talidomid

talidomid je liek zo sedatívnej triedy liekov. To viedlo k škandálu s talidomidmi poškodením nenarodených.

Čo je liek Thalidomide?

Účinná látka talidomid, tiež nazývaná α-phthalimidoglutarimide známy, bol predtým predpísaný ako tabletka na spanie a sedatívum. Bol vyvinutý v 50. rokoch 20. storočia vo farmaceutickej spoločnosti Stolberg Grünenthal. V 60. rokoch 20. storočia spoločnosť Grünenthal vytvorila takmer polovicu nemeckého predaja s účinnou látkou talidomid.

Podľa výsledkov výskumu Grünenthala sa u gravidných potkanov a myší nezistili žiadne patologické reakcie. Aj vysoké dávky nespôsobili pri pokusoch na zvieratách fatálne reakcie ani vedľajšie účinky. Výsledkom bolo, že účinná látka bola klasifikovaná ako netoxická. Od októbra 1957 do novembra 1961 Grünenthal predával účinnú látku pod týmto názvom Contergan ako sedatívny liek na spánok a bez vedľajších účinkov.

Contergan bol dokonca odporúčaný ako preferovaný liek pre tehotné ženy s nespavosťou na konci 50. rokov 20. storočia. Krátko nato sa objavil tzv. Conterganský škandál, keď sa počet deformovaných novorodencov zvýšil. Začiatkom roku 1959 bolo zrejmé, že k poškodeniu došlo v dôsledku požitia aktívnej zložky talidomidu. Napriek tomu bol Contergan stále vyhnaný až do novembra 1961. Po celom Nemecku je okolo 4 000 obetí talidomidu.

Thalidomid bol schválený na liečbu mnohopočetného myelómu v Nemecku od roku 2009.

Farmakologický účinok

Talidomid je derivát kyseliny glutámovej a patrí do skupiny piperidíndiónov. Toto sú štrukturálne modifikácie barbiturátov. Účinná látka má upokojujúci účinok a podporuje spánok. Protizápalové vlastnosti boli tiež preukázané.

Účinná látka blokuje rastový faktor VEGF. Inhibíciou tohto vaskulárneho endotelového rastového faktora je inhibovaná tvorba krvných ciev.

Lekárske použitie a použitie

Z dôvodu škandálu s talidomidom už viac nie je povolený ako spánok alebo sedatívum. V Nemecku sa však účinná látka používa na liečbu mnohopočetného myelómu. Mnohopočetný myelóm, známy tiež ako Kahlerova choroba, je zhubné ochorenie, ktoré patrí k lymfómu B-buniek a vyznačuje sa zvýšením počtu plazmových buniek v kostnej dreni.

V Spojených štátoch sa talidomid používa tiež na liečbu lepry z infekčných chorôb. Ďalšími indikáciami použitia talidomidu sú rôzne kožné a autoimunitné ochorenia. Najmä u detí a adolescentov s Crohnovou chorobou došlo k zlepšeniu symptómov v dôsledku imunomodulačného účinku lieku.

Výdaj talidomidu je v Nemecku regulovaný odsekom nariadenia o predpisovaní liekov. Lieky obsahujúce účinnú látku talidomid sú k dispozícii iba na lekársky predpis. T-predpis je receptový formulár, ktorý sa používa iba na predpisovanie talidomidu. Pacienti musia tiež poskytnúť písomnú záruku, že počas užívania talidomidu užívajú antikoncepciu.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Ak sa talidomid užije počas prvých troch mesiacov tehotenstva, u nenarodeného dieťaťa sa vyvinú závažné malformácie. Obzvlášť postihnuté sú končatiny. Končatiny a orgány môžu úplne chýbať. Klubová ruka je jednou z typických dysmelií, ktoré môžu vzniknúť z talidomidu. Vyskytuje sa cez skrátené rameno a predlaktie ohnuté smerom dovnútra alebo von. Chýbajú aj celé kosti.

Dôvodom týchto malformácií je inhibícia vaskulárneho endoteliálneho rastového faktora. Nedostatok tvorby krvných ciev v končatinách nenarodeného dieťaťa vedie k skráteniu alebo úplne absencii aplikácie rúk a nôh. Na základe vyšetrení je možné celkom presne dokázať, ktorá škoda je spôsobená v tom čase tehotenstva. Napríklad, ak sa užíva medzi 34. a 37. dňom tehotenstva, ušnice chýba. Ak sa užíva medzi 38. a 45. dňom po menštruácii, u detí sa vyvinú malformácie ramena. Malformácie nôh sa vyvíjajú medzi 41. a 47. dňom. Spočiatku sa obávali, že talidomid tiež poškodí genetické zloženie a poškodenie sa prenesie na ďalšie generácie. Tento strach sa však nenaplnil.

Talidomid však môže mať vedľajšie účinky aj mimo tehotenstva. Napríklad u niektorých pacientov sa počas užívania talidomidu rozvíja polyneuropatia. Môže tiež existovať zvýšené riziko malígnej degenerácie.