idarubicín

Liečivá účinná látka a liečivo idarubicín je bežné cytostatické liečivo používané na liečbu akútnej leukémie. Vďaka svojim chemickým vlastnostiam je látka zaradená do triedy antracyklínov a obvykle sa podáva ako injekčný roztok.

Čo je to idarubicín?

S idarubicínom často tiež Demetoxid unorubicín nazýva sa to liečivá látka, ktorá sa podáva ako súčasť komplexnej chemoterapeutickej liečby na boj proti akútnej leukémii.

Idarubicín sa užíva parenterálne injekčným roztokom, hoci sa liek predáva ako kapsula, rozpúšťadlo alebo prášok. Idarubicín sa podáva liečenej osobe pod lekárskym dohľadom infúziou priamo do krvného riečišťa. Tým sa dosiahne rýchla účinnosť.

V chémii je idarubicín opísaný empirickým vzorcom C26-H27-N-O9, ktorý zodpovedá morálnej hmotnosti asi 533,95 g / mol. Idarubicín je teda podobný úzko príbuznej aktívnej zložke daunorubicínu (empirický vzorec: C 27 - H 29 - N - O 10, morálna hmotnosť: 527,52 g / mol). V porovnaní s tým je však idarubicín viac rozpustný v tukoch kvôli nedostatku metoxyskupiny, čo uľahčuje vstrebávanie do bunky.

Idarubicín dosahuje svoj účinok spustením interakcie s topoizomerázou II v cieľovej rakovinovej bunke. Vďaka svojim účinkom sa idarubicín považuje za cytostatikum. Ide o látky toxické pre bunky, ktoré sa zámerne používajú v humánnej medicíne na ničenie rakovinových buniek.Na rozdiel od niektorých iných cytostatík sa idarubicín používa u niektorých pacientov (napríklad u pacientov s AML) nie na paliatívnu terapiu, ale výlučne na liečebnú liečbu.

Farmakologický účinok

Idarubicín je cytostatikum, ktorého účinná látka je v zásade toxická. Ako súčasť lekársky kontrolovanej chemoterapie sa však pacientom podáva vedome a kontrolovaným spôsobom, aby sa usmrtili rakovinové bunky. Idarubicín to umožňuje penetráciou do bunky a tam inhibíciou enzýmu topoizomerázy II interkalovaním do DNA bunky.

V medicíne sa interkaláciou rozumie reverzibilné ukladanie molekúl v chemických zlúčeninách. Vďaka aktivitám idarubicínu už rakovinová bunka nie je schopná produkovať syntézu nukleových kyselín a proteínov. Rast bunky je inhibovaný a bráni jej šíreniu.

Percento aktívnej látky, ktorá je k dispozícii v metabolizme (biologická dostupnosť), je medzi 18 a 39 percentami. To je pomerne dobrá hodnota. Po požití sa zistilo, že idarubicín sa viaže až na 97% plazmatických proteínov.

Metabolizmus (metabolizmus) sa uskutočňuje cez pečeň, a teda hepar. Väčšina eliminácie sa uskutočňuje žlčou. Renálne sa spracováva iba malé množstvo látky (obličkami). V literatúre je plazmatický polčas idarubicínu stanovený medzi minimálne 10 a maximálne 39 hodinami.

Lekárske použitie a použitie

Idarubicín je primárne indikovaný na leukémiu. Toto je liečené komplexnou kombinovanou chemoterapiou. Idarubicín v tom zohráva kľúčovú úlohu.

Starší ľudia s AML (amulterová myeloidná leukémia) nevyžadujú predchádzajúcu liečbu. Nesmie sa však podrobiť paliatívnej liečbe idarubicínom. Uvádza sa iba liečebné ošetrenie.

Droga sa obvykle predáva ako prášok, rozpúšťadlo alebo kapsula. Injekčný roztok z nich pripravujú odborníci v medicíne predtým, ako sa podajú pacientovi. V niektorých prípadoch môže byť indikovaná aj infúzia. Nezávislé požitie pacientom však nie je povolené.

Riziká a vedľajšie účinky

Pretože idarubicín je veľmi účinné liečivo, počas liečby sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky. Často sa prejavujú rôznymi poruchami krvného obrazu, čo je typický vedľajší účinok cytostatík.

Liečbou idarubicínom sa môže spustiť najmä patologicky znížená hladina neutrofilov (neutropénia), značne znížený počet bielych krviniek (leukopénia) a zníženie hemoglobínu (anémia).

Zvýšené hladiny bilirubínu sú tiež známe vedľajšie účinky idarubicínu. Okrem toho pacienti hlásia aj všeobecný pocit slabosti, horúčky, gastrointestinálnych ťažkostí a srdcových arytmií.

Možné sú aj alergické reakcie. Zvyčajne sa prejavujú ako závažné kožné reakcie, ako je svrbenie, vyrážky alebo sčervenanie. V takom prípade by sa v liečbe nemalo pokračovať, pretože existuje kontraindikácia. To je tiež prípad nedostatočnosti pečene alebo obličiek.

Počas tehotenstva a dojčenia je z lekárskeho hľadiska kontraindikácia. Okrem toho by sa malo liečbe idarubicínom vyhnúť aj v prípade závažného ochorenia srdca (napríklad srdcového zlyhania štvrtého stupňa alebo po srdcovom infarkte).