droperidol

droperidol je liek z triedy neuroleptík. Poskytuje sa ako preventívne opatrenie proti nevoľnosti a zvracaniu po operácii.

Čo je droperidol?

Liek droperidol patrí do skupiny butyrofenónov. Butyrofenóny sú skupinou liekov, ktoré sa používajú hlavne pri farmakologickej liečbe schizofrénie. Droperidol má tiež antipsychotické vlastnosti. V kombinácii s antiemetickým účinkom je preto Droperidol vhodný ako liek na pooperačnú nevoľnosť a ako sedatívum pri neuroanestézii.

Droga je derivát benperidolu. Droperidol je pri izbovej teplote vo forme bieleho prášku. Prášok je ťažko rozpustný vo vode. Liek je komerčne dostupný ako injekčný roztok. Vo Švajčiarsku bol schválený od roku 2006. Po stiahnutí z trhu v roku 2001 bola táto droga v roku 2008 opäť schválená v Nemecku.

Farmakologický účinok

Rovnako ako väčšina neuroleptík, aj Droperidol má väzbovú afinitu k receptorom D2 v centrálnom nervovom systéme. Receptory D2 sa tiež nazývajú receptory dopamínu. Slúžia ako dokovací bod pre dopamín, neurotransmiter. Dopamín má inhibičný účinok na extrapyramidálny motorický systém prostredníctvom D2 receptorov.

Droperidol ovplyvňuje hlavne receptory D2 v oblasti postriekania. Area postrema sa nachádza v mozgovom kmeni a spolu s jadrom tractus solitarii tvorí zvracacie centrum. Dopamínový vysielač hrá dôležitú úlohu pri zvracaní. Antagonisty dopamínu, ako je droperidol, blokujú D2 receptory, a tak inhibujú nevoľnosť.

Droperidol má tiež nízku afinitu k D3 receptorom. Tieto receptory tiež slúžia ako dokovacie miesto pre dopamín. Receptory D3 sa nachádzajú hlavne v limbickom systéme a v kortikálnych oblastiach mozgu. Zohrávajú úlohu v emocionálnych a kognitívnych procesoch. Inhibícia D3 receptorov vedie k zmierneniu psychotických symptómov.

Droperidol sa môže viazať aj na 5-HT2 receptory. Inhibícia citlivosti receptorov má okrem iného anxiolytický účinok.

Lekárske použitie a použitie

Droperidol sa podával spolu s liekom Thalamonal pred operáciou do 80. rokov. Kombinácia aktívnych zložiek fentanylu] a droperidolu by mala pacienta upokojovať.Zároveň by mali byť zbavení strachu z operácie. Mnoho pacientov sa však sťažovalo na depresiu, paniku a agitáciu so súčasnou únavou. Preto bol liek používaný anestéziológmi iba vo výnimočných prípadoch. Na tento účel sa dnes bežne používajú benzodiazepíny.

V roku 2001 bola perorálna lieková forma Droperidolu stiahnutá z trhu. Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami sa vyskytli vedľajšie účinky, ktoré poškodili srdce. Pri ústnej prihláške bol parenterálny formulár žiadosti stiahnutý z trhu. Droga bola v Nemecku schválená až v roku 2008.

Dnes je k dispozícii v anestézii na profylaxiu a terapiu nevoľnosti a zvracania po operáciách. Môže sa používať u dospelých a detí starších ako dva roky. Droperidol sa môže podávať aj na prevenciu nevoľnosti a zvracania spôsobeného opioidmi pri analgézii kontrolovanej pacientom. Analgézia kontrolovaná pacientom umožňuje pacientovi samostatne podať úľavu od bolesti. Klasicky sa opioid podáva intravenózne pomocou bolestivej pumpy.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Droperidol sa nesmie používať u pacientov, o ktorých je známe, že sú precitlivení alebo alergickí na droperidol alebo na iné zložky lieku. Precitlivenosť alebo alergia na butyrofenóny sú tiež kontraindikáciami. Droperidol sa nesmie podávať, ak je v EKG známy alebo predpokladaný predĺžený QT čas. U žien nesmie doba QT prekročiť 440 ms, muži nesmú prekročiť 450 ms. Toto obmedzenie sa vzťahuje aj na pacientov, ktorí zdedili predĺžené QT časy vo svojich rodinách, a na pacientov, ktorí užívajú lieky, u ktorých sa preukázalo, že predlžujú QT čas.

Ďalšími kontraindikáciami pri používaní Droperidolu sú nedostatok draslíka a nedostatok horčíka. Kontraindikácia je tiež Bradykardia, t.j. pomalý srdcový rytmus. Ďalšie liečivo by sa malo používať aj u pacientov s feochromocytómom. Vylučovacie kritériá sú tiež komatózne stavy, Parkinsonova choroba a ťažká depresia.

Pri užívaní Droperidolu sa môžu vyskytnúť depresívne epizódy. Niektorí pacienti sa tiež sťažujú na nervozitu, zhoršenú pamäť a zmätenosť.