izofluran

izofluran je prchavé anestetikum s hypnotickými účinkami a účinkami na uvoľnenie svalov. Ako prchavé halogénované inhalačné anestetikum je vhodné na vyvolanie a udržiavanie anestézie pri chirurgických zákrokoch.

Čo je izofluran?

Isofluran patrí na jednej strane do skupiny fluránov a na druhej strane do triedy inhalačných anestetík s účinnou látkou. Isofluran je prchavé anestetikum. Ako štruktúrny izomér enfluranu sa používa v anestézii od roku 1984. Hypnotické a svalové relaxačné účinky sa považujú za dobré. Účinok je však iba slabo analgetický.

Isofluran má empirický vzorec C3H2CIF5O. Molárna hmotnosť je 184,49 g / mol. Isoflaron má príjemnú vôňu a je pri izbovej teplote v bezfarebnom kvapalnom stave. Teplota varu je 48 - 49 stupňov Celzia. Má nízku rozpustnosť vo vode. Zlúčeniny dimetylsulfát a 2,2,2-trifluóretanol tvoria syntézu izofluránu.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Miera metabolizmu izofluranu je extrémne nízka. To má tú výhodu, že sa dá použiť aj u pacientov, ktorí majú poškodenie obličiek alebo pečene. Miera je okolo 0,2%.

Je známy dobrý hypnotický účinok a tiež svalový relaxačný účinok. Zvýšenie intrakraniálneho tlaku je mierne. V porovnaní s inými anestetikami je elektrická aktivita CNS silnejšie potlačená. Acetylcholínové receptory sú potlačené a receptory NMDA sú blokované. Na druhej strane sú aktivované receptory GABA. To podporuje hypotézu, že jeden z mechanizmov anestézie je založený aspoň čiastočne na útlme cholinergnými bunkami.

Isofluran ovplyvňuje aj kardiovaskulárny systém. Tu má vazodilatačný účinok. Výsledkom je jasné zníženie periférneho vaskulárneho odporu a pokles krvného tlaku. Srdcový výdatok zostáva takmer nezmenený. Účinok na myokard je negatívny, ale depresia myokardu je v porovnaní s halotánom pomerne malá. Isofluran znižuje spotrebu kyslíka v myokarde, ako aj koronárny vaskulárny odpor bez výrazného ovplyvnenia koronárneho prietoku krvi.

Štipľavý zápach môže dráždiť dýchacie cesty. To môže viesť k nutkaniu na kašeľ, bronchiálnu sekréciu, ale tiež zadržiavanie dychu. Akákoľvek respiračná depresia, ktorá sa môže vyskytnúť, závisí od dávky. Je potrebné poznamenať, že pľúcny vaskulárny odpor sa zvyšuje a pľúcna expandovateľnosť sa môže dočasne znížiť.

Zníženie rýchlosti dýchania je založené na centrálnej depresii respiračných neurónov drene oblongata. Na druhej strane to spôsobuje zníženú kontraktilitu bránice. Počas anestézie pri spontánnom dýchaní dochádza k zvýšeniu arteriálneho PaCO2. To vedie k zníženiu arteriálneho pH. To môže viesť k respiračnej acidóze.

Znížený krvný tlak tiež ovplyvňuje funkciu obličiek. To znižuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, ako aj prietok krvi obličkami. Výsledkom je znížená produkcia moču. Tieto procesy sú reverzibilné. Automatická regulácia obličiek funguje u ľudí až do stredného arteriálneho tlaku 70 mmHg. Diuréza teda nie je ovplyvnená. Nefrotoxický účinok sa nemohol preukázať pre izofluran.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Ako prchavé halogénované inhalačné anestetikum je izofluran vhodný nielen na indukciu, ale aj na udržanie anestézie. Ako počiatočná koncentrácia na vyvolanie anestézie by mala byť koncentrácia izofluranu 0,5% na dostatočnú hĺbku anestézie pri chirurgických zákrokoch. Hĺbka anestézie v priebehu 7 až 10 minút sa dosiahne pri koncentrácii 1,5 až 3% v vdychovanom vzduchu.

Koncentrácia 1,0 až 2,5% sa podáva na udržanie anestézie v spojení s kyslíkom a oxidom dusnatým. Ak sa izofluran podáva iba s kyslíkom, dávka sa musí zvýšiť o 0,5 až 1%. Na ďalšiu svalovú relaxáciu sa majú podávať svalové relaxanciá.

Isofluran sa môže používať aj v spojení s umelo vyvolaným pôrodom, s celkovou anestéziou a cisárskym rezom.

Jedlo by sa nemalo konzumovať 8 až 12 hodín pred operáciou s inhalačnou anestéziou izofluranom. Pri anestézii izofluranom sa musí vziať do úvahy vek, predchádzajúce choroby a existujúce choroby, ale aj použitie iných liekov a operačná oblasť.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Anestetický izofluran spôsobuje rozširovanie krvných ciev. V závislosti od dávkovania teda vedie k zníženiu a zvýšeniu srdcovej frekvencie v porovnaní s arteriálnym krvným tlakom. Znižuje sa prietok krvi do srdca, ako aj srdcový výdaj.

Pokiaľ ide o obličky, treba poznamenať, že ich prietok krvi je znížený a rýchlosť glomerulárnej filtrácie je znížená, rovnako ako produkcia moču. Obsiahnutá účinná látka znižuje priedušnosť, a preto je klasifikovaná ako látka tlmiaca dych. Sliznice sa ľahko podráždia.

V Bostone experimentálne laboratórne série dokázali, že izoflarón na jednej strane podporuje ukladanie amyloidov v nervových bunkách a na druhej strane zvyšuje apoptózu. Procesy, ktoré sú charakteristické pre Alzheimerovu chorobu.

To, či sú inhalačné narkotiká zodpovedné za častú pooperačnú kognitívnu dysfunkciu (CHOCHP) u starších ľudí, nebolo zatiaľ jednoznačne objasnené. Štúdie in vitro ešte neurologicky nepreukázali, či sa treba obávať priameho škodlivého účinku na mozgové bunky.

Ukázalo sa však, že toxické produkty podporujú nielen tvorbu amyloidného beta proteínu, ale aj programovanú bunkovú smrť (apoptózu).