belimumab je monoklonálna protilátka IgG1 lambda schválená na liečbu ľudí. V EÚ bol schválený v roku 2011 ako liečba systémového lupus erythematosus. Používa sa na podporu konvenčných terapií, ak nevedú k významnému zlepšeniu stavu ochorenia.
Čo je belimumab?
Belimumab (Belimumabum) sa predáva pod obchodným názvom Benlysta®. Geneticky upravená monoklonálna protilátka sa používa na liečbu systémového lupus erythematosus (SLE). Jeho IgG1 molekula pôsobí na B-lymfocyty a bráni ich autoimunologickej reakcii.
$config[ads_text1] not found
Pri systémovom lupuse sú cievy v spojivovom tkanive a koži blokované usadeninami leukocytov (kolagenóza). Presná príčina choroby, ktorá postihuje v priemere jedného z dvetisíc ľudí, je zatiaľ neznáma. Liek však predpokladá autoimunitnú odpoveď.
Lupus erythematosus je často sprevádzaný symptómami, ako je oslabenie tela podobné chrípke, svalové problémy, polyartritída, motýľový erytém na tvári a nose a papuly s vločkami kože. Pri systémovom lupuse sú postihnuté aj vnútorné orgány: centrálny nervový systém, obličky, pleura a perikard. U pacientov sa často vyvinie anémia a majú zvýšený stav protilátok (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Farmakologický účinok
Belimumab blokuje rast B leukocytov v imunitnom systéme, takže má imunosupresívny účinok. Blokuje aktivitu BLyS alebo BAFF cytokínu. Je to messengerová látka imunitného systému, ktorá je zodpovedná za rast B lymfocytov („stimulátor B-lymfocytov“). Ak je v tele príliš veľa BLyS, vyskytujú sa súčasne rôzne autoimunitné reakcie.
$config[ads_text2] not foundPodľa niektorých klinických štúdií má monoklonálna protilátka významný vplyv na priebeh SLE. Doteraz sa však vykonali iba štúdie účinnosti na pacientoch SLE s menej závažnými priebehmi chorôb, ktorí nemali závažný zápal lupusových obličiek a tiež bez poškodenia nervov. Za určitých okolností by to mohlo viesť k tomu, aby sa lekári uchýlili k staršiemu osvedčenému rituximabu namiesto belimumabu, čo tiež zlepšuje závažný lupus.
Účinok monoklonálnej protilátky bol dokázaný u pacientov, ktorí reagujú na konvenčnú liečbu kortikosteroidmi (závažnejšie prípady) a ASA (menej závažné prípady), ako aj na cyklosporín A, azatioprín a cytostatiká (všetko pri neznačkovanom použití), alebo iba menej.
Únava, ktorá sa často vyskytuje v súvislosti s lupus erythematodes (závažná únava), sa môže významne zvýšiť pri podaní belimumabu. Belimumab sa viaže na rozpustný proteín stimulujúci B-lymfocyty BLyS, ktorý je deaktivovaný a nemôže mať autoimunitný účinok.
Monoklonálna protilátková terapia môže byť tiež vhodná pre ďalšie autoimunitné ochorenia, pri ktorých je možné detegovať zvýšenú koncentráciu BLyS v krvi. Protilátkový proteín sa štiepi metabolizáciou na peptidy a aminokyseliny proteolytickými enzýmami. Ako transformácia funguje podrobne, je zatiaľ nejasné.
$config[ads_text3] not foundPokiaľ ide o liečbu detí a dospievajúcich, doteraz neexistujú spoľahlivé vedecké údaje. V pokusoch na zvieratách nepoškodilo podanie belimumabu embryo ani plodnosť matky. Počet leukocytov B sa vrátil do normálu niekoľko mesiacov po narodení. Nie je známe, či môže belimumab podporovať rakovinu.
Lekárske použitie a použitie
Belimumab sa používa pri systémovom lupus erythematodes (SLE), keď sa choroba napriek podávaniu imunosupresív významne nezlepší. V prvom mesiaci liečby sa podáva krátkodobá infúzia trvajúca približne jednu hodinu v deň 0, deň 14 a deň 28. Od druhého mesiaca dostáva SLE pacient intravenózne podanie raz mesačne. Pacientom s obezitou sa podáva dávka 10 mg / kg telesnej hmotnosti a osoby s nižšou hmotnosťou pod. Hladina dávky neovplyvňuje účinnosť podaného liečiva, ale vyššie dávky zvyčajne vedú k silnejším vedľajším účinkom.
Látka je komerčne dostupná ako prášok a musí sa najprv pripraviť na infúzny koncentrát 80 mg / ml. Účinná látka má liečebný polčas asi 19 dní. Telo sa rozkladá v priemere 215 ml / deň. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky, pretože telo liek podľa toho vylučuje: Ľudia s proteinúriou majú zvýšené vylučovanie viac ako 2 g denne. Ak je vylučovanie kreatinínu oneskorené, účinná látka sa štiepi pomalšie.
Pred infúziou sa môže podať antihistaminikum a / alebo antipyretikum. Ak nedôjde k zlepšeniu u pacientov so systémovým lupus erythematosus najneskôr po šiestich mesiacoch s Benlystou, liečba monoklonálnou protilátkou sa zvyčajne preruší.
$config[ads_text4] not found
Svoje lieky nájdete tu
➔ Lieky na vyrážky a ekzémyRiziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby belimumabom, sú: horúčka, nedostatok bielych krviniek, hnačka, nevoľnosť, vracanie, infekcie, progresívna multifokálna leukoencefalopatia (PML), poruchy spánku, migrény, bolesti hlavy, vyrážky, opuch tváre, únava, depresia a bolesť pri Ruky a nohy.
Belimumab sa nemá používať v prípade precitlivenosti na protilátky, vakcinácie živými vakcínami, chronických a opakujúcich sa infekcií, závažného zápalu lupusových obličiek, závažného lupusu centrálneho nervového systému, infekcie HIV, reakcií z precitlivenosti, zhubných nádorov, hepatitídy B alebo C, IgA- Deficit, hypogamaglobulinémia a po transplantáciách hlavných orgánov alebo kmeňových buniek.
Aby sa mohli okamžite začať príslušné lekárske opatrenia, ak sa vyskytnú akékoľvek reakcie z precitlivenosti, liečba monoklonálnou protilátkou by sa mala vykonávať iba v zariadeniach, v ktorých sú k dispozícii príslušní lekári.
Použitie počas tehotenstva sa odporúča iba vtedy, ak nie je k dispozícii iná alternatíva. Liek tiež prechádza do materského mlieka. Preto sa odporúča, aby dojčiace ženy ukončili dojčenie čo najskôr.
Belimumab sa nemá podávať súbežne s cyklofosfamidom a inými imunosupresívami.
