norfloxacín

norfloxacín je baktericídna účinná látka, ktorá sa používa v niektorých širokospektrálnych antibiotikách v humánnej medicíne a patrí do skupiny takzvaných inhibítorov gyrázy. Norfloxacín a ďalší predstavitelia tejto skupiny účinných látok ničia baktérie inhibíciou ich enzýmovej gyrázy. Môžu sa použiť prípravky, ktoré prevažne alebo výlučne obsahujú norfloxacín. a. Používa sa na liečbu akútnych infekcií močových ciest (napr. Cystitída).

Čo je norfloxacín?

Norfloxacín je vďaka svojmu účinku a ďalším vlastnostiam antibiotikum, ktorého účinok dosahuje inhibíciou enzýmu gyrázy baktérií. Je to životne dôležité pre baktérie, pretože je to v zásade zodpovedné za takzvané podchladenie DNA.

Norfloxacín preto patrí do triedy inhibítorov gyrázy. Úzko príbuzné antibiotiká levofloxacín a ofloxacín sú tiež súčasťou tejto triedy liekov. Norfloxacín sa okrem toho zaraďuje aj do triedy fluórchinolónovej látky.

Prípravky, ktoré obsahujú norfloxacín ako aktívnu zložku, sa predpisujú na liečbu akútnych alebo chronických infekcií močových ciest. Bezfarebná až bledožltá aktívna zložka sa zvyčajne predpisuje vo forme filmom obalených tabliet a podáva sa pacientovi perorálne. V chémii a farmakológii je norfloxacín opísaný empirickým vzorcom C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. To zodpovedá morálnej hmotnosti 319,33 g / mol.

Farmakologický účinok

Norfloxacín má silný baktericídny účinok. Z toho vyplýva, že cielene a účinne ničí infekčné baktérie. Typický pre triedu účinných látok inhibítora gyrázy, norfloxacín spôsobuje inhibíciu (inhibíciu) enzýmu gyrázy. Je to proteín, ktorý je produkovaný samotnými infekčnými baktériami. Potrebujete ju na formovanie priestorovej orientácie vašej DNA.

Kvôli nesmiernej dôležitosti gyrázy pre supercoiling DNA (dizajn v tvare prstenca DNA) nie sú baktérie životaschopné dlho po dokončení inhibície. Už sa nemôžu množiť a zomrieť.

Pretože norfloxacín je zvlášť účinný proti baktériám, ktoré spôsobujú infekcie močových ciest alebo kvapavka (hovorovo „kvapavka“), antibiotikum sa používa hlavne v tejto oblasti.

Účinná látka sa zvyčajne používa v monopreparáciách (lieky, ktoré sa spoliehajú na účinnú látku). Norfloxacín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Potom je to 25% plazmatických proteínov a má polčas medzi 5 a 7 hodinami. Vzhľadom na materiálne vlastnosti norfloxacínu je možné, že test na opiáty má falošne pozitívny výsledok.

Lekárske použitie a použitie

Norfloxacín sa považuje za antibiotikum so širokou škálou účinných látok. Je preto schopná vysoko účinným spôsobom usmrtiť veľké množstvo rôznych baktérií. Ako antibiotikum patriace do triedy inhibítorov gyrázy sa norfloxacín používa na liečbu infekčných chorôb. Je indikovaný na komplikované a nekomplikované, chronické alebo akútne infekcie močových ciest.

Liek sa môže použiť na horné aj dolné močové cesty. Vylúčené sú však komplikované zápaly obličkovej panvy a zápaly obličiek samotných (komplikovaná pyelonefritída). Pretože Európska agentúra pre lieky a Nemecký federálny inštitút pre drogy a zdravotnícke pomôcky zmenili hodnotenie rizika a prínosu v roku 2009, takže už neexistuje indikácia týchto chorôb. Dôvodom bola nedostatočne preukázateľná účinnosť pri komplikovanej pyelonefritíde alebo zápale panvovej obličky.

Stále však existuje náznak infekcií močových ciest, ktoré sa vyskytujú v súvislosti s chirurgickými alebo urologickými zásahmi. Norfloxacín sa podáva aj na obličkové kamene. Medzi ďalšie typické oblasti použitia antibiotík patria infekcie močového mechúra u žien, bakteriálna gastroenteritída a kvapavka.

Norfloxacín sa môže predpisovať aj na prevenciu možnej otravy krvi, ktorá by mohla byť dôsledkom granulocytopénie. Norfloxacín sa zvyčajne užíva perorálne. Antibiotikum sa predáva vo forme tabliet a vyžaduje lekársky predpis a lekáreň.

Riziká a vedľajšie účinky

Norfloxacín sa nesmie užívať, ak ste precitlivený (alergický) na účinnú látku. Existuje aj kontraindikácia na alergie na iné lieky rovnakej triedy účinných látok (chinolobiotiká, napríklad levofloxacín, moxifloxacín, ciprofloxacín alebo ofloxacín). To znamená, že z lekárskeho hľadiska sa liek nesmie užívať, pretože existuje kontraindikácia.

Platí to aj pre tehotné ženy, deti a dospievajúcich a počas dojčenia. Potom neexistuje žiadna aplikácia. Aj keď sa v súvislosti s liečbou chinolovými antibiotikami vyskytli komplikácie šliach (najmä zápal šliach), norfloxacín sa nesmie užívať.

Norfloxacín môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky. Nie je to však povinné. Väčšina ošetrení nemá žiadne vedľajšie účinky. Štúdie preukázali nasledujúce vedľajšie účinky:

• Časté (1 až 10 zo 100 liečených pacientov) sa vyvinie leukopénia (nízky počet bielych krviniek), neutropénia (nízky počet granulocytov), ​​zvýšené hodnoty pečene, bolesti hlavy, ospalosť, bolesť brucha, nevoľnosť a vyrážka.
• Liečba príležitostne (postihuje menej ako 1 zo 100 ľudí) spôsobuje kryštalúriu (kryštály v moči), hemolytickú anémiu, únavu, úzkosť, nervozitu a zvýšenú podráždenosť, eufóriu (vysoká nálada), halucinácie, záchvaty a precitlivenosť.
• Zápal čreva sprevádzaný horúčkou a bolesťou brucha, ako aj zápal Achillovej šľachy sú zriedkavé (postihujú menej ako 1 z 1 000 ľudí).
• Veľmi zriedka (menej ako 1 z 10 000 liečených pacientov) sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a rozpad pečeňových buniek alebo svalového tkaniva.