Butyrofenónové

Butyrofenónové je farmakologické činidlo, ktoré je základnou látkou pre celú skupinu liekov nazývaných butyrofenóny. Butyrofenóny sa okrem iného používajú ako antipsychotiká na liečenie schizofrénie a mánie. Pôsobia ako antagonisty dopamínu neurotransmitera.

Čo je butyrofenón?

Butyrofenón je hlavnou látkou pre celý rad účinných látok, ktoré sa nazývajú butyrofenóny. Všetky butyrofenóny sa vyznačujú rovnakou základnou chemickou štruktúrou. Presný názov pre butyrofenón je 1-fenylbután-1-ón podľa chemickej nomenklatúry.

Butyrofenóny sa používajú hlavne ako neuroleptiká (antipsychotiká). Medzi týmito neuroleptikami existujú účinné látky s vysokou a strednou účinnosťou a s nízkou účinnosťou. Samotné patrenie do skupiny butyrofenónov nehovorí nič o sile účinnosti zlúčenín. Medzi silné butyrofenóny patrí haloperidol, benperidol, trifluperidol a bromperidol. Ostatné účinné látky, ako napríklad Droperidol, Melperon alebo Pipamperon, majú strednú alebo slabú účinnosť.

Niektoré butyrofenóny majú okrem antipsychotického účinku aj antiemetický účinok. Ako antiemetiká môžu tieto lieky okrem iného potlačiť nevoľnosť a nevoľnosť.

Butyrofenóny sa používajú od polovice 50. rokov 20. storočia, spočiatku na výskumné účely a od začiatku 60. rokov 20. storočia aj na klinické použitie v psychiatrii.

Farmakologický účinok

Spôsob fungovania butyrofenónov je založený na ich silnej afinite k dopamínovým receptorom. Keď sa používajú, súťažia s dopamínom o zodpovedajúce receptory. Výsledkom je inhibícia dopamínového účinku. Dopamín je všestranný neurotransmiter, ktorý je známy najmä svojím stimulačným účinkom. Preto je všeobecne známa ako hormón šťastia. Jeho hlavnou funkciou je zvyšovanie motivácie a jazdy.

Ak sa však uvoľní príliš veľa dopamínu, objavia sa psychotické príznaky, ktoré môžu byť priradené ku komplexu schizofrénie. V organizme sú známe štyri rôzne dráhy pôsobenia dopamínu. Patria sem mezolimbický systém, mezostriatálny systém, mezokortikálny systém a tuberoinfundibulárny systém.

Mezolimbický systém je tiež známy ako systém pozitívnej odmeny, pretože sa významne podieľa na vývoji pozitívnych emócií, ako je radosť. S nadmernou aktivitou v tejto oblasti sa však vytvárajú pozitívne príznaky schizofrénie, ktoré sú spojené s nadmerným a nesprávne interpretovaným vnímaním. Mezostriatálny systém medzitým zohráva dôležitú úlohu pri riadení pohybu av prípade hypofunkcie spôsobuje príznaky Parkinsonovej choroby v dôsledku nedostatočnej dopamínovej aktivity. Mezokortikálny systém riadi tzv. Výkonné funkcie, ktoré sa prejavujú vo vyšších mentálnych a kognitívnych procesoch. Koniec koncov, tuberoinfundibulárny systém je zodpovedný za uvoľňovanie prolaktínu.

Keď butyrofenóny blokujú účinok dopamínu, ovplyvňujú sa všetky tieto procesy súčasne. Týmto spôsobom sa môže zmierniť nadmerná aktivita dopamínu, ale súčasne znížený dopamínový účinok v určitých oblastiach systému vedie k nežiaducim vedľajším účinkom.

Lekárske použitie a použitie

Všetky účinné látky triedy butyrofenónu sú antagonisty dopamínu neurotransmitera a používajú sa v prípadoch nadmernej aktivity dopamínu. Pretože nadmerná aktivita dopamínu v mezolimbickom systéme vedie k pozitívnym symptómom schizofrénie, v týchto prípadoch sa používajú butyrofenóny ako psychotropné lieky na zmiernenie príznakov.

Niektoré butyrofenóny majú zároveň dobrý účinok proti nevoľnosti a zvracaniu. Účinok jednotlivých účinných látok je však odlišný. Závisí to okrem iného od ich afinity k dopamínovým receptorom. Haloperidol a benperidol patria medzi vysoko účinné antipsychotiká. Haloperidol má spočiatku upokojujúci účinok po liečbe. Skutočný antipsychotický účinok sa prejaví až po niekoľkých dňoch. Liek sa preto často používa v akútnych fázach schizofrénie a mánie.

Na druhej strane sa benperidol považuje za rezervné liečivo, pretože popri požadovaných antipsychotických účinkoch sa stále častejšie vyskytujú aj vedľajšie účinky vo forme Parkinsonových symptómov. Droperidol má veľký vplyv na zvracacie centrum mozgu a používa sa hlavne na nevoľnosť a zvracanie, ktoré pociťujete po operáciách.Má však tiež veľa vedľajších účinkov a nesmie sa používať pri mnohých chorobách, ako sú Parkinsonova choroba, depresia, nízka srdcová frekvencia alebo komatózne stavy.

Melperon sa používa ako neuroleptikum so stredným alebo nízkym účinkom u starších pacientov na liečbu zámeny, stavu napätia alebo porúch spánku. Pipamperón upokojuje hlavne bez veľkých antipsychotických účinkov. Používa sa hlavne pri poruchách spánku, vnútornom vzrušení alebo zvýšenej agresivite. Preto sa často používa v detskej a dospievajúcej psychiatrii.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Butyrofenóny môžu tiež vyvolávať významné vedľajšie účinky v závislosti od ich účinnosti. Zatiaľ čo butyrofenóny s nízkou účinnosťou majú zvyčajne iba malé vedľajšie účinky, butyrofenóny s vysokou účinnosťou často vykazujú nepríjemné vedľajšie účinky. Vyjadrujú sa v nedobrovoľných pohyboch. Pacient je nepokojný a už nemôže kontrolovať svoje opakujúce sa pohyby. Vedľajšie účinky smerujú k Parkinsonovým pohybovým poruchám.

Niekedy sa tiež pozoruje depresia, záchvaty, hormonálne poruchy, poruchy tvorby krvi a bolesti hlavy. Obzvlášť dramatickou komplikáciou je tzv. Neuroleptický malígny syndróm, ktorý môže byť v extrémnych prípadoch fatálny. V tomto syndróme sú obrovské motorické, vegetatívne a psychologické príznaky. Aj keď je tento vedľajší účinok veľmi zriedkavý, syndróm môže byť spôsobený použitím akéhokoľvek butyrofenónu, ak existuje určitý rizikový potenciál. Najdôležitejším opatrením v tomto prípade je okamžité prerušenie liečby.