klonidín

klonidín je sympatomimetikum zo skupiny imidazolínov. Používa sa hlavne na liečbu arteriálnej hypertenzie (vysoký krvný tlak). Vzhľadom na silné vedľajšie účinky sa považuje za rezervný terapeutikum.

Čo je klonidín?

Liek klonidín je sympatomimetikum, ktoré patrí do skupiny imidazolínov. Môže sa použiť na liečbu hypertenzie, na podporu abstinenčných liekov, ako súčasť takzvaného testu inhibície klonidínu, na hypertenznú krízu, proti chronickému glaukómu s otvoreným uhlom a na upokojenie.

V obmedzenej miere sa môže použiť aj na sedáciu a analgéziu. Kvôli relatívne silným vedľajším účinkom sa však používa iba ako rezervný terapeutik pri liečbe hypertenzie a vysadenia liekov.

Farmakologický účinok

V prípade klonidínu je možné rozlíšiť niekoľko mechanizmov účinku, prostredníctvom ktorých látka účinkuje. Na jednej strane aktivácia presynaptických a2-adrenoreceptorov, na druhej strane aktivácia postsynaptických a2-adrenoreceptorov, ako aj inhibícia uvoľňovania adrenalínu v drene nadobličiek.

Klonidín sa viaže na presynaptické a2-adrenoreceptory v centrálnom nervovom systéme aj na periférii. Táto väzba vedie k zníženému uvoľňovaniu noradrenalínu prostredníctvom signálnej kaskády spojenej s G-proteínom. Toto znížené uvoľňovanie noradrenalínu vedie k zníženiu sympatického tónu.

Ďalej klonidín tiež aktivuje postsynaptické a2-adrenoreceptory. Deje sa to najmä v oblasti jadra tractus solitarii, bodu prepnutia baroreceptorového reflexu (reakcia na zmenu krvného tlaku vyvolanú baroreceptormi). Vyššie uvedená inhibícia uvoľňovania adrenalínu v dreni nadobličiek vedie spolu so stimuláciou centrálnych imidazolínových receptorov k ďalšiemu posilneniu sympatolytického účinku.

Klonidín má účinok dokonca aj vo veľmi malých dávkach niekoľkých mikrogramov. Plazmatický polčas je asi deväť až jedenásť hodín, dávka LD50 na orálne podanie myšiam je 108 mg kg ^ -1. Je čiastočne metabolizovaný v pečeni, ale 65% aktívnej zložky sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Klonidín sa môže podávať buď orálne vo forme tablety alebo intravenózne. Klonidín prechádza hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Biologická dostupnosť je približne 75%. Distribučný objem je 2 l kg ^ −1.

Lekárske použitie a použitie

Klonidín sa môže použiť na liečbu nasledujúcich stavov: arteriálna hypertenzia; refraktérna tehotenská hypertenzia; Hypertenzná kríza; chronický glaukóm s otvoreným uhlom; migréna; Abstinenčný syndróm opioidov; Syndróm abstinenčných alkoholov a pooperačné trasenie.

Vzhľadom na vysoké vedľajšie účinky sa klonidín používa hlavne ako rezervný terapeutik v kombinovanej terapii na liečenie arteriálnej hypertenzie a na podpornú liečbu abstinenčných syndrómov.

Celkovo sú prítomné nasledujúce účinky: zníženie krvného tlaku, zníženie srdcového rytmu, zníženie sympatického tónu pri vysadení, sedácia (menej výrazné) a zmiernenie bolesti.

Hlavná oblasť aplikácie klonidínu - terapia arteriálnej hypertenzie - sa datuje k skôr náhodnému objavu v 60. rokoch. Rôzne látky vrátane Klonidín sa testoval na svoju schopnosť napučiavať výstelku nosa. V priebehu týchto testov bol zaznamenaný prudký pokles srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Medicína potom tieto účinky využila. Klonidín sa tak stal hlavne terapeutickým činidlom na arteriálnu hypertenziu. V pokusoch na zvieratách sa neskôr zistili aj sedatívne a analgetické účinky.

Malo by sa však poznamenať, že klonidín má relatívne silné vedľajšie účinky, a preto by sa mali uprednostňovať iné účinné látky s menším počtom vedľajších účinkov.

Riziká a vedľajšie účinky

Silné vedľajšie účinky, ktoré už boli spomenuté, existujú vo forme sucha v ústach, zápchy, zníženej tvorby slín a žalúdočnej šťavy, únavy, depresívnej nálady, sedácie a erektilnej dysfunkcie.

Klonidín sa nemá používať súčasne s diuretikami, hypnotikami, vazodilatátormi alebo alkoholom, pretože tieto látky zvyšujú účinnosť klonidínu. Klonidín sa nemá používať ani pri užívaní neuroleptík. Po intravenóznom podaní je možné počiatočné zvýšenie krvného tlaku.

Klondín sa nesmie používať, ak je známe, že je precitlivený (alergický) na klonidín. Ďalšími kontraindikáciami sú syndróm sínusových uzlín, bradykardia (srdcová frekvencia pod 50 / min.), Endogénna depresia, určité srdcové arytmie, koronárne srdcové ochorenie, akútny infarkt myokardu, pokročilá arteriálna oklúzia (PAOD), Raynaiterudov syndróm a trombo angiitída. , cerebrovaskulárna nedostatočnosť, obličková nedostatočnosť a zápcha (zápcha). Klonidín je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.