bupropión

Droga bupropión je zaradený do triedy liekov antidepresív. Používa sa tiež na liečbu závislosti od nikotínu.

Čo je bupropión?

Bupropión je selektívny inhibítor spätného vychytávania dopamínu a norepinefrínu (NDRI). Mierne tiež slúži na inhibíciu vychytávania serotonínu.

Pred rokom 2000 sa zvažoval bupropión Amfebutamone známe. Droga bola v USA schválená od roku 1984. Keďže sa správy o občasných záchvatoch po užití bupropiónu zvýšili, schválenie bolo v roku 1986 zrušené a potom v roku 1989 znovu vydané v nízkej dávke. Bupropion bol v Spojených štátoch schválený pre jednu dennú dávku od roku 2003. V Nemecku bola táto droga schválená ako antidepresívum v retardovanej forme v roku 2007. Droga sa však používala ako antidepresívum pri použití mimo značky ešte pred týmto schválením. Na dlhú dobu bol bupropión schválený iba na odvykanie od fajčenia vo Švajčiarsku. Tam sa používa od roku 2007 na liečbu depresívnych epizód. Vo Švajčiarsku však môže terapiu bupropiónom začať iba psychiater alebo neurológ.

Z chemického hľadiska patrí bupropión do fenetylamínov a do podskupiny katinónov a amfetamínov. Droga úzko súvisí s neurotransmitermi dopamínom, adrenalínom a noradrenalínom. Bupropión je selektívny inhibítor spätného vychytávania norepinefrínu a dopamínu. Liek tak inhibuje vychytávanie noradrenalínu a dopamínu v synaptickej štrbine.

Dopamín a norepinefrín sú neurotransmitery. Keď elektrický impulz dorazí na synapsiu pred nervovú bunku, presynaptická nervová bunka uvoľní neurotransmiter do tzv. Synaptickej medzery. Synaptická medzera je malá medzera medzi dvoma nervovými bunkami. Neurotransmitery migrujú z jednej nervovej bunky do druhej. Tam sa pripájajú k receptoru postsynaptického neurónu.

Toto spustí elektrický impulz. U zdravého človeka existuje rovnováha medzi neurotransmitermi. U depresívnych ľudí je narušená rovnováha medzi neurotransmitermi. Vyvíja sa aktivita nervových buniek, ktoré prenášajú poslové látky noradrenalín a dopamín. Bupropión inhibuje vychytávanie noradrenalínu a dopamínu v synaptickej medzere. Výsledkom je, že neurotransmitery zostávajú v synapsii dlhšie a pri dlhodobejšom používaní sa koncentrácia neurotransmiterov v synaptickej medzere zvyšuje. Preto má bupropión účinok na zvýšenie nálady a zvýšenie nálady.

Okrem toho je bupropión tiež takzvaným nekompetitívnym antagonistom na cholinergných nikotínových receptoroch. Nekonkurenčné antagonisty menia zodpovedajúci receptor takým spôsobom, že pôvodná látka nemôže vyvolať žiadny alebo iba malý účinok na receptor.

Farmakologický účinok

Hlavnou oblasťou aplikácie bupropiónu je depresia. Štúdie ukázali, že účinky bupropiónu sa dajú porovnať s účinnosťou antidepresív z triedy účinných látok nazývaných selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Bupropión je účinnejší ako SSRI, najmä pri depresii s psychickou a fyzickou únavou.

Pri depresii so symptómami úzkosti však SSRI fungujú lepšie ako bupropión. Zatiaľ čo sexuálna dysfunkcia je pri liečbe SSRI častejšia, pri liečbe bupropiónom sa tieto zriedkavo pozorujú.

Po zlyhaní liečby antidepresívom citalopram sa bupropión používa aj v terapii druhej línie. Funguje rovnako dobre ako venlafaxín, sertralín alebo buspiron. U štvrtiny pacientov vedie liečba liekom k remisii (dočasné alebo trvalé zníženie symptómov choroby).

Bupropion sa používa aj na odvykanie od fajčenia. Účinnosť lieku je porovnateľná s účinnosťou nikotínových náplastí. Zdá sa však, že liek je pri liečbe závislosti na nikotíne horší ako vareniklín.

Ďalšou indikáciou bupropiónu je porucha pozornosti / hyperaktivita (ADHD). Liek však nebol schválený pre túto indikáciu a nebol testovaný na pacientoch mladších ako 18 rokov kvôli jeho účinnosti alebo bezpečnosti.

Štúdie financované výrobcom tiež ukázali, že bupropión vedie k zníženiu chuti do jedla, a teda k chudnutiu. Nie je známe, či sa telesná hmotnosť po zastavení liečby znova zvýši. V kombinácii s liekom naltrexónom sa bupropión osvedčil ako účinný prípravok na chudnutie obéznych pacientov. Tento kombinovaný výrobok však ešte nebol úradne schválený.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Medzi časté vedľajšie účinky bupropiónu patrí nespavosť a sucho v ústach. Okrem toho to môže viesť k bolesti hlavy, bolesti svalov, strate chuti do jedla, úzkosti, ťažkostiam pri koncentrácii a zmätku. Bupropión môže tiež spôsobiť priapizmus. Priapismus je bolestivá trvalá erekcia penisu. Bez liečby to môže viesť k erektilnej dysfunkcii.

Bupropion sa nesmie podávať spolu s IMAO. Obidve lieky ovplyvňujú katecholaminergické dráhy, čo môže viesť k závažným interakciám. Ak sa konzumuje alkohol súčasne, liek môže spôsobiť neuropsychiatrické vedľajšie účinky. Ak sa bupropión a lieky, ktoré znižujú prah záchvatu, podávajú súčasne, môžu sa vyskytnúť záchvaty. Medzi tieto lieky patria antidepresíva, tramadol, systémové steroidy, sedatívne antihistaminiká a antimalariká.

Liek bupropión inhibuje metabolickú cestu CYP450-2D6. Keďže sa týmto spôsobom metabolizujú všetky tricyklické látky s výnimkou doxepínu, hladiny v krvi sa môžu zvýšiť, ak sa tieto látky užijú súčasne. Účinky mnohých liekov proti bolesti, antipsychotík, betablokátorov a antiarytmík možno tiež zvýšiť bupropiónom. Napriek odlišnej metabolickej dráhe sa hladina citalopramu zvyšuje, keď sa užíva súčasne.

Bupropión znižuje sedatívne účinky diazepamu. Ak sa bupropión používa spolu s nikotínovými náplasťami na ukončenie fajčenia, krvný tlak môže prudko stúpať.