desipramín

na desipramín je to tricyklické antidepresívum. Používa sa pri liečbe depresie. Droga však v súčasnosti už nie je k dispozícii v mnohých krajinách a už ju nie je možné predpisovať.

Čo je desipramín?

Desipramín je liek, ktorý sa obvykle podáva perorálne a vo forme tabliet. Účinné látky majú biologickú dostupnosť takmer 92 percent. Následný metabolizmus desipramínu je predovšetkým hepatický. Plazmatický polčas je v priemere okolo 22 hodín. Obsiahnuté účinné látky sa potom vylučujú obličkami alebo sa vylučujú obličkami.

Droga desipramín sa používa na liečbu depresívnych chorôb. Droga spočiatku zvyšuje pacientovu hnaciu silu a neskôr má účinok zvyšujúci náladu. Účinná látka sa dostala na trh v Nemecku v roku 1965 pod názvom Pertofran®. V súčasnej dobe však nie sú hotové lieky s obsahom desipramínu distribuované vo väčšej časti sveta.

Farmakologický účinok

Liečivo desipramín je jedným z takzvaných tricyklických a tetracyklických antidepresív. V tejto skupine je priradený tricyklickým antidepresívam. Primárne spôsobuje, že mozog absorbuje látku messenger norepinefrín. Tým sa zvyšuje hnacia sila pacienta a zlepšuje sa nálada. Z tohto dôvodu je možná relatívne úspešná terapia depresie desipramínom.

V centrálnom nervovom systéme desipramín znižuje spätné vychytávanie monoamínov na presynaptické vezikuly. To zvyšuje koncentrácie noradrenalínu a serotonínu v synaptickej medzere. Výsledkom je, že liek vykazuje antidepresívne účinky a zvyšuje náladu.

Zároveň však tricyklické látky ovplyvňujú aj cholinergný, histaminergný a adrenergický systém. To vedie k veľkému počtu vedľajších účinkov.

Desipramín je v zásade aktívnym metabolitom látky imipramín. Jeho účinky sa prejavujú v centrálnom nervovom systéme, kde narúša príjem niektorých neurotransmiterov. To zvyšuje ich koncentráciu, čo zase znižuje depresívne symptómy.

Desipramín má tiež sedatívny účinok, ale je iba slabý. Okrem toho je desipramín schopný znížiť vnímanie bolesti. V zásade je absorpcia desipramínu z čreva pomerne dobrá. Vďaka vysokému účinku prvého priechodu sa však biologická dostupnosť zníži a môže značne kolísať. Plazmatický polčas liečiva je medzi 15 a 25 hodinami.

Desipramín prechádza hematoencefalickou bariérou a placentárnou bariérou. Účinná látka tiež prechádza do materského mlieka. Po biotransformácii sa vylučuje obličkami a pečeňou.

Lekárske použitie a použitie

Hlavnou indikáciou lieku desipramín sú depresívne choroby, ktoré sa zvyčajne podávajú vo forme tabliet, pričom pacient musí dodržiavať dávkovanie a časový rozvrh ošetrujúceho lekára. Pravidelné kontroly počas liečby zabezpečujú, aby sa dávka nepretržite prispôsobovala stavu pacienta.

Antidepresívum desipramín sa nesmie predpisovať na reakcie z precitlivenosti na účinnú látku. Ak pacient v minulosti trpel intoxikáciou psychotropnými látkami alebo sedatívami, nemal by sa tiež podávať desipramín. Poruchy pri vyprázdňovaní močového mechúra, poruchy srdcového vedenia, glaukóm, ile a pylorická stenóza sú tiež kontraindikáciami.

Okrem toho sa desipramín nemá užívať súčasne s IMAO. Desipramín sa v zásade nesmie predpisovať počas tehotenstva alebo počas dojčenia. V takýchto prípadoch by sa mali zvážiť možné alternatívy k lieku.

Pri liečbe desipramínom treba poznamenať, že existujú interakcie s niektorými inými látkami. Napríklad účinky desipramínu a alkoholu sa môžu navzájom posilňovať. Iné lieky, ako sú látky na zmiernenie bolesti, antipsychotiká, barbituráty a antihistamíny, môžu tiež vyvolávať takýto účinok.

Desipramín tiež interaguje s látkami, ktoré dokujú rovnaké receptory v mozgu. Patria sem napríklad inhibítory spätného vychytávania serotonínu, anticholinergiká alebo alfa sympatomimetiká. Za určitých okolností môžu zhoršiť metabolizmus desipramínu.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Antidepresívum desipramín môže vyvolať celý rad vedľajších účinkov, a preto musí terapiu sledovať ošetrujúci lekár. Medzi najbežnejšie vedľajšie účinky požitia patrí sucho v ústach, závraty, ospalosť, rozmazané videnie, potenie, tras, rýchly srdcový rytmus a pokles krvného tlaku. Okrem toho sa môžu zvýšiť hodnoty pečene a môžu sa vyskytnúť prírastky na hmotnosti, zápcha a poruchy obehového systému.

Občas sa vyskytnú problémy s močením a nespavosť. Pacienti sa sťažujú na úzkosť, sexuálne problémy, vyrážky a pocit smädu. Medzi zriedkavé vedľajšie účinky desipramínu patrí obehový kolaps, zmätenosť, retencia moču, obštrukcia čreva a zmeny krvného obrazu. Môžu sa vyskytnúť funkčné poruchy pečene, alergické reakcie vo forme vaskulárneho zápalu a zápaly kože, ako aj srdcové arytmie.

Počas liečby desipramínom sa vyskytujú občasné záchvaty, zápal pľúc, nervové ochorenia a poruchy pohybu. Okrem toho sú možné akútne záchvaty glaukómu a Löfflerovho syndrómu až po delírium.

V zásade sa pri užívaní desipramínu niekedy vyskytujú bolesti hlavy a ospalosť. Niekedy sa zvyšuje riziko samovraždy, zatiaľ čo po vysadení desipramínu sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky. Akékoľvek vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú, sa musia okamžite nahlásiť ošetrujúcemu lekárovi.