenciu týchto ochorení. Zatiaľ čo sedatívny účinok nastáva okamžite, antipsychotický účinok trvá niekoľko dní alebo týždňov. Pravidelné užívanie drogy môže pomôcť zabrániť recidíve udržiavaním hladín dopamínu v rovnováhe synaptickej medzery.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Trifluperidol je jedným z najúčinnejších neuroleptík. Je to však tiež liek, ktorý má zvyčajne veľmi vážne vedľajšie účinky. Mali by sa spomenúť najmä takzvané extrapyramidálne motorické poruchy (EPMS), ktoré môžu zahŕňať príznaky podobné Parkinsonovej chorobe, nepokoj pri sedení a pohybe a skorú a neskorú dyskinéziu. Skorá a neskorá dyskinéza je neúmyselné šklbnutie v oblasti krku a jazyka, ktoré je často nezvratné a spôsobuje u pacientov osobitné utrpenie. Zistilo sa, že tieto extrapyramidálne motorické poruchy sa vyskytujú zvlášť často a závažne pri podaní trifluperidolu.

Pravidelným dôsledkom je aj depresia vyvolaná liekmi, ako aj hormonálne poruchy, záchvaty, poruchy krvného obrazu a bolesti hlavy. V zriedkavých prípadoch môže liek vyvolať takzvaný neuroleptický malígny syndróm, ktorý môže byť život ohrozujúci a vyžaduje okamžitý lekársky zásah a prerušenie liečby.

Kvôli týmto vedľajším účinkom, ktoré nie sú v dobrom pomere k pozitívnemu účinku, je trifluperidol nepopulárny liek, ktorý sa už dlho nahrádza inými.