flukonazol Vďaka svojmu fungistatickému účinku sa používa ako antimykotikum pri liečení plesňových infekcií. Účinná látka sa používa najmä vtedy, keď lokálna alebo lokálna (externá) liečba plesňových infekcií zostáva neúčinná.
Čo je flukonazol?
flukonazol je azolové fungicídne činidlo, ktoré ako derivát triazolu patrí do skupiny imidazolov a triazolov. Účinná látka sa používa na liečenie infekcií hubami, ktoré sú pre človeka patogénne.
Samotný flukonazol je belavý kryštalický prášok, ktorý sa ťažko rozpúšťa vo vode. Derivát triazolu svojím cytostatickým alebo fungistatickým účinkom inhibuje rast a množenie patogénov, najmä kvasiniek rodu Candida.
Plesňové infekcie kože a nechtov, ako aj slizníc (vrátane vaginálnych húb, orálneho drozdu) sa môžu účinne liečiť týmto liekom. Na tento účel sa flukonazol môže podávať v kapsulách, ako injekčný prípravok alebo ako suspenzia.
Farmakologický účinok
flukonazol Rovnako ako všetci predstavitelia imidazolov a triazolov, má fungistatický účinok tak, že inhibuje (inhibuje) štruktúru bunkových stien kvasinkových húb a tým ich rast alebo množenie.
V závislosti od dávkovania môže mať aktívna zložka fungicídny (fungicídny) účinok. Po aplikácii účinná látka vstupuje do krvného riečiska buď cez gastrointestinálny trakt (vrátane orálneho príjmu tvrdých kapsúl) alebo priamo (intravenózne podaný injekčný prípravok) a je distribuovaná v celom organizme. Na rozdiel od membrány ľudských buniek, ktorá pozostáva z cholesterolu, je ergosterol najdôležitejším stavebným kameňom bunkovej membrány kvasiniek.
V systéme cytochrómu P450 flukonazol inhibuje enzým, ktorý je dôležitý pre syntézu ergosterolu, takzvaná 14-alfa-demetyláza, ktorá blokuje konverziu lanosterolu na ergosterol. Stavebné materiály modifikované blokádou vedú k defektom v bunkovej membráne kvasiniek a narušujú určité metabolické procesy, ktoré kontrolujú delenie buniek húb.
Patogény sa už nemôžu množiť (fungistatický účinok). Flukonazol má však výrazne slabší inhibičný účinok na demetylázu v ľudskom organizme.
Lekárske použitie a použitie
flukonazol sa používa v súvislosti so systémovou (internou) terapiou infekcií kvasinkami rodu Candida (tzv. kadidózy), ktorých najdôležitejším zástupcom je Candida albicans.
Kandiáza zvyčajne postihuje iba kožu a / alebo nechty (infekcie nechtov a atlétových nôh) alebo sliznice (orálna drozd, vaginálna huba). U imunokompromitovaných ľudí môže fungálna infekcia v zriedkavých prípadoch ovplyvniť aj vnútorné orgány. Zodpovedajúcim spôsobom sa flukonazol môže tiež používať profylakticky na prevenciu plesňových infekcií u ľudí, ktorí majú oslabený imunitný systém v dôsledku opatrení chemoterapie a / alebo rádioterapie.
Ukázalo sa tiež, že flukonazol je účinný pri liečbe meningitídy (zápalu meningov) spôsobenej infekciami kvasinkami Cryptococcus neoformans. Flukonazol sa môže tiež profylakticky používať u ľudí s HIV, ktorí majú zvýšenú prevalenciu tejto špecifickej plesňovej infekcie (oportúnna infekcia). Ak je lokálna alebo lokálna aplikácia iných antimykotík pri vaginálnej kandidóze neúspešná, flukonazol sa môže alternatívne použiť ako súčasť systémovej liečby.
V niektorých prípadoch (okolo 10 percent) sa u patogénov vyvinie rezistencia na flukonazol, takže účinná zložka sa musí nahradiť inými fungicídnymi liečivami, ako je flucytozín alebo amfotericín B.
Riziká a vedľajšie účinky
flukonazol Ako porovnateľne novší predstaviteľ triazolov sa vyznačuje výrazne menším počtom vedľajších účinkov a interakcií v porovnaní so staršími aktívnymi zložkami tejto skupiny. Liečba flukonazolom však nie je úplne bez rizika a môže korelovať s rôznymi vedľajšími účinkami.
Liečba flukonazolom je často spojená s nevoľnosťou, zvracaním a gastrointestinálnymi ťažkosťami, ako sú bolesti brucha a hnačka. Často sa tiež pozorujú zvýšené hladiny enzýmov pre alkalickú fosfatázu a aminotransferázy. V niektorých prípadoch je možné zistiť stratu chuti do jedla, poruchy trávenia, ako je zápcha (zápcha) alebo plynatosť, závraty, bolesti hlavy, kŕče, zvýšená tvorba potu, zmyslové poruchy, ako je brnenie, poškodenie pečene, žltačka, anémia a slabosť a horúčka.
Angioedém, cirhóza pečene, nekróza tkaniva a Stevensov-Johnsonov syndróm môžu byť okrem iného veľmi zriedkavo spojené s liečbou flukonazolom. Flukonazol je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na iné antimykotiká, v prípade výrazných pečeňových a srdcových arytmií, ako aj pri zhoršenej srdcovej funkcii.
Liečivo sa navyše nesmie podávať počas tehotenstva, pretože pokusy na zvieratách preukázali súvislosť s malformáciami plodu. Vylúčiť sa má aj súbežná liečba flukonazolom terfenadínom (antihistamín) alebo cisapridom (prokinetikum).
