leukotriény

leukotriény sú látky, ktoré sa tvoria v bielych krvinkách, tiež známych ako leukocyty, keď sa štiepia mastné kyseliny. Aj v malom množstve sú vysoko účinné ako sprostredkovatelia alergických reakcií a zápalov.

Čo sú leukotriény?

Lekársky názov leukotrién sa už vzťahuje na biele krvinky. V gréckom jazyku „leukós“ znamená „biely“. Leukotriény sa prvýkrát objavili v bielych krvinkách.

Chemická derivácia sa vracia späť na kyselinu arachidónovú a ďalšie polynenasýtené mastné kyseliny C20. Leukotriény sú vysoko aktívne biologické látky. Biosyntéza závisí od enzýmu 5'-lipoxygenázy. Kyselina arachidónová reaguje v dvoch krokoch s 15'-lipoxygenázou a 5'-lipoxygenázou.

Funkcia, účinok a úlohy

Leukotriény sú odvodené od kyseliny arachidónovej. Sú to aktívne tkanivové hormóny. Pôsobia vo forme mediátorov, ktoré reagujú na zápalové a alergické reakcie priťahovaním neutrofilov.

Zvyšujú vaskulárnu permeabilitu a spúšťajú astmatické záchvaty pomocou bronchokonstrikcie. Leukotriény majú tri konjugované triénové zlúčeniny (dvojité zlúčeniny). Patria do skupiny látok nazývaných eikosanoidy. Leukotriény a prostaglandíny sú založené na kyseline arachidónovej, ktorá je východiskovou látkou. Táto kyselina je odvodená od fosfolipidov v bunkových membránach. Zápalové bunky, ako sú žírne bunky, monocyty, endoteliálne bunky a neutrofily, eozinofily a bazofily, sú schopné produkovať leukotriény. Syntéza prostaglandínov sa uskutočňuje prostredníctvom cyklooxygenázy. Leukotriény sa tvoria prostredníctvom lipoxygenázy. Inhibíciou prostaglandínov sa uvoľňuje viac kyseliny arachidónovej za vzniku leukotriénov.

Tento proces vytvára astmu indukovanú ASA. Leukotriény hrajú dôležitú úlohu pri zápalových a alergických reakciách v ľudskom tele. Sú tiež známe ako mediátory zápalu a sú dôležité pre progresiu pľúcnych ochorení. Leukotrién „D4“ obmedzuje svaly dýchacích ciest a zvyšuje tvorbu hlienu v orgánoch horných dýchacích ciest. Tento proces tiež ovplyvňuje priedušky. Existujú rôzne leukotriény s označeniami ako B, C a D. Cysteinylové leukotriény "LTC4-LTE4" majú bronchokonstriktor a podporujú sekréciu. Sú schopné vyvolať anafylaktické alebo alergické reakcie v pľúcach. Tieto incidenty vedú k zúženiu dýchacích ciest, a tým aj k astmatickým útokom.

Chemický stimul (chemotaxia) spôsobuje, že leukocyty priľnú na stene krvných ciev. V priebehu tohto procesu je podporovaný zápal a tkanivo môže byť zničené superoxidovými radikálmi. Leukotriény interagujú s interferónmi a interleukínmi. V tomto štádiu sa v priebehu choroby aktivujú antagonisti leukotriénov, ako je montelukast, aby sa eliminovali nežiaduce účinky na pľúca, dýchacie cesty a priedušky. Blokujú receptory pôvodnej messengerovej látky. Tieto nežiaduce messengerové látky sa vyskytujú vo forme podnetov, ako sú domáci prach, peľ alebo studený vzduch, ktoré ovplyvňujú najmä pacientov s astmou.

Antagonisti leukotriénu rozširujú priedušiek, bojujú so zápalom v pľúcach a pôsobia proti zúženiu svalov dýchacích ciest. Symptómy, ako je kašeľ, neustála tesnosť a znížená dodávka kyslíka v dôsledku problémov s dýchaním, sa zmierňujú a funkcia pľúc sa zlepšuje. Leukotriénové receptory, ktoré pôsobia ako antagonisty, sa používajú proti potlačeniu astmatických, alergických a zápalových procesov v ľudskom tele. Prvým zvoleným liekom je Montelukast Singulair®.

Tento liek uvoľňuje stiesnené bronchiálne svaly a znižuje hromadenie hlienu pri sennej nádche (alergická rinitída) a bronchiálnej astme (bronchiálna astma). Malé deti s intermitentnou astmou sú liečené montelukastom v krátkych fázach liečby na začiatku epizódy astmy. Väčšina pacientov s astmou môže počas užívania tejto drogy dobre žiť so svojím stavom. Vedľajšie účinky sú zvyčajne menšie ako úspech liečby.

Vzdelávanie, výskyt, vlastnosti a optimálne hodnoty

Antagonisty leukotriénu sa používajú na liečbu astmy a alergickej nádchy. Pri liečbe astmy patria do oblasti kontrolórov. Kontrolóri sú dlhodobé drogy, užívajú sa natrvalo. Antagonisty leukotriénu súťažia s terapiou glukokortikoidmi, ktorá je účinnejšia, ale má viac vedľajších účinkov a väčšie riziko liečby.

Montelukast sa môže používať ako alternatíva k liečbe glukokortikoidmi u detí do štrnástich rokov, ak je indikovaná vhodná liečba. Montelukast nie je v Nemecku schválený ako monoterapia u ľudí starších ako 15 rokov. Podľa medzinárodných usmernení sa môže použiť iba v prípade, že ošetrujúci lekár hovorí proti terapii glukokortikoidmi, napríklad ak pacient vykazuje vedľajšie účinky, keď je poškodenie vyššie ako očakávaný úspech liečby. Pacienti, ktorí nie sú schopní inhalovať glukokortikoidy, majú tiež právo na alternatívnu liečbu montelukastom.

Antagonisty leukotriénu sa môžu tiež použiť v kombinácii s glukokortikoidmi a beta-2 sympatomimetikami (napr. Ambroxol, Klenbuterol, Bambuterol), aby sa dosiahlo zníženie dávky. Pacientom však musí byť dospelý človek. V tejto terapii montelukast pôsobí ako tzv. Nie je vhodný na liečbu akútneho astmatického záchvatu. Je však možné zabrániť námahovej astme. Tu prípravok účinkuje popri základnej liečbe inhalačnými glukokortikoidmi a beta-adrenergnými látkami (adrenoceptory). Sú to receptory viazané na fylogenetiku (GPCR), ktoré súvisia s proteínom G. Uvádza ich do pohybu hormón adrenalín.

Choroby a poruchy

Antagonisty leukotriénu sa podávajú perorálne vo forme tabliet. Dostupné sú tiež ako žuvacie tablety alebo granule. U týchto liekov sa maximálny účinok vyvinie približne dve hodiny po požití.

Napriek možným vedľajším účinkom je montelukast všeobecne dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky závisia od individuálnej situácie pacienta. Patria sem mentálne poruchy, kožné vyrážky, infekcie horných dýchacích orgánov, gastrointestinálne symptómy, bolesť svalov a kĺbov, Churg-Straussov syndróm (ochorenie pľúc a astmy) a zvýšená tendencia ku krvácaniu.