karbapenémy

na karbapenémy sú antibiotiká, ktoré patria do skupiny beta-laktámov. Karbapenémy sa pôvodne nazývali tienamycíny. Vzhľadom na širokú škálu antimikrobiálnych účinkov sa používajú ako liečivé látky. Niektorými zástupcami sú napríklad Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem a Tebipenem. Karbapenémy majú štatút rezervných antibiotík. V Európe sa zvyšuje rezistencia na karbapenémy.

Čo sú karbapenémy?

Karbapenémy sú v zásade relatívne dobre znášané antibiotiká. Vďaka svojmu spektru činnosti sú rozdelené do dvoch skupín. Je to preto, že majú relatívne veľké spektrum aktivity v gram-negatívnej aj gram-pozitívnej oblasti. Obsah beta-laktamázy sa navyše vyznačuje vysokou stabilitou.

Prvá skupina karbapenémov zahŕňa napríklad imipeném alebo cilastatín, meropeném a doripeném. Je potrebné poznamenať, že samotný cilastatín nemá antimikrobiálny účinok. Ertapeném patrí do druhej skupiny. Od ostatných karbapenémov sa líši tým, že je iba mierne účinný proti Acinetobacter a Pseudomonas. Žiadny z karbapenémov nevykazuje žiadny účinok proti stafylokokom rezistentným na meticilín.

V zásade majú všetky karbapenémy baktericídny účinok. Pretože karbapenémy sú beta-laktámové antibiotiká, používajú sa predovšetkým na liečbu niektorých bakteriálnych infekčných chorôb založených na citlivých patogénoch. Ich baktericídny účinok sa rozširuje na aeróbne a anaeróbne, ako aj gramnegatívne a grampozitívne patogény. Vo väčšine prípadov sa príslušné liečivá podávajú intravenózne ako infúzia.

Farmakologický účinok

Účinok karbapenémov je na jednej strane spôsobený špeciálnym typom väzby na proteíny viažuce penicilín. Na druhej strane aktívna zložka inhibuje syntézu bunkových stien baktérií.

Karbapenémy sa vylučujú obličkami. Karbapenémový imipeném je však látka, ktorá veľmi poškodzuje obličky alebo je nefrotoxická. Na predĺženie polčasu sa antibiotikum zvyčajne kombinuje s cilastatínom, ktorý inhibuje dehydropeptidázu. Toto oneskoruje hydrolytické odbúravanie lieku v obličkách. Zároveň sa zníži nefrotoxicita.

Takáto kombinácia nie je potrebná pre ostatné karbapenémy. Všetky karbapenémy sú čiastočne metabolizované a potom vylučované obličkami. Polčas u ľudí so zdravými obličkami je približne jedna hodina.

Vďaka svojmu relatívne širokému spektru majú karbapenémy obrovský vplyv na črevnú flóru. Okrem toho sa baktérie, ktoré sú rezistentné na karbapenémy, môžu počas liečby rýchlo množiť a následne spôsobiť sekundárne infekcie.

Čo sa týka ich chemickej štruktúry, karbapenémy sa líšia od ostatných beta-laktámov. Charakteristický päťčlenný kruh príslušného beta-laktámu má namiesto atómu síry atóm uhlíka. Po prvé, hlavná látka karbapenémov bola získaná z druhu huby nazývanej Streptomyces cattleya. Táto vedúca látka, tienamycín, však nie je v tele stabilná. Z tohto dôvodu sa karbapenémy v súčasnosti vyrábajú synteticky.

Lekárske použitie a použitie

V zásade sú všetky karbapenémy tzv. Rezervné antibiotiká. To znamená, že sa používajú iba v špeciálnych a ťažko kontrolovateľných infekčných podmienkach.Pretože pri nekritickom použití je podporovaná tvorba rezistencie a zvyšujú sa vedľajšie účinky.

Karbapenémy sa používajú napríklad aj vtedy, ak už existuje rezistencia na iné beta-laktámy. Používajú sa aj v prípade závažných nozokomiálnych infekcií v dôsledku neznámych baktérií, najmä ak pôvodne plánovaná liečba nie je účinná. Okrem toho sa karbapenémy používajú aj na závažné zmiešané infekcie, napríklad na peritonitídu (zápal pobrušnice) s anaeróbmi a patogénmi hnisu.

Spektrum aktivity karbapenémov zahŕňa takmer všetky patologické gramnegatívne a grampozitívne baktérie s výnimkou mykoplazmy a chlamýdií. Karbapenémy sú tiež účinné proti Pseudomonas aeruginosa.

Karbapenémy sú dostupné iba parenterálnou cestou. Použitie meropenému a imipenému alebo cilastatínu je obzvlášť užitočné v prípade závažných alebo dokonca život ohrozujúcich infekcií obličiek, močových ciest a brušnej dutiny. Závažné infekcie kĺbov a pohlavných orgánov, mäkkého tkaniva a kože tiež odôvodňujú použitie liekov. Okrem toho sa účinnými látkami liečia aj závažné infekcie dýchacích ciest, ako aj meningitída a sepsa.

Karbapenémový ertapeném sa používa najmä na kožné infekcie a zápal pľúc. Zápal vnútornej výstelky srdca (endokarditída) sa môže liečiť aj karbapenémami. Dávka aktívnych zložiek je založená na odborných informáciách. Vo väčšine prípadov sa podávajú intravenózne, niekedy injekčne.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri používaní karbapenémov sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky. Medzi najbežnejšie vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, hnačka a vracanie, vyrážky a iné abnormality v mieste podania infúzie. V niektorých prípadoch sa vyskytujú aj bolesti hlavy a zápal žíl. Príležitostne boli hlásené reakcie z precitlivenosti.

Karbapenémy sa nemajú používať, ak už je známa precitlivenosť. Liečba karbapenémami je kontraindikovaná, aj keď je pacient citlivý na iné beta-laktámové antibiotiká. Okrem toho sa môžu vyskytnúť interakcie, keď sa karbapenémy užívajú súčasne s niektorými inými účinnými látkami.